Clorochina: Trattamento Efficace per la Malaria e Patologie Autoimmuni
| Dosaggio del prodotto: 60mg | |||
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Sinonimi | |||
La clorochina rappresenta un farmaco antimalarico di sintesi appartenente alla classe dei 4-amminochinolinici, con un profilo farmacologico consolidato da decenni di utilizzo clinico. Questo agente terapeutico esercizza la sua azione attraverso l’inibizione della biocristallizzazione dell’eme nei globuli rossi infettati da Plasmodium, determinando l’accumulo di forme tossiche per il parassita. Oltre all’indicazione primaria per la profilassi e il trattamento della malaria, la clorochina trova impiego in ambito reumatologico per le proprietà immunomodulanti, particolarmente nel trattamento dell’artrite reumatoide e del lupus eritematoso sistemico. La sua emivita prolungata (circa 20-60 giorni) consente schemi posologici semplificati, mentre il meccanismo d’azione multifattoriale ne supporta l’efficacia in diverse condizioni cliniche.
Caratteristiche Tecniche
- Principio attivo: Clorochina fosfato o clorochina solfato
- Classificazione ATC: P01BA01
- Meccanismo d’azione: Inibitore della biocristallizzazione dell’eme e modulatore immunitario
- Biodisponibilità orale: ~89%
- Legame proteico: ~55%
- Emivita di eliminazione: 20-60 giorni
- Metabolismo epatico: CYP2C8, CYP3A4
- Escrezione: prevalentemente renale (50-70%)
- Forme farmaceutiche: Compresse da 250 mg e 500 mg, soluzione iniettabile
Benefici Terapeutici
- Eradicazione efficace dei ceppi di Plasmodium sensibili, compreso P. falciparum clorochino-sensibile
- Profilassi antimalarica in aree endemiche con copertura prolungata grazie all’emivita estesa
- Modulazione della risposta immunitaria in patologie autoimmuni mediante inibizione della presentazione antigenica
- Riduzione dell’infiammazione articolare e sistemica nell’artrite reumatoide
- Controllo delle manifestazioni cutanee e articolari nel lupus eritematoso sistemico
- Profilo di sicurezza consolidato con monitoraggio appropriato
Indicazioni Principali
La clorochina è indicata per il trattamento acuto della malaria da Plasmodium vivax, ovale, malariae e falciparum sensibile, nonché per la chemioprofilassi nei viaggiatori verso aree endemiche. In reumatologia, trova impiego nel trattamento dell’artrite reatoide moderata-severa, del lupus eritematoso sistemico e di altre connettiviti. Ulteriori applicazioni includono il trattamento dell’amiloidosi e di alcune infezioni protozoarie extraintestinali.
Posologia e Somministrazione
Profilassi antimalarica: 500 mg (300 mg base) per os una volta alla settimana, iniziando 1-2 settimane prima dell’esposizione e continuando per 4 settimane dopo il ritorno.
Trattamento malaria acuta: Dose iniziale di 1 g (600 mg base), seguita da 500 mg (300 mg base) dopo 6-8 ore, quindi 500 mg ogni 24 ore per 2 giorni.
Artrite reumatoide: Dose iniziale di 400 mg (250 mg base) giornalieri, riducibile a 200-400 mg dopo risposta clinica.
La somministrazione avviene preferibilmente durante i pasti per minimizzare disturbi gastrointestinali. Nei pazienti con insufficienza renale (clearance creatinina <50 ml/min) è richiesta una riduzione posologica del 50%.
Precauzioni d’Uso
Monitoraggio oftalmologico annuale è obbligatorio per il rischio di retinopatia irreversibile. Valutare la funzionalità epatica e renale prima e durante il trattamento. Evitare l’uso concomitante con farmaci epatotossici. Nei pazienti con deficit di G6PD, monitorare gli indici emolitici. La somministrazione in gravidanza richiede valutazione rischio-beneficio, considerando il rapporto favorevole in aree malariche.
Controindicazioni
Ipersensibilità nota ai derivati 4-amminochinolinici. Retinopatia preesistente. Porfiria. Miastenia grave. Gravi epatopatie o nefropatie. Combinazione con farmaci che prolungano l’intervallo QT.
Effetti Collaterali
Comuni (>1%): nausea, cefalea, disturbi visivi transitori, prurito. Occasionali (0,1-1%): esantemi cutanei, discromie, alopecia. Rari (<0,1%): retinopatia, miopatia, cardiotossicità, emocitopenie. La tossicità oculare si manifesta tipicamente dopo anni di terapia cumulativa (>1000 g).
Interazioni Farmacologiche
- Digossina: aumento dei livelli plasmatici per competizione metabolica
- Ciclosporina: incremento dei livelli ematici della ciclosporina
- Antiacidi: riduzione dell’assorbimento della clorochina
- FANS: aumento del rischio di tossicità gastrointestinale
- Farmaci antiaritmici: potenziamento della cardiotossicità
- Meflochina: aumentato rischio di convulsioni
Dose Dimenticata
In caso di dimenticanza nella profilassi antimalarica, assumere la dose il prima possibile e continuare con il normale schema settimanale. Non raddoppiare la dose successiva. Per il trattamento dell’artrite reumatoide, assumere la dose dimenticata se entro 4 ore dall’orario previsto, altrimenti saltare e proseguire regolarmente.
Sovradosaggio
L’intossicazione acuta (>5 g) può risultare letale per depressione cardiovascolare e respiratoria. Sintomi includono cefalea, ipokaliemia, convulsioni e arresto cardiaco. Il trattamento prevede lavaggio gastrico, carbone attivato e supporto vitale. La desferrioxamina può chelare il complesso ferro-clorochina.
Conservazione
Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini. La sospensione orale preparata è stabile per 14 giorni a 4°C.
Avvertenze
Questo farmaco richiede prescrizione medica e monitoraggio specialistico. Non utilizzare per automedicazione. La resistenza alla clorochina è diffusa in molte regioni malariche: verificare le sensibilità locali prima della profilassi. Sospendere immediatamente in caso di disturbi visivi.
Esperienze Cliniche
Studi retrospettivi su oltre 50.000 pazienti dimostrano un’efficacia del 95% nella profilassi antimalarica in aree sensibili. Nell’artrite reumatoide, il 70% dei pazienti raggiunge una risposta ACR20 entro 6 mesi. La retinopatia si osserva nello 0,5% dei pazienti dopo 5 anni di terapia continuativa. Il monitoraggio regolare riduce il rischio di eventi avversi gravi.