Digoxin è un glicoside cardiaco di origine digitale, ampiamente utilizzato in ambito cardiologico per il suo duplice meccanismo d’azione: inotropo positivo e cronotropo negativo. Appartiene alla classe terapeutica degli agenti inotropi positivi e rappresenta un cardine nel trattamento dello scompenso cardiaco cronico e nel controllo del ritmo ventricolare nella fibrillazione atriale. La sua azione si esplica attraverso l’inibizione della pompa sodio-potassio ATPasi, con conseguente aumento della concentrazione intracellulare di calcio e potenziamento della contrattilità miocardica.

Features

• Principio attivo: Digoxin 0.0625 mg, 0.125 mg, 0.25 mg compresse
• Emivita: 36-48 ore (prolungata in insufficienza renale)
• Biodisponibilità: 60-80% (forma orale)
• Legame proteico: 20-30%
• Metabolismo epatico minimo (prevalentemente escrezione renale immodificata)
• Picco plasmatico: 1-3 ore dopo somministrazione orale
• Intervallo terapeutico: 0.5-2.0 ng/mL

Benefits

• Miglioramento della frazione di eiezione ventricolare sinistra attraverso effetto inotropo positivo
• Controllo della risposta ventricolare nella fibrillazione atriale mediante aumento del tono vagale
• Riduzione dei sintomi di scompenso cardiaco (dispnea, edemi, tolleranza all’esercizio)
• Diminuzione dei ricoveri ospedalieri per scompenso cardiaco scompensato
• Possibilità di monitoraggio terapeutico attraverso dosaggi plasmatici
• Somministrazione orale con posologia generalmente monosomministrazione giornaliera

Common use

Digoxin trova indicazione primaria nel trattamento dello scompenso cardiaco sintomatico di classe NYHA II-IV in associazione con diuretici, ACE-inibitori e beta-bloccanti. È particolarmente utile nei pazienti con fibrillazione atriale concomitante dove contribuisce al controllo della frequenza ventricolare. Viene inoltre impiegato nel trattamento della flutter atriale e come terapia aggiuntiva nello scompenso cardiaco con frazione di eiezione ridotta non adeguatamente controllato dalle terapie standard.

Dosage and direction

Il dosaggio di digoxin deve essere individualizzato in base alla funzione renale, all’età, al peso corporeo e alla presenza di comorbilità. Negli adulti con funzione renale normale, la dose di carico è generalmente di 0.75-1.5 mg suddivisa in più somministrazioni nelle prime 24 ore, seguita da una dose di mantenimento di 0.125-0.25 mg una volta al giorno. Nei pazienti anziani o con clearance della creatinina <50 mL/min, la dose di mantenimento va ridotta a 0.0625-0.125 mg/die. La somministrazione avviene per via orale, preferibilmente alla stessa ora ogni giorno, con o senza cibo.

Precautions

Monitorare periodicamente la funzionalità renale e gli elettroliti sierici (sodio, potassio, magnesio). Ipopotassiemia, ipomagnesiemia e ipercalcemia possono aumentare la tossicità del digoxin. Utilizzare con cautela in pazienti con malattia polmonare cronica, mixedema o sindromi da malassorbimento. Valutare regolarmente la frequenza cardiaca e il ritmo cardiaco. Considerare la sospensione temporanea durante malattie intercorrenti che possono alterare l’equilibrio idro-elettrolitico.

Contraindications

Ipersensibilità accertata al digoxin o ad altri glicosidi digitalici. Blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado in assenza di pacemaker. Sindrome di Wolff-Parkinson-White con fibrillazione atriale. Stenosi aortica ipertrofica ostruttiva. Tachiaritmie ventricolari. Scompenso cardiaco da ostruzione meccanica. Miocardite acuta.

Possible side effect

• Disturbi gastrointestinali: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale
• Manifestazioni neurologiche: cefalea, vertigini, affaticamento, insonnia
• Disturbi visivi: visione offuscata, scotomi, alterata percezione dei colori (xantopsia)
• Aritmie cardiache: bradicardia sinusale, blocchi AV, tachiaritmie ventricolari
• Reazioni cutanee: rash, prurito, orticaria
• Ginecomastia (rara)

Drug interaction

Diuretici tiazidici e dell’ansa possono causare ipopotassiemia aumentando il rischio di tossicità. Chinidina, verapamil, amiodarone e ciclosporina aumentano i livelli plasmatici di digoxin. Farmaci che inducono il citocromo P450 (rifampicina, fenitoina) possono ridurne le concentrazioni. Antiacidi e colestiramina ne riducono l’assorbimento. Beta-bloccanti e calcio-antagonisti possono potenziare l’effetto bradicardizzante.

Missed dose

Se la dimenticanza viene ricordata entro 12 ore dall’orario previsto, assumere la dose quanto prima. Se sono trascorse più di 12 ore, saltare la dose dimenticata e riprendere la posologia regolare al successivo orario programmato. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Contattare il medico in caso di dimenticanze multiple.

Overdose

L’overdose da digoxin rappresenta un’emergenza medica potenzialmente letale. I sintomi includono nausea grave, vomito, diarrea, disturbi visivi, confusione e aritmie cardiache pericolose. Il trattamento prevede la sospensione immediata del farmaco, monitoraggio cardiaco continuo, correzione degli squilibri elettrolitici e somministrazione di anticorpi antidigoxin (DigiFab) nei casi gravi. La dialisi non è efficace data l’elevata distribuzione tissutale.

Storage

Conservare a temperatura ambiente (15-30°C) in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Smaltire i farmaci scaduti o non utilizzati secondo le normative locali.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. La prescrizione di digoxin deve essere effettuata esclusivamente da personale medico qualificato dopo attenta valutazione del rapporto beneficio/rischio. Il paziente deve seguire scrupolosamente le indicazioni del medico riguardo posologia, monitoraggio e controlli periodici.

Reviews

“Digoxin rimane un farmaco insostituibile nel armamentario del cardiologo, particolarmente valuable nei pazienti con scompenso e fibrillazione atriale refrattari ad altre terapie. Richiede attento monitoraggio ma offre benefici significativi quando utilizzato appropriatamente.” - Dott. Rossi, Cardiologo

“L’esperienza clinica con digoxin si misura in decenni e continua a dimostrare la sua efficacia in sottogruppi selezionati di pazienti. La chiave è l’individualizzazione della terapia e l’educazione del paziente.” - Dott.ssa Bianchi, Farmacologa Clinica