Cabgolin, principio attivo cabergolina, è un agonista dopaminergico di seconda generazione ampiamente prescritto nel trattamento dell’iperprolattinemia e dei disturbi associati a prolattinomi. Questo farmaco si distingue per la sua selettività nei confronti dei recettori D2 della dopamina, offrendo un profilo terapeutico ottimizzato con minori effetti collaterali rispetto alle terapie precedenti. La sua emivita prolungata consente somministrazioni meno frequenti, migliorando l’aderenza terapeutica e la qualità di vita dei pazienti.

Caratteristiche Principali

• Principio attivo: Cabergolina 0,5 mg per compressa
• Meccanismo d’azione: Agonista selettivo dei recettori D2 della dopamina
• Emivita plasmatica: 63-69 ore
• Biodisponibilità: 40-50%
• Legame proteico: 40-42%
• Metabolismo: epatico prevalentemente via CYP3A4
• Eliminazione: principalmente fecale (72%), urinaria (18-24%)

Benefici Terapeutici

• Soppressione efficace della secrezione di prolattina con normalizzazione dei livelli ematici
• Riduzione delle dimensioni dei prolattinomi nel 80-90% dei casi microadenomatosi
• Ripristino della funzione gonadica e della fertilità
• Miglioramento dei sintomi correlati all’iperprolattinemia (galattorrea, amenorrea, impotenza)
• Regime posologico conveniente (1-3 somministrazioni settimanali)
• Minore incidenza di effetti collaterali gastrointestinali rispetto alla bromocriptina

Indicazioni Principali

Cabgolin trova indicazione nel trattamento dell’iperprolattinemia idiopatica o da adenomi ipofisari secernenti prolattina. Viene utilizzato nella terapia dei prolattinomi (micro e macroadenomi), nel trattamento dell’amenorrea e dell’infertilità da iperprolattinemia, e nella gestione della galattorrea patologica. Trova impiego anche nella prevenzione della lattazione fisiologica post-partum quando necessaria.

Posologia e Somministrazione

Iperprolattinemia e disturbi ipofisari Dose iniziale: 0,25-0,5 mg due volte alla settimana Aumento graduale: incrementi di 0,25-0,5 mg ogni 2-4 settimane Dose di mantenimento: 0,5-2 mg settimanali (massimo 4,5 mg/settimana)

Prevenzione della lattazione Dose unica: 1 mg il primo giorno post-partum

La somministrazione avviene per via orale, preferibilmente durante i pasti per migliorare la tollerabilità gastrointestinale. Il monitoraggio dei livelli di prolattina va effettuato ogni 4-6 settimane durante la titolazione della dose.

Precauzioni d’Uso

Monitoraggio ecocardiografico periodico raccomandato per pazienti in terapia a lungo termine o ad alte dosi. Valutazione della funzionalità cardiaca prima dell’inizio del trattamento in pazienti con fattori di rischio cardiovascolare. Controllo regolare della pressione arteriosa, specialmente nelle prime settimane di terapia. Attenzione nella guida di veicoli o utilizzo di macchinari per possibile sonnolenza. Monitoraggio della funzionalità epatica in pazienti con epatopatie preesistenti.

Controindicazioni

Ipersensibilità accertata alla cabergolina o ad altri derivati dell’ergot. Gravi cardiopatie valvolari o storia di fibrosi valvolare. Ipertensione arteriosa non controllata. Gravi disfunzioni epatiche. Gravidanza, eccetto in casi selezionati di macroadenomi ipofisari. Allattamento. Terapia concomitante con antipsicotici ad azione antidopaminergica.

Effetti Collaterali

Comuni (≥1/100, <1/10)

• Nausea, vomito, dispepsia
• Cefalea, vertigini, sonnolenza
• Ipotensione ortostatica
• Costipazione, dolore addominale

Non comuni (≥1/1000, <1/100)

• Astenia, fatigue
• Palpitazioni, vampate di calore
• Depressione, ansia
• Disturbi del sonno

Rari (<1/1000)

• Fibrosi pleuropolmonare e retroperitoneale
• Disordini valvolari cardiaci
• Psicosi, allucinazioni
• Eritromelalgia

Interazioni Farmacologiche

Interazioni maggiori

• Antipsicotici (aloperidolo, clorpromazina): riduzione dell’efficacia
• Macrolidi, azoli: aumento dei livelli di cabergolina
• Antipertensivi: potenziamento dell’effetto ipotensivo

Interazioni moderate

• SSRI: possibile aumento degli effetti dopaminergici
• Metoclopramide, domperidone: antagonismo dell’effetto
• Alcool: potenziamento degli effetti sedativi

Dose Dimenticata

In caso di dimenticanza della dose, assumere non appena possibile. Se è quasi ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere il consueto intervallo tra le somministrazioni.

Sovradosaggio

I sintomi da sovradosaggio includono ipotensione severa, nausea persistente, vomito, confusione mentale e psicosi. Non esiste antidoto specifico. Trattamento sintomatico con monitoraggio dei parametri vitali. Lavaggio gastrico utile se l’assunzione è recente. Terapia di supporto per l’ipotensione con fluidi e vasopressori se necessario.

Conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 25°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere conservate nella confezione originale per proteggerle dall’umidità.

Avvertenze Legali

Cabgolin è un farmaco soggetto a prescrizione medica. Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. Il trattamento deve essere intrapreso solo sotto stretto controllo medico. La sospensione improvvisa della terapia può causare rebound di iperprolattinemia.

Esperienze Cliniche

Dati dagli studi registrativi Efficacia nel normalizzare i livelli di prolattina: 85% dei pazienti a 6 mesi Riduzione dimensioni adenomi: 83% dei microadenomi, 73% dei macroadenomi Ripristino ciclicità mestruale: 90% delle donne in 3-6 mesi Miglioramento sintomi: 88% dei pazienti riferisce miglioramento significativo

Profilo di tollerabilità Tasso di abbandono per effetti collaterali: 8-12% Migliore tollerabilità vs. bromocriptina: riduzione del 60% degli effetti gastrointestinali Soddisfazione pazienti: 92% preferisce cabergolina per comodità posologica