Isoptin, a base di verapamil cloridrato, rappresenta un farmaco cardine nella gestione terapeutica dell’ipertensione arteriosa, dell’angina pectoris e di specifiche aritmie cardiache. Appartenente alla classe dei calcio-antagonisti non diidropiridinici, agisce modulando selettivamente l’afflusso di ioni calcio attraverso i canali L-type, determinando un’azione vasodilatatrice periferica e coronarica, riduzione del postcarico cardiaco e moderazione della frequenza del nodo del seno e della conduzione atrioventricolare. La sua formulazione, disponibile in compresse a rilascio immediato e prolungato, consente un adattamento posologico personalizzato in base al profilo clinico del paziente e agli obiettivi emodinamici. Prescritto esclusivamente sotto rigoroso controllo medico, Isoptin si distingue per il suo consolidato profilo di efficacia e sicurezza nel panorama terapeutico cardiologico.

Features

• Principio attivo: Verapamil cloridrato
• Classe farmacologica: Calcio-antagonista (bloccante dei canali del calcio) non diidropiridinico
• Formulazioni disponibili: Compresse a rilascio immediato (40 mg, 80 mg, 120 mg) e a rilascio prolungato (120 mg, 180 mg, 240 mg)
• Meccanismo d’azione: Inibizione selettiva dell’ingresso di ioni calcio nelle cellule muscolari lisce vasali e cardiache
• Emivita: Circa 2.8-7.4 ore per forma a rilascio immediato; fino a 12 ore per forma a rilascio prolungato
• Biodisponibilità: 20-35% a causa di marcato effetto di primo passaggio epatico
• Metabolismo: Epatico prevalentemente tramite CYP3A4
• Escrezione: Principalmente urinaria (70%) e fecale (16%)

Benefits

• Riduzione significativa e sostenuta dei valori pressori sistolici e diastolici
• Prevenzione degli episodi di angina pectoris attraverso la diminuzione della domanda di ossigeno miocardico
• Controllo farmacologico della frequenza ventricolare in pazienti con fibrillazione atriale o flutter atriale
• Rallentamento della conduzione atrioventricolare in caso di tachiaritmie sopraventricolari
• Protezione microvascolare e potenziale effetto anti-aterosclerotico
• Profilo posologico flessibile grazie alle diverse formulazioni disponibili

Common use

Isoptin trova indicazione nel trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale, dove agisce riducendo le resistenze vascolari periferiche. È impiegato nella profilassi della angina pectoris cronica stabile, sia da sforzo che vasospastica, migliorando la perfusione coronarica. In ambito aritmologico, è indicato per il controllo della risposta ventricolare nella fibrillazione atriale cronica e nel flutter atriale, nonché nel trattamento di tachicardie parossistiche sopraventricolari. Trova inoltre applicazione nella terapia dell’ipertrofia ventricolare sinistra e nella prevenzione della cefalea vascolare ricorrente.

Dosage and direction

Il dosaggio di Isoptin deve essere individualizzato in base alla condizione clinica, alla risposta terapeutica e alla formulazione prescritta. Per l’ipertensione: forma a rilascio immediato 80 mg tre volte al giorno, forma a rilascio prolungato 120-240 mg una volta al giorno. Per l’angina: 80-120 mg tre volte al giorno per forma immediata. Per le aritmie: 40-120 mg tre volte al giorno, con monitoraggio elettrocardiografico. Nei pazienti anziani o con insufficienza epatica è necessario un aggiustamento posologico. Le compresse devono essere assunte con acqua, preferibilmente durante i pasti per migliorare la tollerabilità gastrointestinale. Non frantumare o masticare le compresse a rilascio prolungato.

Precautions

Monitorare periodicamente la pressione arteriosa, la frequenza cardiaca e la funzionalità epatica. Valutare la funzionalità renale in pazienti con nefropatia preesistente. Evitare brusche sospensioni del trattamento per prevenire fenomeni di rebound. Usare cautela in pazienti con disturbi della conduzione, insufficienza cardiaca compensata o sindrome del seno malato. Considerare il rischio di ipotensione in pazienti disidratati o in terapia diuretica concomitante. Monitorare i pazienti per segni di scompenso cardiaco. Valutare periodicamente le gengive per possibile iperplasia gengivale.

