L’estriolo è un estrogeno naturale a bassa potenza, ampiamente utilizzato nella terapia ormonale sostitutiva per la menopausa. Appartenente alla classe degli estrogeni non steroidi, rappresenta un’opzione terapeutica con un profilo di sicurezza favorevole rispetto agli estrogeni più potenti. La sua selettività tissutale e il metabolismo rapido lo rendono particolarmente adatto per il trattamento dei sintomi urogenitali e per la protezione dell’epitelio vaginale. La formulazione in creme, ovuli o compresse permette un approccio terapeutico personalizzato in base alle esigenze cliniche della paziente.

Caratteristiche

• Estrogeno naturale a bassa potenza (considerato un estrogeno “debole”)
• Emivita breve (circa 6-9 ore)
• Elevata affinità per i recettori estrogenici ERβ
• Bassa affinità per i recettori estrogenici ERα
• Metabolismo epatico minimo
• Eliminazione principalmente renale
• Disponibile in formulazioni topiche (creme vaginali 0.1%, ovuli) e orali
• Stabilità chimica ottimale a temperature controllate

Benefici

• Riduzione significativa dei sintomi vaginali della menopausa (secchezza, bruciore, dispareunia)
• Miglioramento della troficità dell’epitelio urogenitale
• Prevenzione delle recidive di infezioni urinarie nelle donne in post-menopausa
• Profilo di sicurezza cardiovascolare favorevole rispetto ad altri estrogeni
• Minimo impatto sull’endometrio, riducendo la necessità di progestinici aggiuntivi
• Effetti sistemici limitati grazie all’applicazione locale

Utilizzo Comune

L’estriolo trova principale indicazione nel trattamento della sindrome urogenitale della menopausa, caratterizzata da atrofia vulvo-vaginale, secchezza, prurito e discomfort durante i rapporti sessuali. Viene inoltre impiegato nella prevenzione delle cistiti ricorrenti in donne post-menopausali, grazie alla sua capacità di ripristinare il normale trofismo dell’epitelio vescicale e uretrale. In alcuni protocolli terapeutici, trova utilizzo come componente della terapia ormonale sostitutiva sistemica, spesso in combinazione con altri estrogeni e progestinici.

Dosaggio e Somministrazione

Formulazione vaginale (crema 0.1%): Dose iniziale: 0.5 mg (mezzo applicatore) giornaliero per 2-3 settimane Dose di mantenimento: 0.5 mg 2 volte/settimana

Ovuli vaginali (0.5 mg): 1 ovulo al giorno per le prime 2 settimane, seguito da 1 ovulo 2 volte/settimana

Formulazione orale: 1-2 mg al giorno, da assumere preferibilmente alla sera La terapia dovrebbe essere continuativa, con rivalutazione clinica ogni 6 mesi

Considerazioni speciali: L’applicazione vaginale dovrebbe essere effettuata preferibilmente prima di coricarsi In caso di dimenticanza, applicare non appena possibile senza raddoppiare la dose successiva Non sono necessari aggiustamenti posologici in pazienti anziane

Precauzioni

Prima di iniziare il trattamento con estriolo, è essenziale una valutazione ginecologica completa che includa anamnesi personale e familiare approfondita, esame clinico e mammografia aggiornata. Si raccomanda monitoraggio periodico della pressione arteriosa e profilo lipidico. In pazienti con storia di ipertrigliceridemia, monitorare i livelli di trigliceridi durante il trattamento. Evitare il contatto con gli occhi e le mucose non vaginali. In caso di applicazione topica, lavare accuratamente le mani dopo l’uso. Non superare le dosi raccomandate senza specifica indicazione medica.

Controindicazioni

• Neoplasie estrogeno-dipendenti accertate o sospette (mammella, endometrio)
• Sanguinamento genitale non diagnosticato
• Trombosi venosa profonda o embolia polmonare in atto o pregressa
• Malattia epatica attiva o grave insufficienza epatica
• Ipersensibilità accertata all’estriolo o eccipienti della formulazione
• Porfiria
• Gravidanza e allattamento

Possibili Effetti Collaterali

Comuni (1-10%):

• Lieve irritazione locale, bruciore o prurito nel sito di applicazione
• Perdite vaginali biancastre
• Cefalea transitoria
• Tensione mammaria lieve

Rari (<1%):

• Reazioni cutanee di ipersensibilità
• Nausea
• Vertigini
• Modificazioni del desiderio sessuale

Molto rari:

• Aumento ponderale minimo
• Alterazioni dell’umore
• Peggioramento di condizioni epilettiche preesistenti

Interazioni Farmacologiche

L’estriolo può interagire con:

• Induttori enzimatici epatici (rifampicina, carbamazepina, fenitoina) che possono ridurne l’efficacia
• Farmaci che aumentano il tempo di protrombina (warfarin) - monitorare INR
• Corticosteridi - possibile potenziamento degli effetti
• Farmaci ipoglicemizzanti - possibile modifica del controllo glicemico
• Preparati a base di erbe con attività estrogenica (soia, trifoglio rosso)

Dose Dimenticata

In caso di dimenticanza di una dose, applicare/assumere il prima possibile. Se è quasi ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere il consueto intervallo tra le applicazioni.

Sovradosaggio

Il sovradosaggio acuto di estriolo è raro grazie al suo profilo di sicurezza. In caso di ingestione accidentale di grandi quantità, i sintomi possono includere nausea, vomito e sanguinamento vaginale. Non esiste antidoto specifico; il trattamento è sintomatico e di supporto. In caso di applicazione topica eccessiva, lavare abbondantemente la zona interessata. Contattare immediatamente un centro antiveleni o il medico curante.

Conservazione

Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 25°C, al riparo da luce e umidità. Tenere lontano dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Non congelare le formulazioni in crema. Gli ovuli vaginali devono essere conservati in frigorifero (2-8°C) prima dell’apertura della confezione.

Avvertenza

Questo prodotto è un medicinale soggetto a prescrizione medica. Utilizzare solo sotto controllo medico. Le informazioni fornite non sostituiscono il parere del professionista sanitario. Non utilizzare in caso di gravidanza o allattamento. Sospendere immediatamente il trattamento e consultare il medico in caso di comparsa di sintomi suggestivi di trombosi, ittero o emicrania severa.

Esperienze Cliniche

Le evidenze cliniche dimostrano un’efficacia superiore all'80% nel miglioramento dei sintomi urogenitali della menopausa dopo 12 settimane di trattamento. Gli studi di follow-up a lungo termine (fino a 2 anni) confermano il mantenimento dell’efficacia con un profilo di sicurezza favorevole. Le pazienti riportano miglioramento significativo della qualità della vita sessuale e riduzione delle infezioni urinarie ricorrenti. La tollerabilità locale è generalmente eccellente, con tassi di sospensione del trattamento inferiori al 3% per effetti avversi.