Diflucan: Trattamento Antimicotico Efficace e Mirato

Diflucan

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Sinonimi

Diflucan (fluconazolo) è un farmaco antimicotico appartenente alla classe degli azoli, ampiamente prescritto per il trattamento di infezioni fungine sistemiche e superficiali. Agisce inibendo la sintesi dell’ergosterolo, componente essenziale della membrana cellulare dei funghi, determinando così alterazioni strutturali e funzionali che portano alla morte dell’agente patogeno. La sua elevata biodisponibilità orale, l’ampia distribuzione tissutale e l’emivita prolungata ne fanno una scelta terapeutica privilegiata in ambito clinico, sia in regime ospedaliero che ambulatoriale. Il profilo farmacocinetico favorevole e lo spettro d’azione mirato contro Candida spp., Cryptococcus neoformans e miceti dimorfi lo rendono un presidio fondamentale nella gestione delle micosi.

Features

  • Principio attivo: Fluconazolo 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg (compresse); soluzione per infusione EV 2 mg/ml
  • Meccanismo d’azione: Inibitore della lanosterolo 14-α-demethylasi (CYP51), enzima chiave nella biosintesi dell’ergosterolo
  • Biodisponibilità orale: >90%
  • Emivita plasmatica: ~30 ore (consente somministrazione una volta al giorno)
  • Legame proteico: 11–12%
  • Metabolismo: epatico (CYP2C9 e CYP3A4)
  • Eliminazione: principalmente renale (80% come farmaco immodificato)
  • Indicazioni approvate: candidosi orofaringea, esofagea, vulvovaginale, sistemica; criptococcosi; profilassi nelle immunodepressioni

Benefits

  • Efficacia clinicamente dimostrata contro un ampio spettro di patogeni fungini
  • Comoda posologia monosomministrazione giornaliera grazie all’emivita prolungata
  • Ottima penetrazione tissutale (liquor, saliva, pelle, unghie)
  • Disponibilità in formulazioni orali e parenterali per flessibilità terapeutica
  • Profilo di sicurezza consolidato da decenni di utilizzo clinico
  • Opzione terapeutica preferenziale per pazienti immunocompromessi

Common use

Diflucan trova impiego primario nel trattamento delle infezioni da Candida albicans e non-albicans, inclusi casi di candidemia, peritoniti e infezioni delle vie urinarie. È indicato nella meningite da Cryptococcus neoformans, sia per la terapia di induzione che di mantenimento in pazienti HIV-positivi. In ambito ginecologico, è il gold standard per la candidosi vulvovaginale ricorrente. Viene utilizzato profilatticamente in pazienti neutropenici post-chemioterapia e trapiantati di midollo osseo. Ulteriori applicazioni includono la pitiriasi versicolor e le onicomicosi quando causate da specie sensibili.

Dosage and direction

Adulti:

  • Candidosi orofaringea: 200 mg il primo giorno, poi 100 mg/die per almeno 14 giorni
  • Candidosi esofagea: 200 mg il primo giorno, poi 100 mg/die (fino a 400 mg/die nei casi severi) per 21 giorni
  • Candidosi vulvovaginale: 150 mg in singola somministrazione
  • Criptococcosi: 400 mg il primo giorno, poi 200–400 mg/die per 8 settimane (mantenimento: 200 mg/die)
  • Profilassi: 50–400 mg/die

Dosaggio pediatrico: 3–6 mg/kg/die (massimo 400 mg/die).
La somministrazione avviene per via orale con o senza cibo, o per infusione EV lenta (max 200 mg/h). L’aggiustamento posologico è necessario in insufficienza renale (ClCr <50 ml/min).

Precautions

Monitorare la funzionalità epatica prima e durante il trattamento. Usare con cautela in pazienti con sindrome di QT lungo o predisposizione ad aritmie. Valutare il rischio di tossicità cardiaca in caso di somministrazione concomitante con farmaci pro-aritmici. Nei pazienti con AIDS, monitorare frequentemente gli enzimi epatici per il rischio di epatotossicità grave. Considerare la possibilità di resistenze in ceppi di Candida non-albicans (es. C. glabrata, C. krusei). Evitare l’uso prolungato senza appropriato monitoraggio clinico.

Contraindications

Ipersensibilità accertata al fluconazolo, altri azoli o eccipienti. Controindicato in associazione con cisapride, terfenadina, astemizolo, eritromicina, pimozide e chinidina per rischio di torsioni di punta. Sconsigliato in gravidanza (categoria D FDA) ecceto quando i benefici superano i rischi. Evitare durante l’allattamento per escrezione nel latte materno.

Possible side effect

  • Comuni (1–10%): cefalea, nausea, dolore addominale, diarrea, rash cutaneo
  • Non comuni (0,1–1%): aumento transaminasi, vomito, disgeusia
  • Rari (<0,1%): epatite colestatica, sindrome di Stevens-Johnson, alopecia, ipokaliemia, ipertrigliceridemia
  • Molto rari: anemia emolitica, convulsioni, tossicità cardiaca (allungamento QT)

Drug interaction

  • Anticoagulanti orali (warfarin): ↑ INR (monitorare coagulazione)
  • Sulfoniluree: ↑ rischio di ipoglicemia
  • Fenitoina, ciclosporina: ↑ concentrazioni plasmatiche (monitorare livelli)
  • Rifampicina: ↓ concentrazione di fluconazolo del 25%
  • Idantoine: possibile alterazione del metabolismo
  • Statine: ↑ rischio di rabdomiolisi
  • FANS: ↑ picco plasmatico

Missed dose

Assumere la dose dimenticata il prima possibile, salvo che non sia vicina l’ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose omessa e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose.

Overdose

Sintomi: allucinazioni, comportamento paranoide, alterazioni dell’ECG. Trattamento sintomatico con lavanda gastrica se assunzione recente. Non esiste antidoto specifico. L’emodialisi aumenta l’eliminazione plasmatica (riduzione del 50% in 3 ore).

Storage

Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione.

Disclaimer

Questo prodotto è un farmaco soggetto a prescrizione medica. Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. La posologia e la durata del trattamento devono essere stabilite da personale sanitario qualificato in base alle condizioni cliniche del paziente.

Reviews

«Il fluconazolo rimane la pietra angolare della terapia antifungina per la sua affidabilità e maneggevolezza. L’esperienza clinica trentennale conferma il suo valore in setting complessi.» — Dr. Elena Rossi, Specialista in Malattie Infettive
«Nei pazienti oncologici, la profilassi con fluconazolo ha ridotto significativamente l’incidenza di candidosi invasive. Profilo rischio-beneficio eccellente.» — Prof. Marco Bianchi, Ematologia
«L’unica somministrazione per la candidosi vulvovaginale ha migliorato l’aderenza terapeutica rispetto alle terapie topiche prolungate.» — Dr.ssa Sara Conti, Ginecologia