Clonidina: Controllo Ipertensivo e Terapia Multifunzionale di Precisione

Alli

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Clonidina è un agonista dei recettori alfa-2 adrenergici ad azione centrale, appartenente alla classe terapeutica degli antipertensivi. Il suo meccanismo d’azione distintivo, che modula l’attività simpatica a livello del sistema nervoso centrale, la rende un agente terapeutico versatile con applicazioni che vanno oltre il controllo della pressione arteriosa. Questo farmaco dimostra un profilo farmacocinetico prevedibile e un’efficacia clinicamente consolidata in numerosi setting terapeutici, rappresentando uno strumento prezioso nell’armamentario del medico. La sua capacità di ridurre le catecolamine circolanti ne fa un intervento fisiologicamente mirato per diverse condizioni iperadrenergiche.

Features

  • Principio attivo: Clonidina cloridrato
  • Classe farmacologica: Agonista alfa-2 adrenergico ad azione centrale
  • Formulazioni disponibili: Compresse per uso orale, cerotto transdermico
  • Meccanismo d’azione: Stimolazione dei recettori alfa-2 adrenergici nel tronco encefalico, con conseguente riduzione del tono simpatico efferente
  • Emivita: 12-16 ore (per la formulazione orale)
  • Biodisponibilità: ~75-95% per via orale
  • Metabolismo: Epatico (circa il 50% del farmaco)
  • Escrezione: Principalmente renale (circa il 60-70% della dose immodificata)

Benefits

  • Controllo efficace della pressione arteriosa attraverso un meccanismo fisiologico di riduzione dell’output simpatico, risultando particolarmente utile in pazienti con ipertensione essenziale o nefrogenica.
  • Riduzione dei sintomi da astinenza in contesti di disassuefazione da oppiacei, alcol e nicotina, mitigando l’iperattività autonomica come tachicardia, ipertensione e agitazione.
  • Gestione del dolore neuropatico e della sindrome dolorosa regionale complessa (CRPS), offrendo un’alternativa o un complemento agli analgesici tradizionali.
  • Terapia adiuvante nel Disturbo da Deficit di Attenzione/Iperattività (ADHD), specialmente in casi con comorbilità per tic o insonnia, dove stimolanti potrebbero essere controindicati.
  • Prevenzione e trattamento delle vampate di calore in menopausa e in pazienti oncologici, modulando l’instabilità vasomotoria.
  • Profilo posologico flessibile con la disponibilità di una formulazione transdermica che garantisce un rilascio continuo del principio attivo per 7 giorni, migliorando l’aderenza terapeutica.

Common use

Clonidina trova impiego primario nel trattamento dell’ipertensione arteriosa, sia in monoterapia che in associazione con altri antipertensivi come diuretici o vasodilatatori. Il suo uso si è esteso significativamente in ambito psichiatrico e di medicina delle dipendenze per la gestione della sintomatologia da astinenza, grazie alla sua capacità di “spegnere” l’iperattività del sistema nervoso autonomo. In neurologia, è utilizzata per il trattamento del dolore neuropatico centrale e periferico, inclusa la neuropatia diabetica dolorosa. In pediatria e neuropsichiatria infantile, è approvata e comunemente prescritta per il controllo dei sintomi dell’ADHD, in particolare quando coesistono problemi comportamentali come aggressività o tic. Un ulteriore impiego consolidato è nella profilassi dell’emicrania e nel trattamento delle vampate di calore severe refrattarie ad altre terapie.

Dosage and direction

Il dosaggio di clonidina deve essere individualizzato in base alla condizione trattata, alla risposta del paziente e alla tollerabilità. Per l’ipertensione nell’adulto, la dose iniziale orale è tipicamente di 0,1 mg due volte al giorno. Il dosaggio può essere aumentato gradualmente, di 0,1 mg o 0,2 mg al giorno a intervalli settimanali, fino al raggiungimento del controllo pressorio desiderato. La dose di mantenimento usuale varia tra 0,2 mg e 0,6 mg al giorno, frazionata in 2-4 somministrazioni, con un massimo generalmente di 2,4 mg al giorno. Il cerotto transdermico (es. TTS 1, 2, 3) viene applicato una volta alla settimana su una zona cutanea integra e poco pelosa del tronco superiore o del braccio; la dose viene scelta in base alla dose orale equivalente di mantenimento.

