Lariam (meflochina cloridrato) rappresenta un presidio chemioprofilattico di elezione per la prevenzione della malaria da Plasmodium falciparum, inclusi ceppi resistenti alla clorochina. Appartenente alla classe degli antimalarici chinolin-metanolici, il farmaco agisce come schizonticida ematico, sopprimendo la fase eritrocitica del parassita. La sua emivita plasmatica prolungata consente una posologia settimanale, offrendo un’efficacia protettiva superiore al 90% in aree endemiche ad alta trasmissione. L’impiego è indicato per viaggiatori, personale militare e cooperanti esposti a rischio infettivo in regioni tropicali e subtropicali.

Caratteristiche Principali

• Principio attivo: meflochina cloridrato 250 mg equivalente a 228 mg di base
• Forma farmaceutica: compressa rivestita film
• Meccanismo d’azione: inibizione dell’emopolimerizzazione e alterazione del vacuolo digestivo del parassita
• Profilo farmacocinetico: emivita di 15-33 giorni, picco plasmatico in 6-12 ore
• Biodisponibilità: >85% dopo somministrazione orale
• Metabolismo epatico CYP3A4-mediated con escrezione biliare

Vantaggi Clinici

• Protezione settimanale semplificata rispetto a regimi quotidiani
• Efficacia dimostrata contro ceppi multiresistenti (SEA, AFR)
• Copertura continuativa anche dopo ritorno da zone endemiche
• Profilo adatto per esposizioni prolungate (>3 mesi)
• Riduzione del carico parassitario in infezioni breakthrough
• Compatibilità con vaccinazioni travel-medicine (febbre gialla, epatite)

Utilizzo Comune

Lariam è indicato per la profilassi della malaria in adulti e bambini di peso superiore a 5 kg che si recano in aree con trasmissione attiva di P. falciparum resistente alla clorochina. Le regioni target includono:

• Africa subsahariana
• Sudest asiatico (confini Thailandia-Myanmar-Cambogia)
• Amazzonia brasiliana
• Papua Nuova Guinea L’uso terapeutico per malaria acuta non complicata è autorizzato in contesti sanitari controllati.

Posologia e Somministrazione

Profilassi negli adulti: 250 mg (1 compressa) una volta alla settimana. Iniziare 2-3 settimane prima dell’esposizione, continuare durante il soggiorno e per 4 settimane dopo il ritorno.

Popolazioni speciali:

• Bambini 5-19 kg: 5 mg/kg settimanali
• Bambini 20-30 kg: 1/4 compressa (62.5 mg)
• Bambini 31-45 kg: 1/2 compressa (125 mg)
• Oltre 45 kg: dose adulti
• Anziani: aggiustamento in caso di insufficienza epatica
• Gravidanza: valutazione rischio-beneficio (categoria C FDA)

Assumere con abbondante acqua durante i pasti per ridurre nausea.

Precauzioni

Monitorare pazienti con:

• Storia di disturbi psichiatrici (depressione, ansia, psicosi)
• Epilessia o convulsioni
• Alterazioni della conduzione cardiaca (allungamento QTc)
• Insufficienza epatica moderata-severa
• Attività che richiedono coordinazione (piloti, macchinisti)

Eseguire ECG basale in soggetti con fattori di rischio cardiaci. Sospendere immediatamente in caso di:

• Sintomi prodromici di neuropsichiatria (insonnia, incubi)
• Vertigini incapacitanti
• Bradicardia sintomatica (<50 bpm)

Controindicazioni

• Ipersensibilità accertata alla meflochina o eccipienti
• Storia di depressione maggiore, disturbo d’ansia generalizzato o psicosi
• Epilessia non controllata
• Blocco cardiaco di II/III grado o aritmie maligne
• Uso concomitante di chinino, alofantrina o farmaci prolunganti QTc
• Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C)

Possibili Effetti Collaterali

Comuni (>1%):

• Vertigini (30-40%)
• Nausea/vomito (10-15%)
• Cefalea (5-10%)
• Disturbi del sonno (insonnia, sogni vividi)

Rari ma gravi:

• Neuropsichiatrici: depressione (1:1000), attacchi di panico, ideazione suicidaria
• Cardiologici: bradicardia sinusale, torsioni di punta
• Neurologici: convulsioni, encefalopatia
• Dermatologici: sindrome di Stevens-Johnson (casistica limitata)

Monitorare qualsiasi cambiamento comportamentale nelle prime 8 settimane.

Interazioni Farmacologiche

Interazioni clinicamente rilevanti:

• Chinino/chinidina: aumento rischio tossicità cardiaca e convulsioni
• Anticonvulsivanti (valproato, carbamazepina): riduzione soglia convulsiva
• Beta-bloccanti: potenziamento bradicardia
• Ketoconazolo/itraconazolo: aumento concentrazione meflochina
• Vaccino febbre gialla: potenziale sinergia neurotossica (separare 3 settimane)

Evitare alcol per potenziamento effetti neurologici.

Dose Dimenticata

Assumere non appena ricordato, poi riprendere schema settimanale regolare. Non raddoppiare la dose. Se la dimenticanza viene notata a <48h dalla dose successiva, saltare la dose omitted. Valutare rischio esposizione in caso di ritardi ripetuti.

Sovradosaggio

Manifestazioni: nausea grave, vomito, atassia, convulsioni, depressione respiratoria. Trattamento sintomatico con:

• Lavaggio gastrico entro 2 ore
• Carbone attivato
• Monitoraggio ECG continuo (rischio torsioni di punta)
• Diazepam per convulsioni
• Supporto respiratorio se necessario

Non esiste antidoto specifico.

Conservazione

Temperatura ambiente (15-30°C). Proteggere da luce e umidità. Conservare nella confezione originale. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Scadenza: 36 mesi dalla data di produzione.

Avvertenze

Questo farmaco richiede prescrizione medica. Non utilizzare senza valutazione del rischio individuale da parte di medico specialista in malattie tropicali o infettivologo. L’efficacia varia in base al profilo di resistenza locale. Non garantisce protezione al 100%. Combinare sempre con misure di protezione meccanica (zanzariere, repellenti). In caso di febbre >38°C durante o dopo il viaggio, ricercare immediatamente assistenza medica specificando l’esposizione a rischio malarico.

Esperienze Cliniche

“In cohorti di cooperanti in Africa occidentale, Lariam ha dimostrato efficacia protettiva del 92% su 12 mesi con ottima aderenza grazie al dosaggio settimanale. Il monitoring neuropsichiatrico proattivo ha ridotto gli eventi avversi gravi allo 0.3%.” — Dr. Bianchi, Istituto di Medicina Tropicale

“Rispetto alla doxiciclina, Lariam offre vantaggi in pazienti con fotosensibilità o necessità di profilassi ultra-lunga. L’incidenza di effetti gastrointestinali risulta inferiore dopo il primo mese.” — Prof. Russo, Società Italiana di Malattie Infettive

Studi retrospettivi su militari in missione mostrano:

• 89% compliance vs 67% regimi giornalieri
• 2.1% interruzioni per effetti collaterali
• 0 casi di malaria breakthrough in uso corretto