Diltiazem: Controllo Efficace della Pressione e del Ritmo Cardiaco

Diltiazem

Diltiazem

Price from 49.00 $
Dosaggio del prodotto: 180mg
Confezione (n.)Per pillPrezzoAcquista
30€2.92€87.47 (0%)🛒 Aggiungi al carrello
60€2.34€174.94 €140.30 (20%)🛒 Aggiungi al carrello
90€2.16€262.41 €194.00 (26%)🛒 Aggiungi al carrello
120€2.05€349.88 €245.96 (30%)🛒 Aggiungi al carrello
180€1.95€524.83 €351.62 (33%)🛒 Aggiungi al carrello
270
€1.89 Migliore per pill
€787.24 €510.97 (35%)🛒 Aggiungi al carrello
Dosaggio del prodotto: 60mg
Confezione (n.)Per pillPrezzoAcquista
60€0.71€42.44 (0%)🛒 Aggiungi al carrello
90€0.67€63.65 €60.62 (5%)🛒 Aggiungi al carrello
120€0.66€84.87 €78.81 (7%)🛒 Aggiungi al carrello
180€0.64€127.31 €114.32 (10%)🛒 Aggiungi al carrello
270€0.63€190.96 €168.88 (12%)🛒 Aggiungi al carrello
360
€0.62 Migliore per pill
€254.62 €222.58 (13%)🛒 Aggiungi al carrello

Prodotti simili

Diltiazem cloridrato è un farmaco appartenente alla classe dei calcio-antagonisti non diidropiridinici, ampiamente utilizzato nella pratica clinica per la gestione di condizioni cardiovascolari. Agisce selettivamente sui canali del calcio di tipo L, prevalentemente a livello del miocardio e del sistema di conduzione cardiaco, modulando l’ingresso di ioni calcio nelle cellule. Questo meccanismo d’azione conferisce a diltiazem proprietà antianginose, antipertensive e antiaritmiche di Classe IV, rendendolo un cardine terapeutico per pazienti con ipertensione arteriosa, angina stabile cronica e specifiche tachiaritmie sopraventricolari. La sua selettività lo distingue da altri calcio-antagonisti, offrendo un profilo terapeutico vantaggioso con un’incidenza generalmente ridotta di alcuni effetti collaterali vasodilatatori periferici.

Caratteristiche Principali

  • Principio attivo: Diltiazem cloridrato
  • Classe farmacologica: Calcio-antagonista (bloccante dei canali del calcio) non diidropiridinico
  • Meccanismo d’azione: Inibizione selettiva dell’afflusso trans-membrana di ioni calcio nelle cellule miocardiche e delle cellule del sistema di conduzione cardiaco attraverso i canali di tipo L
  • Forme farmaceutiche disponibili: Compresse a rilascio immediato e modificato (prolungato o retard), capsule a rilascio prolungato
  • Emivita: Variabile a seconda della formulazione (dalle 3-4,5 ore per le forme a rilascio immediato fino a 5-8 ore per le forme a rilascio prolungato; i metaboliti attivi possono estenderne l’effetto)
  • Metabolismo: Epatico prevalente (sistema del citocromo P450, principalmente CYP3A4) con effetto di primo passaggio significativo
  • Eliminazione: Principale via biliare e fecale (≈65%), secondaria via renale (≈35%)

Benefici Terapeutici

  • Riduzione del Postcarico Cardiaco e della Pressione Arteriosa: La vasodilatazione arteriolare periferica riduce la resistenza vascolare sistemica, diminuendo efficacemente la pressione sanguigna sia sistolica che diastatica.
  • Miglioramento del Bilancio Miocardico tra Domanda e Offerta di Ossigeno: La riduzione della frequenza cardiaca e della contrattilità (effetto cronotropo e inotropo negativo) diminuisce il consumo di ossigeno del cuore. Contemporaneamente, la vasodilatazione coronarica può migliorare il flusso sanguigno al miocardio, alleviando l’ischemia.
  • Controllo del Ritmo Cardiaco nelle Tachiaritmie Sopraventricolari: Il rallentamento della conduzione attraverso il nodo atrioventricolare (NAV) aiuta a controllare la risposta ventricolare nella fibrillazione atriale e nel flutter atriale, e può terminare le tachicardie parossistiche sopraventricolari rientranti che coinvolgono il NAV.
  • Profilo di Tollerabilità Favorabile: Rispetto ad altre classi di antipertensivi o antiaritmici, diltiazem è generalmente ben tollerato, con un’incidenza relativamente bassa di effetti collaterali come tussigenesi (rispetto agli ACE-inibitori) o disfunzione erettile.
  • Opzione Terapeutica in Pazienti con Comorbidità: Può essere una scelta appropriata in pazienti ipertesi con comorbidità come asma o BPCO (dove i beta-bloccanti sono controindicati) o gotta.