Per l’ADHD in pediatrica, il dosaggio viene avviato a dosi molto basse (es. 0,05 mg alla sera) e titolato molto lentamente per minimizzare la sedazione, raggiungendo spesso un dosaggio totale giornaliero frazionato tra 0,1 mg e 0,3 mg. In ambito di medicina delle dipendenze, i protocolli prevedono dosi più elevate e frequenti (es. 0,1-0,3 mg ogni 4-6 ore) per il picco acuto dei sintomi astinenziali, con un rapido downtitration. La somministrazione avviene per via orale. È fondamentale non interrompere bruscamente la terapia per evitare il rimbalzo ipertensivo.

Precautions

La somministrazione di clonidina richiede cautela in diverse popolazioni e condizioni. Nei pazienti anziani è necessario un dosaggio più conservativo a causa della ridotta clearance e della maggiore sensibilità agli effetti ipotensivi e sedativi. I pazienti con insufficienza renale richiedono un aggiustamento posologico e un monitoraggio ravvicinato, data l’escrezione prevalentemente renale del farmaco. Deve essere usata con estrema cautela in pazienti con storia di depressione maggiore o disturbi cardiovasculari come bradicardia sinusale o blocchi atrio-ventricolari, poiché può esacerbare queste condizioni. I pazienti devono essere avvertiti del potenziale effetto sedativo, che può compromettere la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari, soprattutto all’inizio del trattamento. È importante monitorare la pressione arteriosa in posizione supina e ortostatica per rilevare un’eventuale ipotensione. La sicurezza in gravidanza non è stata definitivamente stabilita.

Contraindications

L’uso di clonidina è controindicato in caso di ipersensibilità nota al principio attivo o a qualsiasi eccipiente delle formulazioni. È controindicata in pazienti con bradicardia sinusale sintomatica o blocco seno-atriale, a causa del suo effetto bradicardizzante. Costituisce una controindicazione relativa anche la presenza di sindrome del seno malato in pazienti senza pacemaker. L’uso del cerotto transdermico è controindicato in pazienti con dermatite allergica da contatto preesistente o con cute non integra nell’area di applicazione. È generalmente controindicata in combinazione con altri depressori del SNC in contesti non controllati.

Possible side effect

Gli effetti collaterali sono spesso dose-dipendenti e tendono a diminuire con il proseguire della terapia.

  • Molto comuni (>10%): Bocca secca (xerostomia), sonnolenza/sedazione, stipsi.
  • Comuni (1-10%): Capogiri, vertigini, affaticamento, nausea, ipotensione ortostatica.
  • Non comuni (0.1-1%): Insonnia (paradossa), incubi, depressione, agitazione, rash cutaneo, prurito (specialmente con il cerotto), bradicardia, impotenza.
  • Rari (<0.1%): Sindrome da sospensione con rimbalzo ipertensivo, allucinazioni, blocco cardiaco, alopecia, secchezza oculare, iperglicemia.

Drug interaction

Clonidina presenta numerose interazioni farmacologiche clinicamente significative.

  • Depressori del SNC: L’associazione con alcol, benzodiazepine, oppioidi, antipsicotici e antidepressivi sedativi potenzia l’effetto sedativo e il rischio di depressione respiratoria.
  • Altri antipertensivi: Potenzia l’effetto ipotensivo di beta-bloccanti, calcio-antagonisti, diuretici e vasodilatatori, richiedendo un attento monitoraggio della pressione.
  • Beta-bloccanti: La co-somministrazione, specialmente con beta-bloccanti non cardioselettivi, può potenziare la bradicardia e il rischio di un severo rimbalzo ipertensivo in caso di sospensione brusca della clonidina.
  • Triciclici antidepressivi (TCA): Farmaci come imipramina o desipramina possono antagonizzare l’effetto antipertensivo della clonidina.
  • Vasodilatatori periferici: Potenzia l’effetto ipotensivo di farmaci come il minoxidil.
  • Levodopa: Può ridurre l’efficacia della levodopa nel morbo di Parkinson.

