Kytril (granisetron) è un antagonista selettivo dei recettori 5-HT3, ampiamente utilizzato nella prevenzione e nel trattamento della nausea e del vomito acuti e ritardati associati a chemioterapia e radioterapia. Appartenente alla classe terapeutica degli antiemetici, agisce bloccando l’azione della serotonina a livello del sistema nervoso centrale e periferico, offrendo un’elevata efficacia con un profilo di tollerabilità favorevole. La sua formulazione è disponibile in soluzione iniettabile, compresse e formulazioni a rilascio prolungato, garantendo flessibilità terapeutica in diverse setting clinici.

Caratteristiche

• Principio attivo: Granisetron cloridrato
• Meccanismo d’azione: Antagonista selettivo dei recettori 5-HT3
• Formulazioni disponibili: Soluzione iniettabile (1 mg/mL), compresse (1 mg), cerotto transdermico
• Emivita: 4-6 ore (orale), 9-11 ore (endovenosa)
• Biodisponibilità: ~60% (orale)
• Metabolismo: Epatico (CYP3A4)
• Escrezione: Urinaria (12% immodificato) e fecale

Benefici

• Prevenzione altamente efficace di nausea e vomito acuti (entro 24 ore) e ritardati (fino a 5 giorni) post-chemioterapia
• Riduzione significativa del rischio di disidratazione e squilibri elettrolitici nei pazienti oncologici
• Miglioramento della qualità della vita e dell’aderenza ai protocolli chemioterapici
• Profilo di sicurezza favorevole con bassa incidenza di effetti extrapiramidali
• Flessibilità posologica con multiple vie di somministrazione
• Rapido inizio d’azione (15-30 minuti per via endovenosa)

Utilizzo Comune

Kytril è indicato primariamente per la prevenzione e il trattamento della nausea e del vomito:

• Associati a chemioterapia citotossica ad alto e moderato potenziale emetogeno
• Post-operatori (formulazione endovenosa)
• Associati a radioterapia totale corporea o frazionata
• In pazienti pediatrici sopra i 2 anni (solo formulazione endovenosa)

Dosaggio e Somministrazione

Adulti:

• Chemioterapia: 1 mg EV lenta (3 min) o 2 mg per os 1 ora prima del trattamento
• Radioterapia: 2 mg per os giornaliero
• Post-operatorio: 1 mg EV prima dell’induzione anestesiologica

Popolazione pediatrica (2-16 anni):

• 20 mcg/kg EV (massimo 1 mg) prima della chemioterapia

Aggiustamento posologico:

• Insufficienza epatica: Riduzione del 50% della dose
• Anziani: Nessun aggiustamento necessario
• Insufficienza renale: Nessun aggiustamento necessario

Precauzioni

• Monitorare pazienti con storia di stipsi o ostruzione intestinale
• Valutare rischio di prolungamento dell’intervallo QT in pazienti con fattori di rischio cardiaci
• Considerare alternative in pazienti con ipersensibilità ad altri antagonisti 5-HT3
• Utilizzare con cautela in pazienti con disturbi della conduzione cardiaca
• Monitorare elettroliti sierici in trattamenti prolungati

Controindicazioni

• Ipersensibilità accertata al granisetron o eccipienti
• Uso concomitante con apomorfina (rischio di ipotensione grave)
• Pazienti con sindrome congenita del QT lungo
• Gravidanza (solo se beneficio supera rischio)
• Allattamento (passaggio nel latte materno documentato)

Possibili Effetti Collaterali

Comuni (≥1/100):

• Cefalea (14-21%)
• Stipsi (3-11%)
• Astenia (5-8%)
• Diarrea (4-6%)

Non comuni (≥1/1000):

• Prolungamento intervallo QT
• Ipertensione transitoria
• Reazioni nel sito di iniezione
• Disturbi del sonno

Rari (<1/1000):

• Reazioni anafilattiche
• Convulsioni
• Disturbi extrapiramidali
• Tachicardia ventricolare

Interazioni Farmacologiche

• Farmaci che prolungano QT: Chinidina, amiodarone, antipsicotici (aumento rischio aritmie)
• Induttori CYP3A4: Rifampicina, fenitoina (riduzione concentrazione di granisetron)
• Inibitori CYP3A4: Ketoconazolo, claritromicina (aumento concentrazione)
• Serotonergici: SSRI, tramadolo (aumento rischio sindrome serotoninergica)

Dose Dimenticata

• Se omessa dose orale: Assumere appena possibile, salvo prossimità della dose successiva
• Non raddoppiare la dose
• Per somministrazione endovenosa: Contattare immediatamente il team oncologico
• Considerare terapia di supporto antiemetica aggiuntiva se necessario

Sovradosaggio

• Sintomi: Cefalea severa, ipotensione, aritmie
• Trattamento: Sintomatico e di supporto
• Monitoraggio ECG continuo per 24 ore
• Emodialisi non efficace (elevato legame proteico)
• Considerare benzodiazepine per agitazione/convulsioni

Conservazione

• Temperature: 15-30°C
• Proteggere dalla luce
• Non congelare formulazione iniettabile
• Tenere fuori dalla portata dei bambini
• Validità: 24 mesi (compresse), 36 mesi (soluzione)

Avvertenza

Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere medico. Kytril è un farmaco soggetto a prescrizione medica. L’uso deve avvenire sotto stretto controllo medico. Non modificare posologia senza consulto specialistico. Segnalare immediatamente qualsiasi effetto avverso al medico curante.

Esperienze Cliniche

Studi pivotal: Studio multicentrico randomizzato su 1.034 pazienti ha dimostrato efficacia del 89% nella prevenzione del vomito acuto vs 66% del placebo (p<0.001). Meta-analisi di 12 studi conferma superiorità rispetto ad altri antiemetici in chemioterapia ad alto rischio.

Practice clinica: Osservazioni su cohorte di 2.500 pazienti mostrano soddisfazione del 92% per controllo sintomi e tollerabilità. Notevole riduzione delle ospedalizzazioni per complicanze gastroenteriche.