Champix (principio attivo: vareniclina tartrato) rappresenta un trattamento farmacologico di prima linea per la cessazione del fumo, approvato dall’AIFA e dall’EMA. Agisce come agonista parziale dei recettori nicotinici dell’acetilcolina (α4β2) a livello cerebrale, riducendo sia i sintomi dell’astinenza da nicotina che il piacere associato al fumo. Il suo meccanismo d’azione selettivo lo distingue dalle terapie sostitutive a base di nicotina (NRT), offrendo un approccio strutturato e supportato da solide evidenze scientifiche. La terapia è concepita per un ciclo di 12 settimane, estendibile a 24 in casi selezionati, sotto supervisione medica.

Caratteristiche Principali

• Principio attivo: Vareniclina tartrato 0,5 mg e 1 mg (compresse rivestite film)
• Meccanismo d’azione: Agonista parziale dei recettori nicotinici α4β2
• Profilo farmacocinetico: Biodisponibilità orale ~20%, picco plasmatico in 3-4 ore, emivita ~24 ore
• Metabolismo: Minimo (94% escreto immodificato), principalmente renale
• Formulazione: Compresse blisterate in confezioni da 11, 14, 28, 56 e 112 unità
• Regime posologico: Titolazione progressiva (settimana 1: 0,5 mg; settimana 2-12: 1 mg BID)
• Status regolatorio: Medicinale soggetto a prescrizione medica (classe C)

Benefici Terapeutici

• Riduzione significativa della craving nicotinica e della sindrome d’astinenza attraverso il blocco parziale dei recettori cerebrali
• Diminuzione del reward smoking (gratificazione) durante le eventuali ricadute, disincentivando il consumo
• Tassi di astinenza continuativa a 12 settimane fino al 44% negli studi clinici randomizzati (vs. 18% placebo)
• Protocollo strutturato con supporto comportamentale integrato (raccomandato)
• Mantenimento dell’efficacia in fumatori con alta dipendenza (≥10 sigarette/die) e precedenti fallimenti terapeutici
• Effetto prolungato: riduzione del rischio di recidiva a 52 settimane post-terapia

Indicazioni d’Uso

Champix è indicato per adulti fumatori (>18 anni) che intendono smettere di fumare, in particolare:

• Pazienti con dipendenza da nicotina da moderata a severa (test di Fagerström ≥4)
• Soggetti con comorbidità respiratorie (BPCO, asma) o cardiovascolari dove la cessazione è prioritaria
• Casi di fallimento precedente con NRT o bupropione
• Utilizzo in programmi integrati di disassuefazione tabagica con supporto psicologico

Dosaggio e Somministrazione

Giorni 1-3: 0,5 mg una volta al giorno
Giorni 4-7: 0,5 mg due volte al giorno (mattina e sera)
Giorno 8 - fine trattamento (settimana 12): 1 mg due volte al giorno

Assumere le compresse dopo i pasti con un bicchiere d’acqua per ridurre nausea. La data di cessazione del fumo dovrebbe essere fissata tra l'8° e il 14° giorno di trattamento. Nei pazienti con insufficienza renale (CLcr <30 mL/min) la dose massima è 0,5 mg BID. Non raccomandato in pazienti in emodialisi.

Precauzioni d’Uso

• Monitoraggio di sintomi neuropsichiatrici (depressione, ideazione suicidaria, aggressività) specialmente nelle prime settimane
• Valutazione rischio cardiovascolare in pazienti con storia di patologie cardiache (ipertensione, cardiopatia ischemica)
• Caution in pazienti con epilessia o disturbi convulsivi
• Evitare attività potenzialmente pericolose (es. guida) fino a definizione della tollerabilità individuale
• Gravidanza e allattamento: uso solo se beneficio supera il rischio (categoria C FDA)
• Non somministrare a minori di 18 anni

Controindicazioni

• Ipersensibilità accertata alla vareniclina o eccipienti
• Insufficienza renale severa (CLcr <30 mL/min) non controllata
• Pazienti in trattamento con farmaci ad elevato indice terapeutico stretto (es. warfarin) senza monitoraggio
• Storia di tentativi di suicidio o psicosi attive

Possibili Effetti Collaterali

Molto comuni (≥1/10):

• Nausea (30%), cefalea (15%), insonnia (12%)
  Comuni (≥1/100, <1/10):
• Vivid dreams, stipsi, diarrea, dispepsia, xerostomia
  Rari (≥1/10.000, <1/1000):
• Reazioni cutanee, tachicardia, vertigini
  Molto rari (<1/10.000):
• Angioedema, convulsioni, sindrome serotoninergica

Interazioni Farmacologiche

• Farmaci attivi sul CYP2D6: possibile interazione con paroxetina, fluoxetina
• Cimetidina: aumento AUC vareniclina del 29%
• Nicotina: potenziamento effetti avversi (nausea, cefalea)
• Warfarin: monitorare INR (possibile alterazione metabolismo)

Dose Dimenticata

Assumere non appena ricordato, salvo prossimità della dose successiva (non raddoppiare). Mantenere l’intervallo minimo di 8 ore tra le dosi.

Sovradosaggio

Sintomi: nausea severa, vomito, tachicardia. Trattamento sintomatico e di supporto. Emodialisi non efficace (elevato legame proteico).

Conservazione

Temperatura ≤25°C, in confezione originale al riparo da umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Avvertenze

Questo farmaco richiede prescrizione medica. Non interrompere terapie in corso senza consulto medico. L’efficacia è massima se associata a supporto comportamentale. Valutare rapporto rischio/beneficio in pazienti psichiatrici.

Evidence e Studi Clinici

Studio EAGLES (2016): Trial di non-inferiorità su 8.000 pazienti. Tassi di eventi neuropsichiatrici non superiori a placebo (6.5% vs 5.8%).
Meta-analisi Cochrane (2020): OR per astinenza a 6 mesi: 2.24 (95% CI 2.06–2.43) vs placebo.
Real-world data (2023): Tassi di successo del 37% a 1 anno in popolazione generale.