Actigall (acido ursodesossicolico) è un farmaco biliare di prima scelta per il trattamento non chirurgico dei calcoli biliari di colesterolo radiotrasparenti in pazienti selezionati. Questo agente epatoprotettivo modifica la composizione della bile, riducendo la secrezione biliare di colesterolo e promuovendo la dissoluzione dei calcoli esistenti. La terapia con Actigall rappresenta un approccio conservativo validato da studi clinici, particolarmente indicato per pazienti con controindicazioni alla colecistectomia o che preferiscono un trattamento medico. Il profilo farmacologico ben caratterizzato e il meccanismo d’azione fisiologico lo rendono un’opzione terapeutica sicura ed efficace quando utilizzato secondo le appropriate indicazioni.

Caratteristiche

• Principio attivo: acido ursodesossicolico 300 mg per capsula
• Formulazione: capsule molli gastroresistenti
• Meccanismo d’azione: riduzione dell’indice di saturazione del colesterolo biliare
• Emivita: 3,5-5,8 giorni
• Biodisponibilità: 60-80% dopo somministrazione orale
• Metabolismo: epatico mediante coniugazione con glicina o taurina
• Eliminazione: prevalentemente fecale (60-80%)

Benefici

• Dissoluzione progressiva dei calcoli biliari di colesterolo radiotrasparenti in pazienti idonei
• Riduzione del rischio di formazione di nuovi calcoli in pazienti con bile litogena
• Protezione degli epatociti dagli effetti citotossici degli acidi biliari idrofobici
• Miglioramento dei parametri di colestasi in pazienti con malattie epatiche colestatiche
• Alternative non invasiva alla colecistectomia in casi selezionati
• Regolazione della fluidità delle membrane epatocellulari

Utilizzo Comune

Actigall è indicato per il trattamento dei calcoli biliari di colesterolo radiotrasparenti in pazienti con funzionalità della colecisti preservata e diametro dei calcoli inferiore a 20 mm. Viene inoltre utilizzato nel trattamento della cirrosi biliare primitiva e nella prevenzione della colelitiasi in pazienti sottoposti a rapida perdita di peso. L’efficacia terapeutica è massima quando i calcoli sono di piccole dimensioni (preferibilmente <5 mm) e galleggianti all’ecografia.

Dosaggio e Somministrazione

Per la dissoluzione dei calcoli biliari: 8-10 mg/kg di peso corporeo al giorno, suddivisi in 2-3 somministrazioni. La dose giornaliera totale va assunta preferibilmente con i pasti principali per ottimizzare l’effetto sulla bile. Per la cirrosi biliare primitiva: 13-15 mg/kg al giorno in dosi frazionate. La terapia va continuata per 6-24 mesi, con monitoraggio ecografico ogni 6 mesi per valutare la dissoluzione completa. In caso di mancata riduzione delle dimensioni dei calcoli dopo 12 mesi, considerare l’interruzione del trattamento.

Precauzioni

Monitorare regolarmente gli enzimi epatici (AST, ALT, ALP, GGT) durante il trattamento. Valutare la funzionalità epatica prima dell’inizio della terapia e ogni 3 mesi durante il trattamento. Nei pazienti con calcoli calcificati o con elevato contenuto di calcio, il trattamento risulta inefficace. Evitare l’uso concomitante di colestiramina, colestipolo o antiacidi contenenti idrossido di alluminio, che possono ridurre l’assorbimento di Actigall.

Controindicazioni

Ipersensibilità all’acido ursodesossicolico o ad qualsiasi eccipiente della formulazione. Calcoli biliari radiopachi o calcificati. Colecisti non funzionante o colecistite acuta. Ostruzione del dotto biliare comune. Cirrosi epatica scompensata. Gravi malattie epatiche acute. Colangite acuta. Fistole biliari. Sindrome da malassorbimento intestinale.

Effetti Collaterali Possibili

• Diarrea o feci molli (10-15% dei casi, generalmente transitoria)
• Dispepsia e disturbi gastrointestinali
• Prurito cutaneo lieve
• Aumento transitorio delle transaminasi (monitorare attentamente)
• Nausea e vomito occasionale
• Calcificazione dei calcoli durante il trattamento (raro)
• Orticaria e reazioni cutanee allergiche (raro)

Interazioni Farmacologiche

Colestiramina, colestipolo e antiacidi contenenti alluminio riducono l’assorbimento di Actigall (somministrare con intervallo di 2 ore). Ciclosporina: possibile aumento dei livelli ematici di ciclosporina. Estrogeni, progestinici e fibrati possono ridurre l’efficacia di Actigall aumentando la saturazione del colesterolo biliare. Farmaci che inducono il citocromo P450 possono modificare il metabolismo dell’acido ursodesossicolico.

Dose Dimenticata

Se si dimentica una dose, assumerla non appena possibile. Tuttavia, se è quasi l’ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale schema posologico. Non raddoppiare la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere un intervallo regolare tra le somministrazioni per garantire un’adeguata concentrazione biliare del farmaco.

Sovradosaggio

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio acuto. In caso di ingestione accidentale di dosi massicce, si raccomanda il monitoraggio della funzionalità epatica e il trattamento sintomatico. L’emodialisi non è efficace data l’elevata legame proteico. Contattare immediatamente un centro antiveleni per appropriate misure di supporto.

Conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 25°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le capsule devono essere mantenute integre nella loro confezione originale fino al momento dell’uso.

Avvertenza

Actigall è un farmaco soggetto a prescrizione medica. Utilizzare solo sotto controllo medico specialistico. Non interrompere il trattamento senza consultare il medico. Durante la terapia è necessario eseguire regolari controlli ecografici per monitorare l’efficacia del trattamento. In gravidanza e allattamento utilizzare solo se strettamente necessario e sotto supervisione medica.

Recensioni e Evidenze Cliniche

Studi clinici randomizzati hanno dimostrato tassi di dissoluzione completa del 40-70% dopo 6-24 mesi di trattamento in pazienti selezionati. L’efficacia è maggiore in pazienti con calcoli piccoli (<5 mm) e colesterolo puro. La terapia di mantenimento a basse dosi può prevenire la riformazione dei calcoli in pazienti ad alto rischio. La tollerabilità generale è buona, con effetti collaterali generalmente lievi e transitori. I pazienti riferiscono soddisfazione per l’approccio non invasivo, sebbene i tempi di trattamento siano significativamente più lunghi rispetto all’intervento chirurgico.