Lopressor, il cui principio attivo è il metoprololo tartrato, rappresenta un cardine nella terapia cardiologica moderna. Appartenente alla classe dei beta-bloccanti selettivi, agisce modulando la risposta del sistema nervoso simpatico sul sistema cardiovascolare. Questo farmaco di prima scelta è prescritto per la gestione dell’ipertensione arteriosa, dell’angina pectoris, della profilassi post-infarto miocardico e del controllo della frequenza cardiaca in condizioni specifiche. La sua selettività per i recettori beta-1 adrenergici cardiaci ne garantisce un profilo di efficacia e sicurezza consolidato da decenni di utilizzo clinico e studi scientifici, offrendo un controllo terapeutico prevedibile e ben tollerato.

Caratteristiche Principali

• Principio attivo: Metoprololo tartrato
• Classe farmacologica: Beta-bloccante cardioselettivo (bloccante dei recettori β1-adrenergici)
• Formulazioni disponibili: Compresse da 50 mg e 100 mg
• Meccanismo d’azione primario: Antagonismo competitivo dei recettori catecolaminergici beta-1 a livello cardiaco
• Emivita plasmatica: Circa 3-7 ore
• Biodisponibilità orale: circa 50% a causa del marcato effetto di primo passaggio epatico
• Legame proteico: Moderato (circa 12%)
• Metabolismo: Epatico estensivo, principalmente tramite il citocromo P450 2D6 (CYP2D6)
• Escrezione: Principalmente renale (circa 95% dei metaboliti)

Benefici Terapeutici

• Riduzione della Pressione Arteriosa: Diminuisce efficacemente la pressione sistolica e diastolica attraverso la riduzione della gittata cardiaca e dell’attività della renina plasmatica.
• Controllo della Frequenza Cardiaca: Rallenta la frequenza cardiaca (effetto cronotropo negativo) e ne riduce la forza di contrazione (effetto inotropo negativo), alleviando il carico di lavoro del miocardio.
• Protezione Cardiaca Post-Infarto: Dimostrato ridurre la mortalità e la probabilità di re-infarto nei pazienti trattati in fase acuta e nella profilassi secondaria, stabilizzando elettricamente il muscolo cardiaco.
• Prevenzione dell’Angina Pectoris: Diminuisce la richiesta di ossigeno del cuore, aumentando la tolleranza all’esercizio fisico e riducendo la frequenza e l’intensità degli episodi anginosi.
• Gestione di Aritmie e Tachicardie: Utile nel controllo della frequenza ventricolare in pazienti con fibrillazione atriale o flutter atriale.
• Profilassi dell’Emicrania: Utilizzato off-label per la profilassi dell’emicrania, riducendo la frequenza e la gravità degli attacchi.

Utilizzo Comune

Lopressor è indicato per il trattamento di:

1. Ipertensione arteriosa: Spesso utilizzato in monoterapia o in combinazione con altri antipertensivi (es. diuretici, calcio-antagonisti).
2. Angina pectoris stabile cronica: Per la prevenzione degli attacchi anginosi.
3. Sospetto o accertato infarto miocardico acuto: Per la profilassi secondaria e la stabilizzazione emodinamica.
4. Controllo del ritmo cardiaco: Nella gestione della tachicardia sinusale e per il controllo della frequenza ventricolare in caso di fibrillazione atriale.
5. Scompenso cardiaco stabile (in regimi terapeutici specifici): Sempre sotto stretto monitoraggio medico.
6. Profilassi dell’emicrania (uso off-label).

Posologia e Somministrazione

La posologia di Lopressor deve essere stabilita individualmente dal medico curante in base alla condizione trattata, alla risposta del paziente e alla tollerabilità. Le dosi qui indicate sono puramente indicative.

• Ipertensione: La dose iniziale è generalmente di 50-100 mg al giorno, in singola o doppia somministrazione. La dose di mantenimento varia solitamente tra 100 e 200 mg al giorno. La dose massima giornaliera non dovrebbe superare i 400 mg.
• Angina Pectoris: La dose usuale è di 50-100 mg, due o tre volte al giorno.
• Profilassi post-Infarto Miocardico: Il trattamento inizia generalmente con 50 mg ogni 6 ore (o 100 mg due volte al giorno) entro 3-10 giorni dall’evento. La dose di mantenimento è solitamente di 200 mg al giorno, suddivisa in due somministrazioni.
• Somministrazione: Le compresse devono essere deglutite intere con un abbondante bicchiere d’acqua, preferibilmente durante i pasti per migliorarne l’assorbimento e ridurre potenziali disturbi gastrointestinali. Non frantumare o masticare le compresse.

Importante: La terapia con beta-bloccanti non deve essere interrotta bruscamente. La sospensione deve avvenire gradualmente, riducendo la dose nell’arco di 1-2 settimane sotto supervisione medica, per evitare fenomeni di rimbalzo (ipertensione rebound, aggravamento dell’angina, rischio di infarto).

Precauzioni

Prima di iniziare il trattamento con Lopressor, informare il medico in caso di:

• Storia di asma bronchiale, broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) o altri disturbi respiratori ostruttivi. Sebbene cardioselettivo, il metoprololo può aggravare condizioni broncospastiche, specialmente ad alte dosi.
• Diabete mellito. Lopressor può mascherare i segni premonitori di ipoglicemia (come tachicardia e tremore) e può potenziare l’effetto ipoglicemizzante dell’insulina e degli ipoglicemizzanti orali.
• Feocromocitoma. Il trattamento deve essere instaurato solo dopo un’adeguata terapia con alfa-bloccante.
• Malattie vascolari periferiche (es. morbo di Raynaud, claudicatio intermittens). Il farmaco può peggiorare i sintomi legati allo spasmo vascolare.
• Psoriasi. I beta-bloccanti possono esacerbare la condizione.
• Ipertiroidismo. Può mascherare i segni della tireotossicosi (tachicardia).
• Depressione.
• Gravidanza e allattamento. L’uso è consentito solo se il beneficio atteso giustifica il potenziale rischio per il feto o il neonato. Il metoprololo è escreto nel latte materno.
• Pazienti anziani. Può essere necessaria una riduzione del dosaggio a causa del ridotto clearance metabolico.

Monitoraggio periodico della frequenza cardiaca, della pressione arteriosa e della funzionalità cardiaca è raccomandato durante la terapia.

Controindicazioni

Lopressor è controindicato nei pazienti con:

• Shock cardiogeno.
• Scompenso cardiaco scompensato che richiede terapia inotropa.
• Blocco senoatriale (SA).
• Blocco atrioventricolare (AV) di II o III grado in assenza di pacemaker.
• Sindrome del seno malato.
• Bradicardia sintomatica (frequenza cardiaca < 45-50 bpm).
• Ipotensione grave (pressione arteriosa sistolica < 90 mmHg).
• Ipersensibilità accertata al metoprololo, ad altri beta-bloccanti o a qualsiasi eccipiente della formulazione.
• Grave insufficienza arteriosa periferica in fase critica.

Possibili Effetti Collaterali

La maggior parte degli effetti collaterali è dose-dipendente e tende a diminuire con il proseguire della terapia.

• Molto comuni (> 1/10): Bradicardia, affaticamento, capogiri, mani e piedi freddi.
• Comuni (da 1/10 a 1/100): Dispnea (mancanza di fiato) in pazienti predisposti, disturbi del sonno (insonnia o incubi), depressione, nausea, stipsi o diarrea, ipotensione ortostatica.
• Non comuni (da 1/100 a 1/1000): Confusione mentale, perdita di memoria a breve termine, eruzioni cutanee, prurito, alopecia reversibile, impotenza.
• Rari (< 1/1000): Allucinazioni, peggioramento dell’insufficienza cardiaca, blocco AV, broncospasmo, disturbi della conduzione cardiaca, porpora trombocitopenica, secchezza degli occhi (utile per chi porta lenti a contatto), sindrome di Raynaud.

Interazioni Farmacologiche

Lopressor può interagire con numerosi farmaci. Informare sempre il medico di tutti i farmaci, integratori o prodotti erboristici assunti.

• Altri antipertensivi (diuretici, calcio-antagonisti, alfa-bloccanti, ACE-inibitori): Aumento dell’effetto ipotensivo. Monitoraggio attento della pressione.
• Farmaci per le aritmie (amiodarone, disopiramide, chinidina, verapamil, diltiazem): Aumento del rischio di bradicardia e blocco AV.
• Digossina: Sinergia nell’abbassare la frequenza cardiaca, aumentando il rischio di bradicardia severa.
• FANS (es. ibuprofene): Possibile riduzione dell’effetto antipertensivo.
• Agenti simpaticomimetici (es. in decongestionanti nasali): Possibile antagonismo dell’effetto.
• Farmaci per il diabete (insulina, sulfoniluree): Aumentato rischio di ipoglicemia e mascheramento dei suoi segni premonitori.
• Inibitori del CYP2D6 (es. chinidina, fluoxetina, paroxetina): Possono aumentare significativamente le concentrazioni plasmatiche di metoprololo, potenziandone effetti e tossicità.
• Induttori del CYP2D6 (es. rifampicina): Possono diminuire l’efficacia del metoprololo.

Dimenticanza della Dose

• Se ci si ricorda entro poche ore dall’orario previsto, assumere la dose dimenticata immediatamente.
• Se è quasi l’ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e riprendere la posologia usuale al successivo orario stabilito.
• Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata.

Sovradosaggio

I sintomi da sovradosaggio sono principalmente un’esacerbazione degli effetti farmacologici:

• Bradicardia severa
• Ipotensione grave
• Broncospasmo
• Scompenso cardiaco acuto
• Ipoglicemia
• Coma e arresto cardiocircolatorio (in casi estremi)

In caso di sospetto sovradosaggio, è necessario ricorrere immediatamente a un intervento medico di emergenza. Il trattamento è sintomatico e di supporto e può includere atropina per la bradicardia, beta-agonisti (es. isoprenalina, dobutamina) e glucagone.

Conservazione

• Conservare nella confezione originale, ben chiusa, per proteggere il farmaco dall’umidità e dalla luce.
• Temperatura di conservazione: inferiore a 30°C.
• Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
• Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Avvertenza

Le informazioni contenute in questa scheda sono a scopo puramente informativo e non sostituiscono in alcun modo il parere, la diagnosi o la prescrizione del medico curante o del farmacista. L’uso di Lopressor deve avvenire esclusivamente sotto controllo medico. Non modificare la posologia senza aver consultato il proprio dottore.

Recensioni ed Esperienze Cliniche

Lopressor (metoprololo) gode di una solida reputazione nella comunità medica internazionale, supportata da un’estesa letteratura scientifica e decenni di utilizzo clinico. È considerato un farmaco fondamentale nelle linee guida per la gestione dell’ipertensione, della cardiopatia ischemica e della profilassi post-infarto. I medici ne apprezzano l’efficacia prevedibile, la relativa selettività e la buona maneggevolezza. I pazienti, una volta stabilizzata la dose, spesso riportano un buon controllo dei sintomi (riduzione di palpitazioni, cefalee da ipertensione, episodi anginosi) e una buona tollerabilità a lungo termine. Gli effetti collaterali iniziali, come affaticamento e sensazione di freddo, tendono in molti casi ad attenuarsi dopo le prime settimane di trattamento. La necessità di un dosaggio personalizzato e il monitoraggio medico rimangono aspetti imprescindibili per il successo della terapia.