Daliresp (roflumilast) è un farmaco antinfiammatorio orale di classe PDE4-inibitore, indicato come trattamento di mantenimento per ridurre il rischio di riacutizzazioni in pazienti adulti con Broncopneumopatia Cronica Ostruttiva (BPCO) da severa a molto severa, associata a bronchite cronica e storia di riacutizzazioni. Agisce modulando specificamente i pathway infiammatori coinvolti nella patogenesi della BPCO, offrendo un approccio terapeutico mirato oltre alla terapia broncodilatatrice standard. Il suo meccanismo d’azione distintivo lo rende un’opzione valida in casi selezionati, contribuendo a migliorare la gestione a lungo termine della malattia.

Caratteristiche

• Principio attivo: Roflumilast 500 mcg compresse rivestite con film
• Classe farmacoterapeutica: Inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4)
• Forma farmaceutica: Compresse orali
• Confezione: Blister da 14 o 30 compresse
• Regime di somministrazione: Una volta al giorno
• Status prescrittivo: Medicinale soggetto a prescrizione medica
• Titolarità AIC: Autorizzazione all’immissione in commercio valida in UE
• Data di revisione: Informazioni aggiornate secondo le ultime linee guida GOLD

Benefici

• Riduzione significativa del tasso di riacutizzazioni moderate e gravi in pazienti con BPCO severa
• Miglioramento della funzione polmonare (FEV1) attraverso azione antinfiammatoria specifica
• Complementarietà con terapie broncodilatatrici esistenti senza interferenze farmacocinetiche significative
• Profilo di somministrazione conveniente (monosomministrazione giornaliera)
• Azione mirata sull’infiammazione neutrofila e sui mediatori pro-infiammatori caratteristici della BPCO
• Potenziale miglioramento della qualità di vita correlata alla salute attraverso riduzione delle ospedalizzazioni

Utilizzo comune

Daliresp è indicato come terapia di mantenimento per ridurre il rischio di riacutizzazioni in pazienti adulti con BPCO da severa a molto severa (FEV1 post-broncodilatatore <50% del predetto) associata a bronchite cronica e storia di riacutizzazioni. Il trattamento è riservato a pazienti che continuano ad avere sintomi nonostante la terapia ottimale con broncodilatatori a lunga azione. La selezione dei pazienti deve considerare il rapporto beneficio-rischio, particolarmente riguardo agli effetti avversi gastrointestinali e alla perdita di peso.

Posologia e somministrazione

La dose raccomandata è una compressa da 500 mcg una volta al giorno, da assumere per via orale con o senza cibo. Il trattamento deve essere iniziato con una dose di 250 mcg una volta al giorno per le prime 4 settimane, aumentando successivamente alla dose di mantenimento di 500 mcg al giorno per ottimizzare la tollerabilità gastrointestinale. Le compresse devono essere deglutite intere con acqua; non devono essere masticate, frantumate o spezzate. La terapia deve essere continuata a lungo termine salvo diversa indicazione medica. Nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata (Child-Pugh A e B) non è necessario un aggiustamento posologico, mentre in caso di insufficienza epatica severa (Child-Pugh C) Daliresp è controindicato.

Precauzioni

Prima di iniziare il trattamento con Daliresp, valutare attentamente lo stato nutrizionale del paziente e monitorare il peso corporeo durante la terapia. Considerare la sospensione del trattamento in caso di perdita di peso inspiegabile e clinicamente significativa. Monitorare i pazienti per sintomi psichiatrici come insonnia, ansia, depressione o ideazione suicidaria; valutare l’opportunità di continuare il trattamento in caso di sviluppo di sintomi psichiatrici. Utilizzare con cautela in pazienti con storia di depressione. Valutare la funzionalità epatica prima dell’inizio del trattamento e periodicamente durante la terapia. I pazienti devono essere informati che Daliresp non è un broncodilatatore e non deve essere utilizzato come terapia di soccorso per il broncospasmo acuto.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Insufficienza epatica da moderata a severa (Child-Pugh B o C). Gravidanza e allattamento. Età pediatrica (sicurezza ed efficacia non stabilite). Pazienti con storia di depressione associata a ideazione suicidaria, a meno che i benefici non superino chiaramente i rischi. Uso concomitante con farmaci che inibiscono fortemente il CYP3A4 come ketoconazolo, itraconazolo, claritromicina, inibitori della proteasi dell’HIV o nefazodone.

