Il ketotifen è un farmaco antistaminico e stabilizzatore di membrana dei mastociti, ampiamente utilizzato nella gestione profilattica delle condizioni allergiche e asmatiche. Appartenente alla classe dei farmaci antiallergici non broncodilatatori, agisce inibendo il rilascio di mediatori dell’infiammazione come l’istamina, i leucotrieni e le citochine pro-infiammatorie. La sua azione si esplica attraverso il blocco dei canali del calcio e l’inibizione della fosfodiesterasi, risultando particolarmente efficace nella prevenzione delle reazioni di ipersensibilità di tipo immediato. Grazie al suo duplice meccanismo d’azione, rappresenta una valida opzione terapeutica sia in ambito pediatrico che adulto, con un profilo di sicurezza consolidato da decenni di utilizzo clinico.

Features

• Principio attivo: ketotifen fumarato
• Formulazioni disponibili: compresse da 1 mg, sciroppo (1 mg/5 ml), collirio
• Meccanismo d’azione: stabilizzatore di membrana dei mastociti e antagonista dei recettori H1
• Emivita: circa 21 ore
• Biodisponibilità: circa 50% per via orale
• Legame proteico: 75%
• Metabolismo: epatico (citocromo P450)
• Eliminazione: principalmente renale (70%) e fecale (30%)

Benefits

• Previene il rilascio di mediatori allergici dai mastociti
• Riduce la frequenza e l’intensità degli attacchi asmatici
• Diminuisce la necessità di farmaci broncodilatatori a breve durata d’azione
• Migliora la qualità della vita nei pazienti con allergie croniche
• Azione protettiva duratura sulle vie aeree
• Adatto per terapie preventive a lungo termine

Common use

Il ketotifen trova indicazione primaria nella profilassi dell’asma bronchiale allergico, particolarmente nelle forme lievi-moderate e in età pediatrica. Viene utilizzato nel trattamento delle congiuntiviti allergiche stagionali e perenni quando applicato topicamente. Trova impiego nella prevenzione delle riniti allergiche e dell’orticaria cronica idiopatica. In ambito off-label, viene occasionalmente prescritto in alcune forme di mastocitosi e dermatiti atopiche refrattarie ad altre terapie. La sua efficacia si manifesta generalmente dopo 2-4 settimane di trattamento continuativo.

Dosage and direction

Adulti e adolescenti (>12 anni): 1 mg due volte al giorno (mattina e sera). In alcuni casi, può essere iniziato con 1 mg una volta al giorno per la prima settimana per ridurre la sedazione iniziale.

Bambini (3-12 anni): 0.5-1 mg due volte al giorno, in base al peso corporeo (0.025 mg/kg/dose).

Somministrazione: da assumere preferibilmente con i pasti per migliorare l’assorbimento e ridurre eventuali disturbi gastrointestinali. La compressa deve essere deglutita intera con acqua. Lo sciroppo va agitato prima dell’uso.

Durata del trattamento: il trattamento deve essere continuativo per ottenere il massimo beneficio profilattico. Non interrompere bruscamente senza consulto medico.

Precautions

Monitorare la funzionalità epatica nei trattamenti prolungati. Valutare periodicamente la glicemia in pazienti diabetici. Attenzione nella guida di veicoli o utilizzo di macchinari per possibile sedazione. Considerare la riduzione del dosaggio in pazienti con insufficienza renale moderata-severa (clearance della creatinina <30 ml/min). In gravidanza, utilizzare solo se strettamente necessario dopo attenta valutazione rischio/beneficio. Durante l’allattamento, sospendere il farmaco o l’allattamento in base alla necessità clinica.

Contraindazioni

Ipersensibilità accertata al ketotifen o ad eccipienti. Insufficienza epatica grave. Età inferiore ai 3 anni per formulazioni orali. Glaucoma ad angolo chiuso per formulazione oftalmica. Gravidanza nel primo trimestre senza stretto controllo medico.

Possible side effect

Gli effetti indesiderati più comuni includono:

• Sonnolenza (15-20% dei pazienti, solitamente transitoria)
• Secchezza delle fauci (5-10%)
• Aumento dell’appetito e conseguente aumento di peso (3-8%)
• Cefalea (2-5%)
• Nausea e disturbi gastrointestinali (2-4%)

Effetti rari (<1%):

• Vertigini
• Irritabilità
• Tachicardia
• Eruzioni cutanee
• Aumento delle transaminasi epatiche

Drug interaction

• Potenziamento degli effetti sedativi con alcol, benzodiazepine, oppioidi
• Interazione con farmaci metabolizzati dal citocromo P450 2D6
• Possibile potenziamento dell’effetto ipoglicemizzante con antidiabetici orali
• Riduzione dell’efficacia con farmaci induttori enzimatici (fenitoina, carbamazepina)
• Aumento del rischio di aritmie con farmaci che prolungano l’intervallo QT

Missed dose

Se la dimenticanza viene ricordata entro 4 ore dall’orario previsto, assumere la dose dimenticata. Se il tempo è superiore, saltare la dose e riprendere il normale schema posologico alla successiva somministrazione. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata.

Overdose

In caso di sovradosaggio accidentale, i sintomi possono includere: sedazione marcata, confusione, tachicardia, ipotensione, convulsioni. Trattamento sintomatico e di supporto. Non esiste antidoto specifico. La lavanda gastica può essere considerata se l’ingestione è recente (<1 ora). Monitorare parametri vitali e funzione cardiaca.

Storage

Conservare a temperatura ambiente (15-25°C) in luogo asciutto, al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere conservate nella confezione originale. Lo sciroppo una volta aperto va conservato in frigorifero e utilizzato entro 1 mese.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. Il ketotifen è un farmaco soggetto a prescrizione medica. L’uso deve avvenire sotto controllo medico. Non modificare il dosaggio senza consulto specialistico. Seguire scrupolosamente le indicazioni del foglietto illustrativo.

Reviews

“Dopo anni di antistaminici tradizionali, il ketotifen ha cambiato radicalmente la gestione dell’asma di mio figlio. Effetto protettivo costante con minori effetti collaterali.” - Marco R., genitore

“Utilizzo il collirio al ketotifen da due stagioni allergiche. Risoluzione completa dei sintomi oculari senza bruciore all’instillazione.” - Laura B., paziente

“Farmaco essenziale nel nostro armamentario per l’asma pediatrico. Efficacia dimostrata e buona tollerabilità a lungo termine.” - Dott. Bianchi, allergologo