Eliquis (apixaban) è un anticoagulante orale di ultima generazione appartenente alla classe degli inibitori diretti del fattore Xa. Indicato per la prevenzione di eventi tromboembolici in pazienti con fibrillazione atriale non valvolare e nel trattamento e profilassi del tromboembolismo venoso, rappresenta un’opzione terapeutica avanzata con un profilo beneficio-rischio favorevole. La sua azione selettiva sul fattore Xa della cascata coagulativa consente un’anticoagulazione efficace con minori interazioni alimentari e un monitoraggio coagulativo non routinario rispetto agli antagonisti della vitamina K.

Caratteristiche

• Principio attivo: Apixaban 2.5 mg / 5 mg
• Classe farmacologica: Inibitore diretto del fattore Xa
• Forma farmaceutica: Compresse rivestite filmate
• Meccanismo d’azione: Inibizione selettiva e reversibile del fattore Xa libero e legato
• Emivita: 12 ore
• Biodisponibilità: ~50%
• Picco plasmatico: 3-4 ore dopo somministrazione
• Metabolismo: principalmente epatico (CYP3A4/5)
• Eliminazione: 27% renale, 55% fecale

Benefici

• Riduzione significativa del rischio di ictus ed embolia sistemica nella fibrillazione atriale non valvolare
• Profilo emorragico favorevole rispetto warfarin con minor rischio di emorragie maggiori
• Dosaggio fisso senza necessità di monitoraggio routinario dell’INR
• Minime interazioni con gli alimenti e maggiori opzioni di terapia combinata
• Rapido inizio d’azione con effetto anticoagulante prevedibile
• Schema posologico semplificato (due volte al giorno) che migliora l’aderenza terapeutica

Utilizzo Comune

Eliquis trova indicazione in ambito cardiologico e vascolare per la prevenzione dell’ictus e dell’embolia sistemica in pazienti adulti con fibrillazione atriale non valvolare, con uno o più fattori di rischio. Viene inoltre impiegato nel trattamento della trombosi venosa profonda e dell’embolia polmonare, nonché nella prevenzione degli eventi tromboembolici venosi ricorrenti. Il farmaco è indicato nella profilassi del tromboembolismo venoso in pazienti adulti sottoposti a intervento chirurgico elettivo di sostituzione di anca o ginocchio.

Dosaggio e Somministrazione

Fibrillazione atriale non valvolare: 5 mg due volte al giorno. Nei pazienti con almeno due delle seguenti caratteristiche (età ≥80 anni, peso corporeo ≤60 kg, creatinina sierica ≥1.5 mg/dL) si raccomanda la dose di 2.5 mg due volte al giorno.

Trattamento della TVP e dell’EP: 10 mg due volte al giorno per 7 giorni, seguito da 5 mg due volte al giorno.

Profilassi del TEV dopo chirurgia ortopedica: 2.5 mg due volte al giorno, da iniziare 12-24 ore post-operatorie.

Le compresse vanno deglutite intere con acqua, con o senza cibo. Nei pazienti con difficoltà di deglutizione, la compressa può essere frantumata e miscelata con acqua, succo di mela o purea di mele.

Precauzioni

Prima di iniziare il trattamento con Eliquis, valutare la funzionalità renale mediante clearance della creatinina. Monitorare periodicamente la funzionalità renale durante il trattamento, specialmente in pazienti anziani o con comorbidità. Valutare il rischio emorragico considerando età, concomitanti terapie antiaggreganti, storia di sanguinamenti e condizioni associate. Prestare particolare attenzione in pazienti con peso corporeo estremo (<50 kg o >120 kg) e in quelli con alterata funzionalità epatica. Considerare la sospensione temporanea prima di procedure chirurgiche o invasive ad alto rischio emorragico.

Controindicazioni

Ipersensibilità accertata al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Emorragia clinicamente significativa in atto. Malattia epatica in fase acuta associata a coagulopatia. Gravi insufficienze renali (clearance della creatinina <15 mL/min). Associazione con farmaci antiretrovirali potenti inibitori di CYP3A4 e P-gp. Controindicato in gravidanza e allattamento per mancanza di dati di sicurezza.

Possibili Effetti Collaterali

Gli effetti avversi più comuni (>1%) includono:

• Emorragie (epistassi, ematomi, menorragia)
• Anemia
• Nausea
• Reazioni cutanee (prurito, rash)

Effetti rari ma clinicamente significativi:

• Emorragie maggiori (intracraniche, gastrointestinali)
• Reazioni di ipersensibilità (angioedema, shock anafilattico)
• Trombocitopenia
• Aumento delle transaminasi epatiche

Interazioni Farmacologiche

Farmaci che aumentano il rischio emorragico:

• Antiaggreganti piastrinici (ASA, clopidogrel)
• FANS (ibuprofene, naprossene)
• Trombolitici
• Altri anticoagulanti

Farmaci che influenzano i livelli di apixaban:

• Forti inibitori di CYP3A4 e P-gp (ketoconazolo, ritonavir)
• Induttori di CYP3A4 e P-gp (rifampicina, carbamazepina)

Monitorare attentamente i pazienti in terapia combinata con amiodarone, verapamil o diltiazem.

Dose Dimenticata

Se una dose viene dimenticata, il paziente deve assumerla il prima possibile, a condizione che la dose successiva non sia dovuta entro 6 ore. Non assumere una dose doppia per compensare la dose dimenticata. Mantenere il normale intervallo di 12 ore tra le dosi.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio, monitorare attentamente i segni e sintomi di sanguinamento. Non esiste un antidoto specifico. In caso di emorragia maggiore, considerare:

• Sospensione immediata del farmaco
• Supporto emodinamico
• Trasfusioni di prodotti ematici
• Carbone attivo se assunto entro 2-3 ore
• Considerare agenti emostatici (acido tranexamico)
• In casi selezionati, concentrato di complesso protrombinico attivato

Conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 30°C. Tenere nella confezione originale per proteggere dall’umidità. Conservare fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Avvertenza

Eliquis è un medicinale soggetto a prescrizione medica. Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico. Il trattamento deve essere intrapreso solo sotto controllo medico specialistico. Non interrompere bruscamente la terapia senza consultare il medico. In caso di comparsa di segni di sanguinamento (sangue nelle urine, feci nere, ematomi spontanei) rivolgersi immediatamente al medico.

Valutazioni Cliniche

Studi di fase III (ARISTOTLE, AVERROES) hanno dimostrato la superiorità di apixaban rispetto al warfarin nella prevenzione dell’ictus con una riduzione del 21% del rischio di emorragia maggiore. L’analisi di real-world evidence conferma l’efficacia e sicurezza nel practice setting con tassi di sanguinamento intracranico significativamente inferiori rispetto agli anticoagulanti tradizionali. I dati di farmacovigilanza mostrano un profilo di sicurezza coerente con gli studi registrativi.