Effetti collaterali possibili

Gli effetti avversi più comuni includono diarrea (9,5%), perdita di peso (7,5%), nausea (4,7%), cefalea (4,4%), insonnia (2,4%), mal di schiena (2,3%), diminuzione dell’appetito (2,0%) e vertigini (1,9%). Effetti avversi meno frequenti ma clinicamente significativi comprendono sintomi psichiatrici (depressione, ansia, nervosismo), reazioni di ipersensibilità, palpitazioni, tremori e aumento della creatina chinasi. Rari casi di ideazione suicidaria sono stati riportati durante il trattamento. La maggior parte degli eventi avversi si verifica nelle prime settimane di trattamento e tende a risolversi con la continuazione della terapia.

Interazioni farmacologiche

L’assunzione concomitante con potenti inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, claritromicina) è controindicata per il rischio di aumentare significativamente l’esposizione al roflumilast. Gli induttori del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoina) possono ridurre l’efficacia di Daliresp. L’uso concomitante con teofillina non è raccomandato. L’interazione con broncodilatatori beta2-agonisti, anticolinergici o corticosteroidi inalatori non è clinicamente significativa. Valutare attentamente l’uso concomitante con altri farmaci ad azione centrale per il potenziale effetto additivo sui sintomi psichiatrici.

Dose dimenticata

Se una dose viene dimenticata, il paziente deve assumerla non appena possibile, a meno che non sia quasi il momento della dose successiva. In questo caso, saltare la dose dimenticata e continuare con la posologia regolare. Non assumere una dose doppia per compensare la dose dimenticata. Mantenere un intervallo di almeno 24 ore tra le dosi. I pazienti devono essere educati sull’importanza dell’aderenza terapeutica per ottenere il massimo beneficio clinico.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio, il trattamento deve essere sintomatico e di supporto. Non esiste un antidoto specifico per roflumilast. I sintomi da sovradosaggio possono includere nausea, vomito, vertigini, cefalea, tachicardia e sintomi gastrointestinali severi. Considerare la somministrazione di carbone attivo se l’ingestione è recente. Monitorare le funzioni vitali e fornire supporto appropriato. L’emodialisi non è probabilmente efficace data l’elevata legame proteico di roflumilast. Contattare immediatamente un centro antiveleni per la gestione appropriata.

Conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 25°C, in confezione originale per proteggere dall’umidità. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Non smaltire i medicinali nell’acqua domestica o nei rifiuti domestici; consultare il farmacista per lo smaltimento appropriato. Proteggere dalla luce e dall’umidità.

Avvertenza

Daliresp è un medicinale soggetto a prescrizione medica. Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico. Prima di iniziare il trattamento, leggere attentamente il foglio illustrativo. Il medico valuterà l’appropriatezza della terapia in base alle condizioni cliniche del paziente. Non interrompere il trattamento senza consultare il medico. Segnalare immediatamente al medico qualsiasi effetto indesiderato o peggioramento dei sintomi.

Recensioni

Gli studi clinici hanno dimostrato che Daliresp riduce del 17% il tasso di riacutizzazioni moderate e gravi rispetto al placebo in pazienti con BPCO severa. I dati di real-world evidence confermano l’efficacia nel contesto della pratica clinica quotidiana, con particolare beneficio nei pazienti con fenotipo bronchitico cronico e frequenti riacutizzazioni. I clinici riportano un miglioramento significativo della stabilità clinica e della qualità di vita nei pazienti responder, nonostante la necessità di un’attenta gestione degli effetti avversi gastrointestinali iniziali. L’aderenza al trattamento a lungo termine è favorita dalla monosomministrazione giornaliera.