Bupropion: Trattamento Antidepressivo con Effetto Energizzante
| Dosaggio del prodotto: 150mg | |||
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Bupropion cloridrato è un antidepressivo atipico appartenente alla classe degli inibitori del reuptake della noradrenalina-dopamina (NDRI). A differenza di molti antidepressivi comuni, agisce modulando i livelli di noradrenalina e dopamina nel sistema nervoso centrale, con un effetto minimo sulla serotonina. Questo meccanismo d’azione unico lo rende particolarmente adatto per pazienti che necessitano di un trattamento con minori effetti collaterali sessuali e un profilo attivante. Approvato dall’AIFA per il trattamento della depressione maggiore e come supporto nella cessazione del fumo, rappresenta una valida opzione terapeutica sia in monoterapia che in associazione.
Caratteristiche
- Principio attivo: Bupropione cloridrato
- Classificazione: Antidepressivo NDRI (Inibitore del Reuptake di Noradrenalina-Dopamina)
- Forme farmaceutiche: Compresse a rilascio immediato, prolungato e modificato
- Emivita: 21 ore (forma a rilascio prolungato)
- Biodisponibilità: circa 85%
- Metabolismo: epatico (sistema CYP2B6)
- Eliminazione: renale (87%) e fecale (10%)
Benefici
- Effetto antidepressivo con minore incidenza di disfunzioni sessuali rispetto agli SSRI
- Profilo attivante che contrasta l’astenia e la fatigue tipiche della depressione
- Assenza di aumento ponderale, con possibile moderato effetto anoressizzante
- Efficacia dimostrata nella terapia di disassuefazione dal fumo
- Minore rischio di sindrome da sospensione rispetto ad altri antidepressivi
- Possibile miglioramento dei sintomi cognitivi associati alla depressione
Indicazioni principali
Il bupropion è indicato per il trattamento della depressione maggiore negli adulti, secondo i criteri del DSM-5. Trova impiego anche come terapia di supporto per la cessazione del fumo in associazione a programmi comportamentali. In ambito psichiatrico, viene talvolta utilizzato off-label nel disturbo da deficit di attenzione/iperattività (ADHD) negli adulti e come potenziatore di altri antidepressivi in casi di risposta parziale.
Posologia e somministrazione
Per il trattamento della depressione maggiore: la dose iniziale raccomandata è di 150 mg una volta al giorno (formulazione a rilascio prolungato), preferibilmente al mattino. Dopo almeno 3 giorni, la dose può essere aumentata a 300 mg una volta al giorno, che rappresenta la dose terapeutica standard. La dose massima giornaliera non deve superare i 450 mg, suddivisi in due somministrazioni con almeno 8 ore di intervallo.
Per la disassuefazione dal fumo: 150 mg una volta al giorno per 3 giorni, seguito da 150 mg due volte al giorno. La terapia dovrebbe iniziare mentre il paziente fuma ancora, con la data di cessazione fissata entro la seconda settimana di trattamento. La durata del trattamento è generalmente di 7-12 settimane.
Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticare o frantumare, per evitare il rilascio immediato del principio attivo. L’assunzione avviene per via orale, con o senza cibo.
Precauzioni
Il bupropion può ridurre la soglia convulsivante in modo dose-dipendente. Il rischio di convulsioni è circa 0,4% a dosi fino a 450 mg/die. È controindicato in pazienti con disturbi convulsivi preesistenti, tumori cerebrali, trauma cranico recente, o che stanno attraversando una fase di astinenza da alcol o benzodiazepine.
Monitorare attentamente i pazienti per la comparsa di sintomi psicotici, mania o ipomania, specialmente in quelli con disturbo bipolare non diagnosticato. È necessaria cautela in pazienti con insufficienza epatica o renale, che richiedono aggiustamenti posologici.
Durante il trattamento è possibile osservare aumenti della pressione arteriosa, che richiedono monitoraggio regolare. I pazienti devono essere avvisati della possibile comparsa di insonnia, pertanto si sconsiglia l’assunzione serale.
Controindicazioni
- Ipersensibilità al bupropion o ad eccipienti
- Disturbi convulsivi in atto o pregressi
- Tumori del sistema nervoso centrale
- Uso concomitante di inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) o sospensione negli ultimi 14 giorni
- Disturbi del comportamento alimentare attivi (anoressia nervosa, bulimia nervosa)
- Grave cirrosi epatica
- Gravidanza e allattamento (se non strettamente necessario)
Effetti collaterali possibili
Gli effetti avversi più comuni (≥1/10) includono:
- Cefalea
- Insonnia
- Secchezza delle fauci
- Nausea
- Stipsi
- Sudorazione aumentata
Effetti meno frequenti (≥1/100, <1/10):
- Tremori
- Tachicardia
- Ipertensione arteriosa
- Vertigini
- Rush cutanei
- Acufeni
Effetti rari ma gravi (<1/1000):
- Convulsioni
- Reazioni allergiche severe
- Ideazione suicidaria (specialmente in giovani adulti)
- Episodi maniacali
- Epatotossicità
- Glaucoma acuto
Interazioni farmacologiche
Il bupropion è principalmente metabolizzato dal CYP2B6. Interagisce significativamente con:
- Inibitori del CYP2B6 (clopidogrel, ticlopidina): aumentano i livelli di bupropion
- Induttori del CYP2B6 (rifampicina, carbamazepina): diminuiscono l’efficacia
- Farmaci che abbassano la soglia convulsivante (antipsicotici, antidepressivi triciclici)
- Levodopa e amantadina: potenziamento degli effetti dopaminergici
- Beta-bloccanti: possibile potenziamento degli effetti cardiovascolari
È controindicata l’associazione con IMAO per rischio di crisi ipertensive. L’interazione con alcol aumenta il rischio di convulsioni e riduce l’efficacia antidepressiva.
Dose dimenticata
Se viene dimenticata una dose, assumerla non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In questo caso, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere un intervallo minimo di 8 ore tra le dosi nella somministrazione bis in die.
Sovradosaggio
Il sovradosaggio da bupropion (>450 mg/die) si manifesta con: convulsioni, allucinazioni, perdita di coscienza, tachicardia, ipotensione o ipertensione. In caso di ingestione accidentale di dosi elevate, ricovero immediato è necessario. Il trattamento è sintomatico e di supporto, con monitoraggio ECG continuo. Non esiste antidoto specifico. Le convulsioni rispondono alle benzodiazepine.
Conservazione
Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse non devono essere rimosse dalla blister originale fino al momento dell’uso.
Avvertenze
Questo farmaco è soggetto a prescrizione medica. Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico. Il trattamento deve essere iniziato e monitorato da personale medico specializzato. Non interrompere bruscamente la terapia senza consultare il medico. I pazienti devono essere avvisati del possibile rischio di ideazione suicidaria, specialmente nelle prime settimane di trattamento.
Esperienze cliniche
Studi clinici controllati dimostrano un’efficacia antidepressiva superiore al placebo con remissione completa nel 35-45% dei casi. Nel smoking cessation, il tasso di astinenza a 12 settimane raggiunge il 30-35% rispetto al 15-18% del placebo. I pazienti spesso riportano miglioramento dell’energia e della motivazione già dalla seconda settimana, con minore impatto sulla sfera sessuale rispetto ad altri antidepressivi. Il profilo degli effetti collaterali è generalmente ben tollerato, con drop-out rate inferiori al 10% negli studi registrativi.