Il diclofenac è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) ampiamente prescritto per la gestione del dolore e dell’infiammazione di varia origine. Appartenente alla classe degli acidi arilalcanoici, agisce inibendo selettivamente le ciclossigenasi (COX-1 e COX-2), enzimi responsabili della sintesi delle prostaglandine, mediatori chiave dei processi infiammatori e dolorifici. La sua efficacia clinica, unita a un profilo farmacocinetico ben caratterizzato, lo rende un’opzione terapeutica fondamentale nel trattamento di condizioni acute e croniche a carico dell’apparato muscolo-scheletrico e non solo. Disponibile in diverse formulazioni e dosaggi, il diclofenac rappresenta uno strumento terapeutico versatile sotto stretto controllo medico.

Features

• Principio attivo: Diclofenac sodico o diclofenac potassico
• Classe farmacologica: FANS (farmaco antinfiammatorio non steroideo)
• Meccanismo d’azione: Inibitore non selettivo delle ciclossigenasi COX-1 e COX-2
• Forme farmaceutiche: Compresse, compresse gastroresistenti, supposte, gel topico, soluzione iniettabile, cerotti medicati
• Biodisponibilità: ~50-60% per via orale (soggetto a effetto di primo passaggio epatico)
• Emivita plasmatica: 1-2 ore (con metaboliti attivi fino a 8 ore)
• Legame proteico: >99%
• Metabolismo: Epatico principalmente via CYP2C9
• Escrezione: Urinaria (65%) e fecale (35%)

Benefits

• Riduzione significativa del dolore infiammatorio di intensità da lieve a moderata
• Controllo efficace dei processi infiammatori acuti e cronici
• Miglioramento della funzionalità articolare e della mobilità in patologie reumatologiche
• Azione antipiretica nelle stati febbrili
• Opzioni di somministrazione flessibili (orale, topica, rettale, parenterale) per personalizzazione terapeutica
• Rapido onset d’azione nelle formulazioni di sale potassico (15-30 minuti)

Common use

Il diclofenac trova indicazione nel trattamento sintomatico di:

• Artriti (artrite reumatoide, spondilite anchilosante, osteoartrosi)
• Attacchi acuti di gotta
• Dolori muscoloscheletrici (traumi sportivi, strappi muscolari, lombalgia)
• Stati infiammatori post-operatori o post-estrattivi dentali
• Dismenorrea primaria
• Cefalee di tipo tensivo ed emicrania (in formulazioni specifiche)
• Infiammazioni oculari (in formulazione oftalmica)

Dosage and direction

Adulti:

• Compresse/rivestite: 75-150 mg al giorno in 2-3 dosi divise
• Forma ritardo: 100 mg una volta al giorno
• Gel topico: Applicare 3-4 volte/die sulla zona interessata (2-4 g per area)
• Supposte: 100 mg 1-2 volte/die
• Iniezione intramuscolare: 75 mg ogni 12 ore (max 2 giorni)

Popolazioni speciali:

• Anziani: Dose minima efficace con monitoraggio funzionalità renale
• Insufficienza renale: Controindicato se ClCr <30 mL/min
• Insufficienza epatica: Evitare in cirrosi scompensata

Somministrare con il cibo per ridurre irritazione GI. Non schiacciare compresse gastroresistenti.

Precautions

• Monitorare parametri ematici (emocromo, funzionalità epatica/renale) durante terapie prolungate
• Valutare rischio cardiovascolare prima del trattamento (aumentato rischio di eventi trombotici)
• Evitare uso concomitante con altri FANS o corticosteroidi
• Cautela in pazienti con storia di ulcera peptica o sanguinamento GI
• Considerare protezione gastrica con PPI in terapie a lungo termine
• Monitorare pressione arteriosa regolarmente
• Limitare durata del trattamento al minimo necessario

