Buspar (buspirone cloridrato) è un agente ansiolitico non benzodiazepinico approvato per il trattamento dei disturbi d’ansia. A differenza delle benzodiazepine, agisce come agonista parziale dei recettori della serotonina 5-HT1A, modulando l’attività serotoninergica senza provocare sedazione significativa o dipendenza fisica. Il suo profilo farmacologico lo rende particolarmente adatto per terapie a lungo termine, con un’insorgenza d’azione che richiede tipicamente 2-4 settimane per manifestare effetti terapeutici completi.

Caratteristiche Principali

• Principio attivo: Buspirone cloridrato
• Classe farmacologica: Ansiolitico non benzodiazepinico
• Meccanismo d’azione: Agonista parziale dei recettori 5-HT1A
• Forma farmaceutica: Compresse da 5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg
• Emivita plasmatica: 2-3 ore
• Biodisponibilità: circa 5% (effetto di primo passaggio epatico significativo)
• Metabolismo: epatico (CYP3A4)
• Escrezione: renale (29-63%) e fecale (18-38%)

Benefici Terapeutici

• Riduzione dei sintomi d’ansia generalizzata senza rischio di dipendenza
• Assenza di effetti sedativi significativi durante il trattamento
• Mantenimento delle funzioni cognitive e della vigilanza
• Profilo di sicurezza favorevole in terapie prolungate
• Minore incidenza di sindrome da astinenza alla sospensione
• Compatibilità con attività che richiedono attenzione (guida, uso di macchinari)

Indicazioni d’Uso

Buspar è indicato per il trattamento del disturbo d’ansia generalizzata (GAD) in adulti. Viene utilizzato sia in monoterapia che in associazione con altri farmaci, particolarmente quando è necessario evitare i rischi di dipendenza associati alle benzodiazepine. Il suo utilizzo è approvato per trattamenti a medio-lungo termine, con efficacia dimostrata in studi clinici della durata fino a 6 mesi.

Posologia e Somministrazione

La dose iniziale raccomandata è di 7.5 mg due volte al giorno, con incrementi di 5 mg ogni 2-3 giorni fino al raggiungimento della dose terapeutica efficace. La dose massima giornaliera è di 60 mg, suddivisa in 2-3 somministrazioni.

Schema posologico tipico:

• Giorni 1-3: 5 mg due volte al giorno
• Giorni 4-7: 10 mg due volte al giorno
• Dalla seconda settimana: 15 mg due volte al giorno
• Aggiustamenti successivi basati sulla risposta clinica

Le compresse devono essere assunte per via orale, preferibilmente agli stessi orari ogni giorno, con o senza cibo (sebbene l’assunzione con il cibo possa migliorare la biodisponibilità).

Precauzioni d’Uso

Prima di iniziare il trattamento con Buspar, considerare:

• Monitoraggio della funzionalità epatica (doseaggi in pazienti con insufficienza epatica)
• Valutazione della funzionalità renale in pazienti anziani
• Caution in pazienti con storia di convulsioni
• Valutazione del rischio di sindrome serotoninergica in caso di associazione con altri serotoninergici
• Monitoraggio dei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso
• Attenzione in gravidanza (categoria B) e allattamento

Controindicazioni

• Ipersensibilità accertata al principio attivo o eccipienti
• Associazione con inibitori delle MAO (rischio di crisi ipertensive)
• Grave insufficienza epatica (Child-Pugh C)
• Pazienti in trattamento con linezolid o blu di metilene endovenoso
• Sindrome serotoninergica in atto

Effetti Collaterali

Gli effetti avversi più comuni (≥1%) includono:

• Capogiro (12%)
• Nausea (8%)
• Cefalea (6%)
• Nervosismo (5%)
• Insonnia (3%)
• Eccitazione (3%)

Effetti meno comuni (0.1-1%):

• Visione offuscata
• Disturbi gastrointestinali
• Astenia
• Sudorazione aumentata
• Parestesie

Rari (<0.1%):

• Reazioni cutanee
• Alterazioni ECG
• Sintomi extrapiramidali

Interazioni Farmacologiche

Buspar mostra significative interazioni con:

• Inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo): aumentano i livelli di buspirone
• Induttori del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina): diminuiscono l’efficacia
• MAO-inibitori: controindicati (rischio serotoninergico)
• Altri ansiolitici: potenziamento degli effetti sedativi
• Warfarin: possibile alterazione del INR
• Etanol: sconsigliata l’assunzione concomitante

Dose Dimenticata

In caso di dimenticanza, assumere la dose il più presto possibile, salvo che non sia vicino l’orario della dose successiva. Non raddoppiare mai la dose. Se la dimenticanza viene notata a meno di 4 ore dalla dose successiva, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico.

Sovradosaggio

I sintomi da sovradosaggio includono: nausea, vomito, capogiro, sonnolenza, visione offuscata e disturbi gastrici. In caso di ingestione massiva, possono manifestarsi:

• Depressione del SNC
• Ipotesi
• Bradicardia
• Sintomi serotoninergici

Il trattamento è sintomatico e di supporto. Non esiste antidoto specifico. Monitoraggio cardiaco e delle funzioni vitali è raccomandato.

Conservazione

Conservare a temperatura ambiente (15-30°C), in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione.

Avvertenze

Buspar richiede prescrizione medica. Non interrompere bruscamente il trattamento senza consulto medico. L’efficacia massima si raggiunge dopo 3-4 settimane di trattamento continuativo. Non utilizzare per il trattamento acuto degli attacchi di panico.

Esperienze Cliniche

Studi clinici dimostrano un’efficacia del 60-70% nella riduzione dei sintomi d’ansia dopo 4 settimane di trattamento. I pazienti riportano miglioramento della qualità della vita con minore impatto sulle attività quotidiane rispetto alle benzodiazepine. La tollerabilità a lungo termine risulta superiore, con minore incidenza di effetti cognitivi.