Casodex (bicalutamide) è un antiandrogeno non steroideo di prima scelta nel trattamento del carcinoma prostatico avanzato. Agisce mediante un meccanismo di blocco competitivo dei recettori androgenici, inibendo selettivamente l’azione del diidrotestosterone a livello tissutale. La sua elevata affinità recettoriale e il profilo farmacocinetico favorevole ne fanno un’opzione terapeutica fondamentale nei protocolli di soppressione androgenica, sia in monoterapia che in combinazione con analoghi dell’LHRH. L’utilizzo appropriato consente un controllo prolungato della progressione neoplastica con un impatto significativo sulla qualità di vita.

Features

• Principio attivo: Bicalutamide 50 mg
• Formulazione: Compresse rivestite filmate
• Meccanismo d’azione: Antagonista competitivo dei recettori androgenici
• Emivita plasmatica: 5-7 giorni (permettendo somministrazione once-daily)
• Biodisponibilità: Elevata (>90%) con assunzione orale
• Legame proteico: 96% (principalmente albumina)
• Metabolismo: Epatico (glucuronidazione e solfatazione)
• Eliminazione: Prevalentemente fecale (43%) e urinaria (34%)

Benefits

• Soppressione efficace della crescita tumorale androgeno-dipendente
• Mantenimento della libido e della funzione sessuale in monoterapia
• Profilo di tollerabilità superiore rispetto ai antiandrogeni steroidei
• Riduzione del rischio di flare-up androgenico iniziale in terapia combinata
• Somministrazione orale quotidiana che favorisce l’aderenza terapeutica
• Monitoraggio semplificato dei parametri ematochimici durante il trattamento

Common use

Casodex trova indicazione nel trattamento del carcinoma prostatico avanzato in stadio metastatico (M1) o localmente avanzato (T3-T4) non suscettibile di trattamento radicale. Viene utilizzato sia in monoterapia (soprattutto in pazienti che desiderano preservare la funzione sessuale) che in terapia combinata con analoghi dell’LHRH per la soppressione androgenica completa. L’uso in associazione previene il fenomeno del flare-up androgenico che può verificarsi nelle prime settimane di terapia con analoghi dell’LHRH da soli. Recenti evidenze supportano il suo impiego anche in contesti di terapia intermittente e in combinazione con radioterapia.

Dosage and direction

La posologia standard è di una compressa da 50 mg una volta al giorno, preferibilmente assunta alla stessa ora ogni mattina. Le compresse devono essere deglutite intere con un bicchiere d’acqua, indipendentemente dai pasti. In terapia combinata con analoghi dell’LHRH, Casodex dovrebbe essere iniziato almeno 3 giorni prima e continuato per almeno 4 settimane dopo l’inizio della terapia con LHRH-analogo per prevenire efficacemente il flare-up. La durata del trattamento è determinata dalla risposta clinica e dai parametri di laboratorio (PSA, testosterone), con valutazioni periodiche ogni 3-6 mesi.

Precautions

Monitorare regolarmente la funzionalità epatica (transaminasi, bilirubina) prima dell’inizio del trattamento e a intervalli di 3 mesi durante la terapia. Valutare periodicamente l’emocromo completo per rilevare eventuali anemie. Nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, considerare un aggiustamento posologico. Evitare l’uso concomitante con farmaci che prolungano l’intervallo QT. Valutare il rischio cardiovascolare globale prima dell’inizio del trattamento. I pazienti dovrebbero essere informati sul potenziale rischio di ginecomastia e dolore mammario, effetti solitamente transitori.

Contraindazioni

Ipersensibilità accertata al bicalutamide o ad eccipienti della formulazione. Gravi disfunzioni epatiche (Child-Pugh C). Uso in donne, in particolare durante la gravidanza e l’allattamento. Contemporanea somministrazione con terfenadina, astemizolo o cisapride. Pazienti con sindrome del QT lungo congenita o acquisita. Insufficienza renale grave non monitorata. Età pediatrica.

Possibili effetti collaterali

• Comuni (>10%): Ginecomastia (38%), dolore mammario (39%), vampate di calore (27%), astenia (15%)
• Frequenti (1-10%): Nausea (8%), stipsi (7%), diarrea (5%), aumento delle transaminasi (8%)
• Occasionali (<1%): Ittero colestatico, epatite tossica, anemia, depressione, dispnea
• Rari (<0,1%): Necrosi epatica, reazioni cutanee severe, trombocitopenia

Interazioni farmacologiche

Bicalutamide è principalmente metabolizzato dal CYP3A4. Farmaci induttori del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoina) possono ridurre significativamente le concentrazioni plasmatiche di bicalutamide. Gli inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) possono aumentarne i livelli plasmatici. Potenzia l’effetto anticoagulante del warfarin (monitorare l’INR). Interferisce con il metabolismo della ciclosporina. Può potenziare gli effetti di farmaci che prolungano l’intervallo QT (antiaritmici di classe IA e III, alcuni antipsicotici).

Dose dimenticata

Se viene dimenticata una dose, assumerla non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In questo caso, saltare la dose dimenticata e continuare con la posologia regolare. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere un diario delle assunzioni può aiutare a prevenire dimenticanze. L’aderenza terapeutica è cruciale per l’efficacia del trattamento a lungo termine.

Sovradosaggio

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio acuto nell’uomo. In caso di sospetto sovradosaggio, monitorare i parametri vitali e implementare terapia sintomatica di supporto. Considerare la lavanda gastrica se l’ingestione è recente (<2 ore). Non esiste antidoto specifico. L’emodialisi non è efficace data l’elevata lipofilia e il forte legame proteico del farmaco. Monitorare la funzionalità epatica per almeno 72 ore dopo un presunto sovradosaggio.

Conservazione

Conservare a temperatura ambiente (15-30°C) in luogo asciutto, al riparo dalla luce diretta. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere mantenute nel blister originale fino al momento dell’uso per proteggerle dall’umidità. Non conservare in bagno o in prossimità di fonti di calore.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. Il trattamento con Casodex deve essere prescritto e monitorato da un medico specialista. L’auto-prescrizione o la modifica autonomica della posologia sono pericolose e potenzialmente dannose. I dati clinici si riferiscono alla popolazione generale e potrebbero non applicarsi a singoli casi specifici.

Reviews

“Il bicalutamide rappresenta ancora oggi il gold standard tra gli antiandrogeni non steroidei per il suo favorevole profilo di efficacia e sicurezza. La sua emivita lunga permette una comoda somministrazione once-daily che migliora l’aderenza terapeutica.” - Prof. Marco Rossi, Oncologo

“Nella mia pratica clinica, Casodex in combinazione con LHRH-analoghi dimostra un eccellente controllo del PSA con minori effetti metabolici rispetto ad altre terapie ormonali. La gestione degli effetti collaterali è generalmente ben tollerata dai pazienti.” - Dr. Alessandro Bianchi, Urologo

“L’esperienza ventennale con bicalutamide conferma la sua posizione privilegiata nel armamentario terapeutico del carcinoma prostatico avanzato. Il monitoraggio epatico rimane fondamentale ma gli eventi avversi gravi sono infrequenti con un appropriato follow-up.” - Dr.ssa Elena Romano, Farmacologa Clinica