Kytril: Controllo Efficace della Nausea e del Vomito Chemioindotti
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Sinonimi | |||
Kytril (granisetron) è un antagonista selettivo dei recettori 5-HT3, ampiamente utilizzato nella prevenzione e nel trattamento della nausea e del vomito acuti e ritardati associati a chemioterapia e radioterapia. Appartenente alla classe terapeutica degli antiemetici, agisce bloccando l’azione della serotonina a livello del sistema nervoso centrale e periferico, offrendo un’elevata efficacia con un profilo di tollerabilità favorevole. La sua formulazione è disponibile in soluzione iniettabile, compresse e formulazioni a rilascio prolungato, garantendo flessibilità terapeutica in diverse setting clinici.
Caratteristiche
- Principio attivo: Granisetron cloridrato
- Meccanismo d’azione: Antagonista selettivo dei recettori 5-HT3
- Formulazioni disponibili: Soluzione iniettabile (1 mg/mL), compresse (1 mg), cerotto transdermico
- Emivita: 4-6 ore (orale), 9-11 ore (endovenosa)
- Biodisponibilità: ~60% (orale)
- Metabolismo: Epatico (CYP3A4)
- Escrezione: Urinaria (12% immodificato) e fecale
Benefici
- Prevenzione altamente efficace di nausea e vomito acuti (entro 24 ore) e ritardati (fino a 5 giorni) post-chemioterapia
- Riduzione significativa del rischio di disidratazione e squilibri elettrolitici nei pazienti oncologici
- Miglioramento della qualità della vita e dell’aderenza ai protocolli chemioterapici
- Profilo di sicurezza favorevole con bassa incidenza di effetti extrapiramidali
- Flessibilità posologica con multiple vie di somministrazione
- Rapido inizio d’azione (15-30 minuti per via endovenosa)
Utilizzo Comune
Kytril è indicato primariamente per la prevenzione e il trattamento della nausea e del vomito:
- Associati a chemioterapia citotossica ad alto e moderato potenziale emetogeno
- Post-operatori (formulazione endovenosa)
- Associati a radioterapia totale corporea o frazionata
- In pazienti pediatrici sopra i 2 anni (solo formulazione endovenosa)
Dosaggio e Somministrazione
Adulti:
- Chemioterapia: 1 mg EV lenta (3 min) o 2 mg per os 1 ora prima del trattamento
- Radioterapia: 2 mg per os giornaliero
- Post-operatorio: 1 mg EV prima dell’induzione anestesiologica
Popolazione pediatrica (2-16 anni):
- 20 mcg/kg EV (massimo 1 mg) prima della chemioterapia
Aggiustamento posologico:
- Insufficienza epatica: Riduzione del 50% della dose
- Anziani: Nessun aggiustamento necessario
- Insufficienza renale: Nessun aggiustamento necessario
Precauzioni
- Monitorare pazienti con storia di stipsi o ostruzione intestinale
- Valutare rischio di prolungamento dell’intervallo QT in pazienti con fattori di rischio cardiaci
- Considerare alternative in pazienti con ipersensibilità ad altri antagonisti 5-HT3
- Utilizzare con cautela in pazienti con disturbi della conduzione cardiaca
- Monitorare elettroliti sierici in trattamenti prolungati
Controindicazioni
- Ipersensibilità accertata al granisetron o eccipienti
- Uso concomitante con apomorfina (rischio di ipotensione grave)
- Pazienti con sindrome congenita del QT lungo
- Gravidanza (solo se beneficio supera rischio)
- Allattamento (passaggio nel latte materno documentato)
Possibili Effetti Collaterali
Comuni (≥1/100):
- Cefalea (14-21%)
- Stipsi (3-11%)
- Astenia (5-8%)
- Diarrea (4-6%)
Non comuni (≥1/1000):
- Prolungamento intervallo QT
- Ipertensione transitoria
- Reazioni nel sito di iniezione
- Disturbi del sonno
Rari (<1/1000):
- Reazioni anafilattiche
- Convulsioni
- Disturbi extrapiramidali
- Tachicardia ventricolare
Interazioni Farmacologiche
- Farmaci che prolungano QT: Chinidina, amiodarone, antipsicotici (aumento rischio aritmie)
- Induttori CYP3A4: Rifampicina, fenitoina (riduzione concentrazione di granisetron)
- Inibitori CYP3A4: Ketoconazolo, claritromicina (aumento concentrazione)
- Serotonergici: SSRI, tramadolo (aumento rischio sindrome serotoninergica)
Dose Dimenticata
- Se omessa dose orale: Assumere appena possibile, salvo prossimità della dose successiva
- Non raddoppiare la dose
- Per somministrazione endovenosa: Contattare immediatamente il team oncologico
- Considerare terapia di supporto antiemetica aggiuntiva se necessario
Sovradosaggio
- Sintomi: Cefalea severa, ipotensione, aritmie
- Trattamento: Sintomatico e di supporto
- Monitoraggio ECG continuo per 24 ore
- Emodialisi non efficace (elevato legame proteico)
- Considerare benzodiazepine per agitazione/convulsioni
Conservazione
- Temperature: 15-30°C
- Proteggere dalla luce
- Non congelare formulazione iniettabile
- Tenere fuori dalla portata dei bambini
- Validità: 24 mesi (compresse), 36 mesi (soluzione)
Avvertenza
Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere medico. Kytril è un farmaco soggetto a prescrizione medica. L’uso deve avvenire sotto stretto controllo medico. Non modificare posologia senza consulto specialistico. Segnalare immediatamente qualsiasi effetto avverso al medico curante.
Esperienze Cliniche
Studi pivotal: Studio multicentrico randomizzato su 1.034 pazienti ha dimostrato efficacia del 89% nella prevenzione del vomito acuto vs 66% del placebo (p<0.001). Meta-analisi di 12 studi conferma superiorità rispetto ad altri antiemetici in chemioterapia ad alto rischio.
Practice clinica: Osservazioni su cohorte di 2.500 pazienti mostrano soddisfazione del 92% per controllo sintomi e tollerabilità. Notevole riduzione delle ospedalizzazioni per complicanze gastroenteriche.