Retrovir: Trattamento Antiretrovirale per la Gestione dell’HIV
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Retrovir (zidovudina) rappresenta un caposaldo nella terapia antiretrovirale per l’infezione da HIV. Appartenente alla classe degli inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa (NRTI), questo farmaco agisce inibendo la replicazione del virus, contribuendo a ridurre la carica virale e a preservare la funzionalità del sistema immunitario. La sua efficacia è supportata da decenni di utilizzo clinico e da studi che ne confermano il ruolo cruciale nei regimi terapeutici di combinazione. Retrovir è indicato per adulti, adolescenti, bambini e neonati, nonché nella profilassi post-esposizione e nella prevenzione della trasmissione materno-fetale dell’HIV.
Caratteristiche
- Principio attivo: Zidovudina 100 mg, 250 mg o 300 mg per compressa; soluzione orale 10 mg/mL
- Formulazione: Compresse, capsule, soluzione orale e preparazione per infusione endovenosa
- Meccanismo d’azione: Inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa (NRTI)
- Emivita: circa 1-1,5 ore (è necessaria una somministrazione frequente per mantenere concentrazioni terapeutiche)
- Metabolismo: epatico, principalmente attraverso glucuronazione
- Eliminazione: renale (circa 60-80% della dose escreta come metabolita glucuronidato)
Benefici
- Soppressione della replicazione virale dell’HIV, con conseguente riduzione della carica virale plasmatica
- Miglioramento dei parametri immunologici, inclusi l’aumento dei linfociti CD4+ e la riduzione del rischio di infezioni opportunistiche
- Prevenzione della trasmissione verticale dell’HIV da madre a figlio durante gravidanza, parto e allattamento
- Integrazione efficace in regimi terapeutici di combinazione, migliorando l’efficacia complessiva del trattamento
- Disponibilità di diverse formulazioni (orale e endovenosa) per adattarsi a diverse esigenze cliniche e fasi del trattamento
Utilizzo Comune
Retrovir è impiegato nel trattamento dell’infezione da HIV-1 in adulti e bambini, in combinazione con altri agenti antiretrovirali. Viene inoltre utilizzato nella profilassi post-esposizione occupazionale e non occupazionale al virus, nonché nella prevenzione della trasmissione materno-fetale dell’HIV quando somministrato alla gestiente sieropositiva e al neonato. Il suo impiego è raccomandato dalle linee guida internazionali ed è soggetto a prescrizione medica specialistica.
Posologia e Somministrazione
La posologia di Retrovir varia in base all’indicazione, all’età e al peso del paziente, nonché alla funzionalità renale ed epatica. Negli adulti, la dose standard è di 250-300 mg due volte al giorno per via orale, preferibilmente a stomaco vuoto per ottimizzare l’assorbimento. Nei bambini, la posologia è calcolata in base al peso corporeo (es. 180-240 mg/m² due volte al giorno). Per la profilassi post-esposizione, la somministrazione deve iniziare entro poche ore dall’esposizione e proseguire per 4 settimane. In gravidanza, il dosaggio viene adattato in base all’epoca gestazionale e ai parametri materno-fetalI. La formulazione endovenosa è riservata a pazienti che non possono assumere il farmaco per via orale.
Precauzioni
Prima di iniziare il trattamento con Retrovir, è essenziale valutare la funzionalità ematologica, epatica e renale del paziente. Monitoraggi periodici dell’emocromo sono raccomandati per rilevare precocemente anemia, neutropenia o pancitopenia. Pazienti con epatopatia preesistente richiedono un attento follow-up degli enzimi epatici. L’uso in gravidanza deve essere bilanciato tra beneficio e rischio, sebbene i dati supportino un profilo favorevole nella prevenzione della trasmissione verticale. Evitare l’uso concomitante di farmaci mielotossici o epatotossici. I pazienti devono essere informati sui possibili effetti avversi e sull’importanza dell’aderenza terapeutica.
Controindicazioni
Retrovir è controindicato in pazienti con ipersensibilità nota allo zidovudina o ad eccipienti contenuti nella formulazione. È sconsigliato l’uso in presenza di grave insufficienza epatica o anemia severa non controllata. L’impiego in combinazione con stavudina è controindicato per il rischio di antagonismo farmacologico. Non somministrare in pazienti con neutropenia marcata (<0.75 x 10⁹/L) o conta piastrinica <50 x 10⁹/L, a meno che il beneficio non superi chiaramente il rischio.
Possibili Effetti Collaterali
Gli effetti avversi più comuni includono cefalea, nausea, vomito, astenia e disturbi gastrointestinali. Reazioni avverse di grado severo possono comprendere anemia, neutropenia, pancitopenia e miopatia. Sono stati segnalati casi di acidosi lattica, steatosi epatica e neuropatia periferica. Altri effetti includono iperpigmentazione ungueale, insonnia e rash cutanei. La tossicità mitocondriale è un effetto di classe degli NRTI e richiede monitoraggio clinico. Nei bambini, sono possibili convulsioni e ipertonia.
Interazioni Farmacologiche
Retrovir può interagire con farmaci che condividono vie metaboliche o che influenzano il midollo osseo. L’associazione con ganciclovir, interferone o ribavirina aumenta il rischio di mielotossicità. Farmaci nefrotossici o epatotossici possono potenziare gli effetti avversi. La somministrazione concomitante con probenecid riduce l’eliminazione di zidovudina, aumentandone le concentrazioni plasmatiche. Evitare l’uso con stavudina per antagonismo. Farmaci che inducono gli enzimi UDP-glucuronosiltransferasi (es. rifampicina) possono ridurre l’efficacia di Retrovir.
Dose Dimenticata
In caso di dimenticanza di una dose, assumere Retrovir non appena possibile, a meno che non sia quasi ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il regime regolare. Non raddoppiare la dose per compensare quella omessa. L’aderenza terapeutica è cruciale per prevenire lo sviluppo di resistenze virali; si raccomanda di utilizzare promemoria o dosatori per minimizzare le omissioni.
Sovradosaggio
I sintomi di sovradosaggio acuto includono nausea, vomito, astenia e possibile mielosoppressione. Non esiste un antidoto specifico; il trattamento è sintomatico e di supporto, con monitoraggio ematologico stretto. In caso di ingestione recente, prendere in considerazione la lavanda gastrica. L’emodialisi può essere parzialmente efficace data la moderata eliminazione renale di zidovudina e dei suoi metaboliti.
Conservazione
Conservare Retrovir a temperatura ambiente (15-30°C), in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare il farmaco oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. La soluzione orale può essere conservata fino a 30 giorni dopo l’apertura a temperatura ambiente; non congelare.
Avvertenza
Retrovir non è curativo per l’infezione da HIV e non previene la trasmissione del virus attraverso rapporti sessuali o contatto con sangue infetto. I pazienti devono continuare a seguire precauzioni per evitare la diffusione dell’HIV. Il trattamento deve essere supervisionato da un medico esperto nella gestione dell’HIV. Non interrompere la terapia senza consulto medico. Questo farmaco è soggetto a prescrizione medica.
Recensioni
Retrovir gode di un’ampia letteratura scientifica che ne attesta l’efficacia e la sicurezza in diverse popolazioni. Gli studi clinici evidenziano una significativa riduzione della carica virale e un miglioramento immunologico nei pazienti trattati. Le linee guida internazionali (WHO, EACS, DHHS) raccomandano il suo utilizzo in specifici contesti, soprattutto nella prevenzione della trasmissione verticale. I report di farmacovigilanza confermano un profilo di sicurezza consolidato, sebbene richiedano monitoraggio in sottogruppi a rischio.