Coreg (carvedilolo) rappresenta un farmaco beta-bloccante di terza generazione con proprietà alfa-1-bloccanti aggiuntive, progettato per offrire un controllo cardiovascolare completo. Questo agente terapeutico combina l’efficacia dei beta-bloccanti tradizionali con una vasodilatazione periferica, risultando in un profilo emodinamico unico. Prescritto principalmente per l’ipertensione arteriosa, lo scompenso cardiaco cronico e la cardioprotezione post-infarto, Coreg agisce modulando il sistema nervoso simpatico e migliorando la funzione ventricolare. La sua azione duale consente non solo di ridurre la pressione sanguigna ma anche di diminuire il carico di lavoro cardiaco, offrendo una protezione d’organo superiore rispetto alle terapie convenzionali.

Caratteristiche

• Principio attivo: Carvedilolo
• Classe farmacologica: Beta-bloccante non selettivo con attività alfa-1-bloccante
• Formulazioni: Compresse da 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg
• Meccanismo d’azione: Antagonista competitivo dei recettori β1, β2 e α1-adrenergici
• Biodisponibilità: ~25-35% con assunzione orale
• Emivita: 7-10 ore
• Metabolismo: Epatico (CYP2D6, CYP2C9)
• Escrezione: Principalmente biliare (~60%) e urinaria (~16%)

Benefici

• Riduzione significativa della mortalità cardiovascolare nei pazienti con scompenso cardiaco
• Miglioramento della frazione di eiezione ventricolare sinistra
• Controllo pressorio stabile con effetto sulle 24 ore
• Protezione d’organo attraverso la riduzione dello stress emodinamico
• Diminuzione della richiesta di ossigeno miocardico
• Prevenzione della rimodellazione ventricolare patologica

Utilizzo Comune

Coreg trova indicazione primaria nel trattamento dell’ipertensione arteriosa di grado lieve-moderato, dello scompenso cardiaco cronico di classe II-IV NYHA (in associazione alla terapia standard) e nella prevenzione secondaria post-infarto miocardico con disfunzione ventricolare sinistra. Viene inoltre impiegato off-label in alcune forme di cardiomiopatie e nell’ipertensione portale. La scelta del dosaggio e della posologia viene personalizzata in base alla condizione clinica, alla risposta individuale e alla tollerabilità.

Dosaggio e Somministrazione

Ipertensione arteriosa: Dose iniziale 12,5 mg una volta al giorno per 2 giorni, aumentabile a 25 mg una volta al giorno. Se necessario, dopo 2 settimane si può aumentare a 50 mg in singola somministrazione o divisi in due dosi.

Scompenso cardiaco: Iniziare con 3,125 mg due volte al giorno per 2 settimane. Raddoppiare la dose ogni 2 settimane fino al raggiungimento della dose massima tollerata (massimo 25 mg due volte al giorno nei pazienti ≤85 kg; 50 mg due volte al giorno nei pazienti >85 kg).

Post-infarto miocardico: Iniziare con 6,25 mg due volte al giorno, aumentare a 12,5 mg due volte al giorno dopo 3-10 giorni e successivamente a 25 mg due volte al giorno.

La somministrazione avviene per via orale, preferibilmente durante i pasti per migliorare l’assorbimento e ridurre il rischio di ipotensione ortostatica.

Precauzioni

Monitorare periodicamente la pressione arteriosa, la frequenza cardiaca e la funzione ventricolare. Valutare la funzionalità epatica prima dell’inizio del trattamento e periodicamente durante la terapia. Nei pazienti diabetici, monitorare regolarmente la glicemia poiché Coreg può mascherare i sintomi dell’ipoglicemia. Evitare l’interruzione brusca del trattamento per prevenire fenomeni di rebound. Utilizzare con cautela nei pazienti anziani e in quelli con insufficienza epatica o renale.

Controindicazioni

• Ipersensibilità accertata al carvedilolo o ad eccipienti
• Asma bronchiale grave o BPCO scompensata
• Blocchi atrio-ventricolari di II o III grado senza pacemaker
• Sindrome del seno malato
• Bradicardia sintomatica (FC <50 bpm)
• Shock cardiogeno
• Scompenso cardiaco scompensato che richiede terapia inotropa
• Ipotensione sintomatica
• Feocromocitoma non trattato
• Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C)

Effetti Collaterali Possibili

Comuni (≥1/100):

• Astenia e affaticamento
• Capogiri e vertigini
• Bradicardia
• Ipotensione ortostatica
• Edemi periferici
• Aumento di peso

Non comuni (≥1/1000, <1/100):

• Disturbi della conduzione cardiaca
• Peggioramento dello scompenso cardiaco
• Broncospasmo
• Depressione
• Disturbi del sonno
• Alterazioni degli enzimi epatici

Rari (<1/1000):

• Sindrome di Raynaud
• Alopecia
• Trombocitopenia
• Iperglicemia
• Impotenza

Interazioni Farmacologiche

Controindicate:

• Calcio-antagonisti bradicardizzanti (verapamil, diltiazem)
• Altri beta-bloccanti
• Farmaci antiaritmici di classe I

Da usare con cautela:

• FANS (riduzione dell’effetto antipertensivo)
• Insulina e ipoglicemizzanti orali
• Digossina (aumento dei livelli plasmatici)
• Rifampicina (riduzione dell’efficacia)
• Inibitori del CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina)
• Induttori enzimatici (fenitoina, carbamazepina)

Dose Dimenticata

Se viene dimenticata una dose, assumerla non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In questo caso, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata.

Sovradosaggio

I sintomi includono bradicardia marcata, ipotensione grave, broncospasmo, scompenso cardiaco acuto e ipoglicemia. Il trattamento è sintomatico e di supporto: atropina per la bradicardia, fluidi e vasopressori per l’ipotensione, beta2-agonisti per il broncospasmo. Nei casi gravi può essere considerato il glucagone. L’emodialisi non è efficace.

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Avvertenza

Questo farmaco è soggetto a prescrizione medica. Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico. La terapia deve essere intrapresa solo sotto controllo medico specialistico. Non modificare il dosaggio senza consultare il proprio medico.

Recensioni

Gli studi clinici dimostrano un’efficacia superiore rispetto ai beta-bloccanti tradizionali nello scompenso cardiaco, con una riduzione della mortalità del 35% nei pazienti con frazione di eiezione ridotta. I dati del COPERNICUS trial confermano il beneficio nella popolazione con scompenso grave. Nell’ipertensione, mostra un controllo pressorio comparabile agli ACE-inibitori con migliore tollerabilità metabolica. I pazienti riferiscono miglioramento della tolleranza allo sforzo e riduzione dei sintomi di scompenso, sebbene alcuni lamentino effetti collaterali iniziali come astenia e capogiri, generalmente transitori.