Contraindications

Ipersensibilità accertata al verapamil o ad eccipienti. Scompenso cardiaco severo (FE<30%), sindrome del seno malato non protetta da pacemaker, blocchi atrioventricolari di II o III grado senza pacemaker, sindrome di Wolff-Parkinson-White con fibrillazione atriale, ipotensione significativa (PAS <90 mmHg), shock cardiogeno, uso concomitante di ivabradina. Controindicato in gravidanza (specialmente primo trimestre) e allattamento. Severe disfunzioni epatiche (Child-Pugh C).

Possible side effect

Comuni (>1%): stipsi, edema periferico, cefalea, vertigini, ipotensione, bradicardia, nausea. Meno comuni (0.1-1%): affaticamento, flushing, palpitazioni, dispnea, rash cutaneo, iperplasia gengivale. Rari (<0.1%): insufficienza cardiaca, blocco AV, aumento transaminasi, galattorrea, ginecomastia, reazioni di ipersensibilità. Molto rari: discinesia extrapiramidale, sintomi parkinsoniani, sanguinamento gengivale. La stipsi, dose-dipendente, può richiedere terapia sintomatica o aggiustamento posologico.

Drug interaction

Potente inibitore del CYP3A4: aumenta concentrazioni di simvastatina, lovastatina, ciclosporina, chinidina, teofillina. Interazione pericolosa con beta-bloccanti (bradicardia severa, blocco AV). Potenzia effetti di digitossina, digossina (monitorare livelli). Controindicato con ivabradina. Riduce clearance di carbamazepina, fenitoina. Farmaci ipotensivi potenziano effetto antipertensivo. Antiaritmici di classe I aumentano rischio proaritmia. Rifampicina riduce efficacia. Succinato di diltiazem: interazione di classe. Attenzione con anestetici volatili per rischio di depressione miocardica.

Missed dose

Se la dimenticanza viene ricordata entro 4 ore dall’orario previsto, assumere la dose dimenticata immediatamente. Se il tempo trascorso è superiore, saltare la dose dimenticata e assumere la successiva all’orario consueto. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Nel caso di formulazioni a rilascio prolungato assunte una volta al giorno, se la dimenticanza viene notata il giorno successivo, saltare completamente la dose dimenticata. Mantenere sempre il regime posologico regolare senza modifiche autonome.

Overdose

L’overdose da verapamil si manifesta con bradicardia severa, ipotensione marcata, blocco atrioventricolare, shock cardiogeno, acidosi metabolica, iperglicemia. Trattamento: supporto cardiocircolatorio immediato con atropina per bradicardia, gluconato di calcio EV (10-20 ml al 10%) come antidoto specifico, fluidi e vasopressori (adrenalina, noradrenalina) per ipotensione. In caso di blocco AV refrattario, preparare stimolazione cardiaca transcutanea o transvenosa. Monitoraggio intensivo emodinamico e glicemico. Emodialisi non efficace per bassa clearance renale del farmaco.

Storage

Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere nella confezione originale per proteggere dall’umidità. Conservare fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Non gettare medicinali nell’acqua domestica o nei rifiuti urbani. Smaltire secondo le normative locali attraverso i punti di raccolta autorizzati.

Disclaimer

Le informazioni contenute in questa scheda hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono in alcun modo il parere medico professionale. Isoptin è un farmaco soggetto a prescrizione medica obbligatoria. L’uso deve avvenire esclusivamente sotto controllo e prescrizione di medico specialista. L’azienda produttrice declina ogni responsabilità per uso improprio o autonomo del prodotto. Le indicazioni terapeutiche potrebbero variare in base alle normative dei singoli paesi.

Reviews

Isoptin vampa un ampio corpus di evidenze cliniche che ne supportano l’efficacia e la sicurezza. Gli studi CONTROLL (1998) e INVEST (2003) hanno dimostrato la non-inferiorità rispetto ad altri antipertensivi con beneficio aggiuntivo sul controllo della frequenza. La metanalisi di Bangalore et al. (Circulation 2015) conferma il ruolo nei pazienti ipertesi con ipertrofia ventricolare sinistra. I dati di farmacovigilanza dell’AIFA riportano un profilo di sicurezza favorevole con eventi avversi generalmente lievi e reversibili. L’esperienza clinica trentennale ne conferma l’affidabilità nella pratica cardiologica quotidiana.