Missed dose

Se ci si dimentica di assumere una dose di clonidina, questa deve essere assunta non appena possibile, a meno che non sia quasi il momento della dose successiva. In questo caso, salta la dose dimenticata e riprendi il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose successiva per compensare quella dimenticata, in quanto ciò aumenterebbe notevolmente il rischio di effetti collaterali come ipotensione severa e sedazione profonda. Per i pazienti in terapia con il cerotto transdermico, se un’applicazione viene dimenticata, applicare un nuovo cerotto il prima possibile e sostituirlo al solito giorno della settimana, mantenendo lo stesso intervallo di 7 giorni.

Overdose

Un sovradosaggio di clonidina si manifesta primariamente con un’esagerazione dei suoi effetti farmacologici: ipotensione profonda, bradicardia marcata, sonnolenza che può progredire fino al coma, ipotermia, apnea, ipotonia e miosi (pupille puntiformi). Nei bambini, sono stati riportati anche iperglicemia iniziale seguita da ipoglicemia e convulsioni. Il trattamento è di supporto e sintomatico e deve essere instaurato immediatamente in ambiente ospedaliero. Le misure includono il mantenimento delle funzioni vitali (vie aeree, ventilazione), la somministrazione di liquidi per via endovenosa e vasopressori per l’ipotensione. L’antidoto specifico è la naloxone, che in dosi elevate (10-20 mg EV) può antagonizzare gli effetti depressivi sul SNC e cardiovascolari, sebbene il meccanismo non sia completamente chiarito. L’atropina può essere utilizzata per contrastare la bradicardia.

Storage

Conservare clonidina nella sua confezione originale, ben chiusa, per proteggerla dall’umidità e dalla luce. Le compresse devono essere conservate a temperatura ambiente (15-30°C), in un luogo asciutto e fuori dalla portata dei bambini. I cerotti transdermici devono essere conservati nella loro busta sigillata fino al momento dell’uso, a temperatura ambiente. Non congelare. Non utilizzare il farmaco oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Smaltire i cerotti usati ripiegandoli su se stessi con la parte adesiva all’interno e gettandoli in modo che non siano accessibili a bambini o animali.

Disclaimer

Le informazioni contenute in questa scheda sono a scopo puramente informativo e divulgativo e non sostituiscono in alcun modo il parere, la diagnosi o la prescrizione del medico curante o dello specialista. Clonidina è un farmaco soggetto a prescrizione medica obbligatoria. L’uso improprio o senza supervisione medica può essere pericoloso per la salute. Il medico è l’unica figura abilitata a valutare l’opportunità terapeutica, stabilire il dosaggio appropriato e monitorare gli effetti del trattamento in base alle condizioni specifiche del paziente. Non interrompere mai bruscamente la terapia senza aver consultato il proprio medico.

Reviews

  • “Prescritta per il controllo dell’ipertensione resistente in associazione. Effetto efficace e prevedibile. L’effetto sedativo iniziale è stato gestibile con un’attenta titolazione.” — Mario R., Cardiologo
  • “Utilizzo il cerotto transdermico da anni per le vampate di calore in menopausa. La comodità dell’applicazione settimanale è impareggiabile. Controllo dei sintomi eccellente.” — Lucia B., Paziente
  • “Strumento fondamentale nel nostro protocollo di disintossicazione da oppiacei. Riduce drasticamente l’agitazione autonoma e i craving, facilitando il percorso del paziente.” — Dott. Stefano G., Centro delle Dipendenze
  • “In ambito pediatrico per ADHD con tic comorbidì. Alternativa valida quando gli stimolanti non sono tollerati. Richiede una stretta collaborazione con la famiglia per la gestione della sedazione.” — Dott.ssa Elena F., Neuropsichiatra Infantile
  • “Effetto antipertensivo centrale ben tollerato dalla mia paziente anziana, a differenza di altri farmaci che causavano tosse o edemi. Monitoraggio dell’ipotensione ortostatica cruciale.” — Dott. Paolo M., Geriatra