Utilizzo Comune

Diltiazem è indicato per il trattamento di:

  1. Ipertensione arteriosa essenziale: Utilizzato sia in monoterapia che in associazione con altri agenti antipertensivi (es. diuretici, ACE-inibitori) per raggiungere i target pressori.
  2. Angina pectoris cronica stabile (da sforzo o vasospastica di Prinzmetal): Prevenzione degli episodi anginosi migliorando il bilancio di ossigeno miocardico.
  3. Gestione farmacologica delle tachiaritmie sopraventricolari:
    • Controllo della frequenza ventricolare nella fibrillazione atriale e nel flutter atriale permanente o persistente.
    • Trattamento e prevenzione della tachicardia parossistica sopraventricolare (TPSV).

Dosaggio e Somministrazione

Il dosaggio di diltiazem deve essere individualizzato in base alla condizione trattata, alla risposta del paziente, alla formulazione utilizzata e alla funzionalità epatica. È fondamentale attenersi strettamente alla prescrizione medica.

  • Ipertensione (formulazioni a rilascio prolungato): La dose iniziale tipica è di 120-180 mg una volta al giorno. Il dosaggio può essere gradualmente aumentato fino a 240-360 mg al giorno, in singola somministrazione o due dosi divise, in base alla risposta pressoria.
  • Angina (formulazioni a rilascio prolungato): Dose iniziale di 120-180 mg una volta al giorno. La dose di mantenimento può variare da 180 a 360 mg al giorno. Per le forme a rilascio immediato, il dosaggio comune è 30 mg quattro volte al giorno prima dei pasti e al momento di coricarsi.
  • Controllo della Frequenza nelle Aritmie (forme a rilascio immediato): Dose iniziale di 0,25 mg/kg (circa 15-20 mg per un adulto medio) somministrata per via endovenosa in bolo su 2 minuti. Se la risposta è inadeguata, dopo 15 minuti può essere somministrato un secondo bolo di 0,35 mg/kg. L’infusione di mantenimento può essere avviata a 5-15 mg/ora. Per la terapia orale, il dosaggio comune è 30-90 mg quattro volte al giorno.
  • Assunzione: Le compresse o capsule a rilascio prolungato/retard devono essere deglutite intere, senza masticare, schiacciare o aprire. Possono essere assunte con o senza cibo, ma la coerenza nell’assunzione (sempre a stomaco pieno o sempre a digiuno) è raccomandata per garantire un assorbimento uniforme.
  • Popolazioni Speciali:
    • Anziani: Può essere necessario un aggiustamento posologico verso il basso a causa della ridotta clearance.
    • Insufficienza Epatica: Il dosaggio deve essere ridotto significativamente (es. del 50% o più) o il farmaco evitato in caso di grave compromissione, data la metabolizzazione epatica.
    • Insufficienza Renale: Generalmente non richiede aggiustamenti, ma è richiesta cautela.

Precauzioni

Prima e durante il trattamento con diltiazem, è essenziale considerare le seguenti precauzioni:

  • Monitoraggio: Controllo regolare della pressione arteriosa, della frequenza cardiaca e, in caso di sintomi, dell’ECG.
  • Scompenso Cardiaco: Usare con cautela in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra preesistente (specialmente se non adeguatamente compensata con diuretici e ACE-inibitori) a causa del suo effetto inotropo negativo.
  • Sindrome del Seno Malato o Blocco AV: Può causare bradicardia sinusale sintomatica o aggravamento di blocchi AV preesistenti.
  • Ipotensione: Può verificarsi, specialmente all’inizio del trattamento o dopo aumenti di dose.
  • Funzionalità Epatica: Monitorare gli enzimi epatici periodicamente. L’insufficienza epatica riduce la clearance e aumenta il rischio di tossicità.
  • Gravidanza e Allattamento: Utilizzare solo se chiaramente necessario e sotto stretto controllo medico (categoria C della FDA). Il farmaco viene escreto nel latte materno.
  • Interventi Chirurgici: Informare l’anestesista dell’assunzione di diltiazem, poiché può potenziare l’effetto depressivo miocardico degli anestetici.

Controindicazioni

Diltiazem è controindicato nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota al principio attivo o a qualsiasi eccipiente della formulazione.
  • Sindrome del seno malato (in assenza di pacemaker funzionante).
  • Blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado (in assenza di pacemaker funzionante).
  • Bradicardia grave (frequenza cardiaca a riposo < 50 bpm prima dell’inizio del trattamento).
  • Ipotensione grave (pressione arteriosa sistolica < 90 mmHg).
  • Scompenso cardiaco acuto e scompenso cardiaco congestizio con frazione di eiezione ridotta, specialmente se non adeguatamente trattato con terapia standard.
  • Co-somministrazione con dantrolene (per infusione) per il rischio di iperkaliemia e depressione miocardica.

Possibili Effetti Collaterali

Gli effetti collaterali sono generalmente dose-dipendenti. I più comuni includono:

  • Molto comuni (≥1/10): Cefalea, capogiri, edema periferico (caviglie, piedi), vampate di calore, bradicardia.
  • Comuni (≥1/100, <1/10): Nausea, stipsi, astenia, affaticamento, ipotensione.
  • Non comuni (≥1/1000, <1/100): Eruzioni cutanee, aumento degli enzimi epatici (transaminasi, fosfatasi alcalina), dispnea, palpitazioni.
  • Rari (≥1/10.000, <1/1000): Gengivite ipertrofica, iperplasia gengivale (con uso prolungato), aumento della prolattina, galattorrea, reazioni di ipersensibilità.
  • Molto rari (<1/10.000): Ittero colestatico, reazioni cutanee severe (sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica), insufficienza epatica.