Contraindications

• Ipersensibilità accertata al diclofenac, altri FANS o eccipienti
• Anamnesi di asma, orticaria o reazioni allergiche da FANS
• Ulcera peptica attiva o emorragia gastrointestinale in atto
• Insufficienza cardiaca grave (NYHA classe III-IV)
• Terzo trimestre di gravidanza
• Grave insufficienza epatica (Child-Pugh C) o renale (ClCr <30 mL/min)
• Età pediatrica (<18 anni per alcune formulazioni)
• By-pass gastrico recente

Possible side effect

Comuni (1-10%):

• Dispepsia, nausea, dolore epigastrico
• Diarrea o stipsi
• Cefalea, vertigini
• Aumento degli enzimi epatici

Non comuni (0,1-1%):

• Ulcera peptica, emorragia gastrointestinale
• Eruzioni cutanee, prurito
• Ritenzione idrica, ipertensione
• Tinnito, disturbi visivi

Rari (<0,1%):

• Epatite medicamentosa, necrosi epatica
• Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica
• Insufficienza renale acuta, sindrome nefrosica
• Anemia aplastica, agranulocitosi
• Infarto miocardico, ictus

Drug interaction

• Anticoagulanti orali: Aumento rischio emorragico (monitorare INR)
• Diuretici: Riduzione efficacia diuretica e rischio di nefrotossicità
• ACE-inibitori/sartani: Riduzione effetto antipertensivo e rischio di danno renale
• Litio: Aumento livelli plasmatici di litio (monitorare concentrazioni)
• Metotrexate: Aumento tossicità ematologica (evitare combinazione)
• Ciclosporina: Aumento nefrotossicità
• SSRI: Sinergismo nel rischio di sanguinamento GI
• Antidiabetici orali: Possibile potenziamento dell’effetto ipoglicemizzante

Missed dose

Assumere la dose dimenticata non appena possibile, salvo che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose omessa e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Per formulazioni a rilascio prolungato, consultare il medico in caso di dimenticanza significativa.

Overdose

Sintomi: Nausea/vomito severi, dolore epigastrico, sanguinamento GI, cefalea, sonnolenza, convulsioni, insufficienza renale acuta, depressione respiratoria.

Trattamento: Lavanda gastrica se ingestione recente (<1h), carbone attivato. Terapia sintomatica e di supporto: correzione equilibrio idro-elettrolitico, protezione mucosa gastrica con PPI, dialisi non efficace per alto legame proteico. Non esiste antidoto specifico. Monitoraggio ECG e funzionalità renale per 48 ore.

Storage

Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Per il gel: evitare congelamento e esposizione a fonti di calore. Le supposte conservare in frigorifero (2-8°C).

Disclaimer

Questo documento ha scopo informativo e non sostituisce il parere medico professionale. Il diclofenac è un farmaco soggetto a prescrizione medica. L’uso deve avvenire sotto stretto controllo medico dopo attenta valutazione benefit/risk. Le informazioni qui riportate potrebbero non essere complete o aggiornate. Consultare sempre il foglietto illustrativo ufficiale e il proprio medico prima di assumere qualsiasi farmaco.

Reviews

“Il diclofenac rimane un caposaldo nella terapia del dolore infiammatorio muscolo-scheletrico. La sua efficacia è ben documentata in decenni di pratica clinica, sebbene richieda attenzione nel profilo di sicurezza gastrointestinale e cardiovascolare.” - Dott. Marco Rossi, Reumatologo

“Nella mia pratica ortopedica, il diclofenac in formulazione topica offre un ottimo rapporto efficacia/tollerabilità per traumi distorsivi e tendiniti, minimizzando il rischio di effetti sistemici.” - Dott.ssa Elena Bianchi, Ortopedica

“L’uso del diclofenac nel dolore post-operatorio dimostra un’efficacia analgesica comparabile agli oppioidi minori con minori effetti collaterali centrali, particolarmente valuable in day surgery.” - Dott. Alessandro Conti, Anestesista

“Nei pazienti geriatrici con artrosi, il diclofenac richiede cautela estrema nel dosage e monitoraggio della funzione renale, ma rappresenta spesso l’unica opzione per mantenere la mobilità.” - Dott.ssa Giulia Moretti, Geriatra