Eulexin: Terapia Antagonista del Recettore degli Androgeni per il Carcinoma Prostatico

Eulexin

Eulexin

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Eulexin (flutamide) è un farmaco antiandrogeno non steroideo appartenente alla classe degli antagonisti del recettore degli androgeni. Indicato principalmente nel trattamento del carcinoma prostatico avanzato ormono-dipendente, agisce bloccando selettivamente l’azione del diidrotestosterone a livello dei tessuti target. La terapia viene generalmente prescritta in associazione con un analogo dell’LHRH per ottenere una soppressione androgenica completa. Il meccanismo d’azione innovativo lo rende un cardine nel management terapeutico delle neoplasie prostatiche avanzate.

Features

  • Principio attivo: Flutamide 250 mg
  • Formulazione: Compresse rivestite
  • Meccanismo d’azione: Antagonista competitivo del recettore degli androgeni
  • Emivita plasmatica: 5-6 ore
  • Metabolismo: Epatico (CYP1A2)
  • Escrezione: Principale via urinaria

Benefits

  • Soppressione efficace della crescita neoplastica prostatica mediante blocco androgenico
  • Riduzione dei livelli sierici di antigene prostatico specifico (PSA)
  • Controllo della progressione metastatica nelle fasi avanzate della malattia
  • Miglioramento della sopravvivenza globale in combinazione con terapia deprivante
  • Gestione sintomatologica del dolore osseo correlato alle metastasi
  • Profilo di sicurezza consolidato da decenni di utilizzo clinico

Common use

Eulexin trova indicazione primaria nel trattamento del carcinoma prostatico avanzato stadio D2, in combinazione con analoghi dell’LHRH come la leuprorelide. Viene utilizzato sia in setting metastatico che in contesti neoadiuvanti prima della radioterapia. In alcuni protocolli viene impiegato come terapia di blocco androgenico intermittente. L’uso off-label include il trattamento dell’irsutismo femminile in casi selezionati, previa valutazione endocrinologica specialistica.

Dosage and direction

La posologia standard prevede la somministrazione di 1 compressa da 250 mg tre volte al giorno (ogni 8 ore), per un totale giornaliero di 750 mg. Le compresse devono essere assunte per via orale con un bicchiere d’acqua, preferibilmente durante i pasti per ridurre l’incidenza di disturbi gastrointestinali. La terapia deve essere iniziata 24 ore prima della prima iniezione di analogo dell’LHRH e continuata simultaneamente. La durata del trattamento è stabilita dall’oncologo in base alla risposta terapeutica e al profilo di tollerabilità.

Precautions

Monitorare periodicamente la funzionalità epatica (transaminasi, bilirubina) ogni 1-3 mesi durante il primo anno di terapia. Valutare regolarmente l’emocromo per evidenziare eventuali anemie. Nei pazienti con storia di deficit di G6PD, considerare il rischio di emolisi. Controllare i parametri cardiovascolari per possibili effetti sul QT. Sospendere temporaneamente in caso di interventi chirurgici maggiori per rischio tromboembolico. Valutare la densità minerale ossea in terapie prolungate.

Contraindazioni

Ipersensibilità accertata al flutamide o ad eccipienti. Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C). Insufficienza renale severa (clearance creatinina <30 mL/min). Gravidanza e allattamento. Porfiria epatica acuta. Terapia concomitante con farmaci ad alto rischio epatotossico. Scompenso cardiaco avanzato. Storia di tossicità epatica indotta da farmaci.

Possible side effect

  • Epato tossicità (10-15%): aumento transaminasi, epatite colestatica
  • Gastrointestinali (5-12%): nausea, diarrea, vomito
  • Metabolici: galattorrea (8%), ginecomastia (9%)
  • Dermatologici: rash cutaneo, fotosensibilizzazione
  • Ematologici: anemia, leucopenia
  • Cardiovascolari: ipertensione, prolungamento QT
  • Neurologici: cefalea, vertigini, insonnia
  • Endocrini: calo libido, impotenza, vampate di calore

Drug interaction

Interazione significativa con warfarin (aumento INR). Potenziamento effetti di sulfoniluree. Riduzione efficacia con inibitori CYP1A2 (fluvoxamina). Aumento tossicità con farmaci epatotossici (paracetamolo ad alte dosi). Interferenza con esami di laboratorio per testosterone. Potenziale interazione con antiaritmici di classe III. Attenzione con FANS per rischio gastrointestinale.

Missed dose

In caso di dimenticanza, assumere la dose il più presto possibile se non sono passate più di 4 ore dall’orario previsto. Se il tempo trascorso è superiore, saltare la dose dimenticata e proseguire con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose successiva. Segnalare al medico eventuali dimenticanze frequenti per rivalutazione della compliance.

Overdose

In caso di sovradosaggio acuto (sintomi: nausea severa, vomito, letargia), procedere con lavaggio gastrico entro 2 ore dall’ingestione. Non esiste antidoto specifico. Terapia sintomatica di supporto con monitoraggio delle funzioni vitali. Eseguire esami ematochimici completi con focus su parametri epatici. Considerare carbone attivato in singola dose. Emodialisi non efficace per caratteristiche farmacocinetiche.

Storage

Conservare a temperatura controllata tra 15-30°C in contenitore originale ben chiuso. Proteggere da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Evitare conservazione in bagno o cucina per sbalzi termici. Non congelare.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. La prescrizione di Eulexin deve avvenire esclusivamente da medico specialista dopo accurata valutazione del rapporto beneficio/rischio. Il paziente deve attenersi scrupolosamente alle indicazioni del medico curante riguardo posologia e durata del trattamento. Segnalare immediatamente qualsiasi effetto indesiderato al proprio medico o farmacista.

Reviews

“In ambito oncologico, Eulexin rappresenta ancora oggi una pietra miliare nella terapia ormonale del carcinoma prostatico. L’efficacia nel controllo della malattia metastatica è ben documentata, sebbene richieda attento monitoraggio epatico.” - Dr. Rossi, Oncologo

“La combinazione con analoghi LHRH mostra risultati superiori alla monoterapia in termini di sopravvivenza globale. Il profilo degli effetti collaterali è gestibile nella maggior parte dei pazienti.” - Prof. Bianchi, Urologo

“Nei nostri protocolli lo utilizziamo da oltre vent’anni con risultati consistenti. L’emergere di nuove terapie non ha diminuito il suo valore in specifici sottogruppi di pazienti.” - Dr. Verdi, Oncologo