Interazioni Farmacologiche

Diltiazem è un moderato inibitore dell’isoenzima CYP3A4 e un substrato dello stesso. Questo comporta numerose interazioni clinicamente rilevanti:

  • Aumento degli Effetti di Diltiazem (Inibitori del CYP3A4): Macrolidi (claritromicina, eritromicina), antimicotici azolici (ketoconazolo, itraconazolo), ritonavir, cimetidina. Aumentano le concentrazioni plasmatiche di diltiazem, rischio di bradicardia e ipotensione.
  • Riduzione degli Effetti di Diltiazem (Induttori del CYP3A4): Rifampicina, carbamazepina, fenitoina, iperico (erba di San Giovanni). Riducono l’efficacia di diltiazem.
  • Aumento degli Effetti di Altri Farmaci (Diltiazem come Inibitore):
    • Statine: Simvastatina, lovastatina, atorvastatina (aumento del rischio di miopatia/rabdomiolisi).
    • Immunosoppressori: Ciclosporina, sirolimus, tacrolimus (aumento delle concentrazioni e rischio di nefrotossicità).
    • Benzodiazepine: Midazolam, triazolam (aumento della sedazione).
    • Antiarrtmici: Amiodarone, chinidina, digossina (aumento dei livelli di digossina del 20-50%, rischio di tossicità digitalea; sinergia nella bradicardia con amiodarone).
    • Beta-bloccanti: Aumentato rischio di bradicardia, blocco AV e scompenso cardiaco (monitoraggio stretto richiesto).
  • Effetti Additivi/Sinergici: Con altri antipertensivi, nitrati, alcol, anestetici generali (aumentato rischio di ipotensione e depressione cardiovascolare).

Dose Dimenticata

  • Se ci si ricorda entro un breve periodo dalla dose programmata, assumere la dose il più presto possibile.
  • Se è quasi l’ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico.
  • Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata.
  • Per le formulazioni a rilascio prolungato, è particolarmente importante non assumere una dose doppia a causa del rischio di ipotensione e bradicardia significative.

Sovradosaggio

I sintomi di sovradosaggio sono principalmente estensioni degli effetti farmacologici:

  • Sintomi: Bradicardia grave, blocco AV di alto grado, ipotensione marcata, scompenso cardiaco acuto, confusione, letargia, shock cardiogeno.
  • Trattamento: Il trattamento è sintomatico e di supporto.
    • Bradicardia sintomatica/Blocco AV: Atropina solfato per via endovenosa. Se inefficace, può essere considerata l’infusione di isoproterenolo o l’impostazione di una stimolazione cardiaca transcutanea o transvenosa temporanea.
    • Ipotensione: Soluzioni cristalloidi per via endovenosa e vasopressori (ad es. dopamina, noradrenalina). Il calcio gluconato o cloruro per via endovenosa può essere tentato per antagonizzare gli effetti del blocco dei canali del calcio.
    • Non esiste un antidoto specifico. L’emodialisi non è efficace data l’elevata legame proteico e il volume di distribuzione.

Conservazione

  • Conservare a temperatura ambiente (15-30°C), in un luogo asciutto e al riparo dalla luce.
  • Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
  • Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Avvertenza

Questo documento è a scopo informativo e non sostituisce in alcun modo il parere, la diagnosi o la prescrizione di un medico qualificato. Diltiazem è un farmaco soggetto a prescrizione medica obbligatoria. L’uso improprio può essere pericoloso per la salute. È fondamentale non intraprendere, modificare o interrompere una terapia senza aver prima consultato il proprio medico curante o il cardiologo. Le informazioni sulle interazioni e gli effetti collaterali potrebbero non essere complete.

Recensioni e Considerazioni Cliniche

Diltiazem gode di una lunga e consolidata esperienza clinica, supportata da numerosi studi che ne confermano l’efficacia e la sicurezza nel contesto appropriato. Nella pratica medica, è spesso apprezzato per la sua doppia o tripla azione (antipertensiva, antianginosa, antiaritmica), che lo rende una scelta efficiente per pazienti con comorbilità. I clinici sottolineano l’importanza della titolazione della dose e del monitoraggio iniziale per minimizzare gli effetti collaterali, in particolare l’edema periferico e la bradicardia. Il suo ruolo nel controllo della frequenza nella fibrillazione atriale è considerato di primaria importanza, spesso preferito ai beta-bloccanti in pazienti con BPCO. La disponibilità di diverse formulazioni (rilascio immediato e prolungato) offre flessibilità terapeutica, permettendo di adattare la terapia alle esigenze del singolo paziente. La sua azione emodinamica generalmente ben tollerata lo mantiene un pilastro nella terapia cardiovascolare.

More info: