Indinavir è un farmaco antiretrovirale appartenente alla classe degli inibitori della proteasi, utilizzato nel trattamento dell’infezione da virus dell’immunodeficienza umana (HIV-1). Agisce interferendo con la replicazione virale, riducendo la carica virale e consentendo il recupero immunologico. Viene generalmente prescritto in combinazione con altri agenti antiretrovirali come parte di una terapia altamente attiva (HAART). La sua azione mirata sulla proteasi virale lo rende un componente essenziale nei regimi terapeutici moderni.

Features

• Principio attivo: Indinavir solfato
• Classe farmacoterapeutica: Inibitore della proteasi dell’HIV-1
• Formulazione: Capsule per somministrazione orale
• Meccanismo d’azione: Inibizione competitiva del sito attivo della proteasi virale
• Biodisponibilità: Circa 65% a digiuno
• Emivita: 1.5-2 ore
• Metabolismo: Epatico (citocromo P450 3A4)
• Eliminazione: Principalmente fecale

Benefits

• Soppressione efficace della replicazione virale dell’HIV-1
• Aumento significativo della conta dei linfociti CD4+
• Riduzione del rischio di progressione verso l’AIDS
• Miglioramento della sopravvivenza a lungo termine
• Compatibilità con numerosi schemi terapeutici combinati
• Ben consolidato profilo di efficacia nella pratica clinica

Common use

Indinavir è indicato per il trattamento dell’infezione da HIV-1 in adulti e bambini di età superiore ai 4 anni, in combinazione con altri agenti antiretrovirali. Viene utilizzato sia in pazienti naive al trattamento che in quelli con esperienza terapeutica precedente. La terapia viene personalizzata in base alla storia terapeutica, alla resistenza virale e alle comorbidità del paziente. Il monitoraggio regolare della carica virale e dei CD4+ è essenziale per valutare l’efficacia del trattamento.

Dosage and direction

La dose raccomandata per gli adulti è di 800 mg (due capsule da 400 mg) ogni 8 ore. Nei pazienti pediatrici, il dosaggio si basa sul peso corporeo (500 mg/m² ogni 8 ore). Le capsule devono essere assunte a stomaco vuoto (1 ora prima o 2 ore dopo i pasti) o con un pasto leggero. Nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, è necessario un aggiustamento posologico. L’aderenza rigorosa agli intervalli posologici è cruciale per mantenere concentrazioni terapeutiche adeguate.

Precautions

Monitorare regolarmente la funzionalità epatica e renale durante il trattamento. Valutare periodicamente i livelli di glucosio nel sangue per il rischio di iperglicemia. Considerare il monitoraggio dei lipidi sierici per possibili alterazioni. I pazienti devono mantenere un’adeguata idratazione per ridurre il rischio di nefrolitiasi. Evitare l’esposizione prolungata al sole per possibile fotosensibilizzazione. Le donne in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi efficaci durante la terapia.

Contraindications

Ipersensibilità nota a indinavir o eccipienti delle formulazioni. Contemporanea somministrazione con farmaci che dipendono fortemente dal CYP3A4 per la clearance e con concentrazioni terapeutiche strette (alfuzosina, amiodarone, ergotaminici, pimozide, chinidina, triazolam). Grave insufficienza epatica. Combinazione con iperico (St. John’s wort). Pazienti con storia di nefrolitiasi ricorrente non controllabile con idratazione.

Possible side effect

• Nefrolitiasi (12-15% dei pazienti)
• Nausea e vomito (10-12%)
• Diarrea (5-8%)
• Astenia e affaticamento (5-7%)
• Iperbilirubinemia asintomatica (10-15%)
• Cefalea (5-8%)
• Alterazioni del gusto (3-5%)
• Eruzioni cutanee (2-4%)
• Lipodistrofia (a lungo termine)
• Iperglicemia (2-3%)

Drug interaction

Interazioni significative con: rifampicina (riduce i livelli del 90%), ketoconazolo (aumenta i livelli del 70%), efavirenz (riduce i livelli del 30-35%). Attenzione con: antiaritmici, anticoagulanti orali, anticonvulsivanti, antidepressivi. Evitare l’associazione con inibitori della PDE5 a dosaggi superiori a 25 mg. Modula il metabolismo dei contraccettivi orali. Potenziale interazione con supplementi a base di aglio e ginkgo biloba.

Missed dose

Se viene dimenticata una dose, assumerla il prima possibile. Tuttavia, se è quasi l’ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere un intervallo minimo di 6 ore tra le dosi. L’aderenza superiore al 95% è fondamentale per prevenire lo sviluppo di resistenze.

Overdose

Non esiste un antidoto specifico. I sintomi possono includere nausea, vomito, diarrea e nefrolitiasi. Il trattamento è sintomatico e di supporto, con particolare attenzione all’idratazione e al monitoraggio della funzionalità renale. L’emodialisi non è efficace data l’elevata legame proteico. Contattare immediatamente un centro antiveleni e valutare il ricovero per monitoraggio in caso di ingestione massiccia.

Storage

Conservare a temperatura controllata (15-30°C) in contenitore originale ben chiuso. Proteggere dall’umidità e dalla luce diretta. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Le capsule devono essere mantenute nel blister originale fino al momento dell’uso per preservarne la stabilità.

Disclaimer

Questo prodotto richiede prescrizione medica. Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. L’uso improprio può causare gravi effetti avversi e sviluppo di resistenze virali. La terapia deve essere supervisionata da specialisti in malattie infettive. Non interrompere il trattamento senza consulto medico.

Reviews

Gli studi clinici dimostrano un’efficacia virologica nell'80-85% dei pazienti naive dopo 48 settimane di terapia. La soppressione virale (<50 copie/mL) viene mantenuta a lungo termine in regime di combinazione appropriato. I dati di real-world evidence confermano la durata dell’efficacia in schemi terapeutici ottimizzati. Il profilo di tollerabilità è generalmente accettabile, con gestione appropriata degli effetti avversi. Rimane un’opzione valida in specifici scenari terapeutici nonostante l’introduzione di nuovi farmaci.