Norvasc (amlodipina) è un farmaco appartenente alla classe dei calcio-antagonisti diidropiridinici, ampiamente prescritto per la gestione dell’ipertensione arteriosa e dell’angina pectoris. Agisce selettivamente sulla muscolatura liscia vascolare, determinando vasodilatazione periferica e coronarica, con conseguente riduzione della pressione arteriosa e del carico di lavoro cardiaco. Il suo profilo farmacocinetico, caratterizzato da un’insorgenza d’azione graduale ed un’emivita prolungata, consente una somministrazione monosomministrazione giornaliera, migliorando l’aderenza terapeutica. La sua selettività per i vasi sanguigni, unita alla minima influenza sulla contrattilità miocardica, lo rende particolarmente adatto per pazienti con comorbidità cardiache.

Features

• Principio attivo: Amlodipina besilato
• Classe farmacologica: Calcio-antagonista diidropiridinico
• Meccanismo d’azione: Blocco selettivo dei canali del calcio di tipo L
• Formulazioni: Compresse da 5 mg e 10 mg
• Profilo farmacocinetico: Emivita plasmatica 30-50 ore, picco plasmatico 6-12 ore
• Biodisponibilità: 64-90%
• Metabolismo: Epatico (CYP3A4)
• Eliminazione: Urinaria (10% invariato), fecale
• Monografia: Farmaco soggetto a prescrizione medica

Benefits

• Riduzione significativa e sostenuta dei valori pressori sistolici e diastolici
• Miglioramento della perfusione miocardica attraverso vasodilatazione coronarica
• Diminuzione della frequenza e dell’intensità degli episodi anginosi
• Profilo di sicurezza favorevole con bassa incidenza di tachicardia riflessa
• Possibilità di monosomministrazione giornaliera grazie all’emivita prolungata
• Adatto per terapie di combinazione con altri antipertensivi

Common use

Norvasc trova indicazione primaria nel trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale, dove dimostra efficacia nel controllo pressorio a lungo termine. In cardiologia, è impiegato nella terapia dell’angina vasospastica (Prinzmetal) e dell’angina stabile cronica, dove migliora la tolleranza all’esercizio fisico e riduce la necessità di nitroglicerina sublinguale. La sua azione vasodilatatrice selettiva lo rende particolarmente utile in pazienti con malattia coronarica associata ad ipertensione. Recenti evidenze ne supportano l’uso in prevenzione secondaria in pazienti con vasculopatie periferiche.

Dosage and direction

La posologia iniziale standard per l’ipertensione è di 5 mg una volta al giorno, eventualmente aumentabile a 10 mg dopo 7-14 giorni in base alla risposta terapeutica. Per l’angina, la dose iniziale è di 5 mg/die, con possibile incremento a 10 mg nei pazienti di piccola corporatura, anziani o con disfunzione epatica è raccomandato iniziare con 2,5 mg/die. La somministrazione avviene per via orale, indipendentemente dai pasti, preferibilmente alla stessa ora ogni giorno. Il raggiungimento dello steady-state richiede circa 7-8 giorni di terapia continuativa.

Precautions

Monitorare periodicamente la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca. Valutare la funzionalità epatica prima e durante il trattamento. Cautela in pazienti con stenosi aortica grave o scompenso cardiaco. Possibile comparsa di edema periferico (caviglie, piedi) dose-dipendente. Evitare sospensioni brusche del trattamento. Durante terapia prolungata, monitorare i parametri ematologici. In gravidanza utilizzare solo se strettamente necessario (categoria C FDA). Nell’allattamento sospendere la terapia o interrompere l’allattamento.

Contraindications

Ipersensibilità nota all’amlodipina o eccipienti. Shock cardiogeno. Scompenso cardiaco scompensato (classe NYHA IV). Stenosi aortica emodinamicamente significativa. Sindrome del seno malato (in assenza di pacemaker). Blocco atrioventricolare di II o III grado non protetto da pacemaker. Ipotensione grave (PAS <90 mmHg). Uso concomitante con potenti inibitori del CYP3A4 in pazienti con fattori di rischio aggiuntivi.

Possible side effect

• Comuni (1-10%): Edema periferico, cefalea, vampate di calore, capogiri
• Meno comuni (0,1-1%): Palpitazioni, astenia, nausea, dolore addominale
• Rari (<0,1%): Gengivite ipertrofica, alterazioni enzimi epatici, ipotensione ortostatica
• Molto rari: Reazioni cutanee allergiche, leucopenia, iperglicemia
• L’edema periferico, dose-dipendente, si manifesta nel 5-10% dei pazienti a 10 mg/die

Drug interaction

Potenziali interazioni significative con:

• Inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) → aumento concentrazione amlodipina
• Induttori del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina) → riduzione efficacia
• Simvastatina (aumento AUC del 77%)
• Ciclosporina (aumento concentrazione fino al 40%)
• Farmaci antipertensivi (effetto additivo)
• Sildenafil e altri PDE5-inibitori (potenziamento ipotensivo)

Missed dose

Assumere la dose dimenticata non appena possibile, salvo che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Data l’emivita prolungata, un’unica dose dimenticata generalmente non compromette il controllo terapeutico.

Overdose

Manifestazioni principali: Ipotensione marcata con riflesso tachicardico. Possibile bradicardia in caso di overdose massiva. Trattamento sintomatico con posizione di Trendelenburg, infusioni di liquidi e vasocostrittori (adrenalina/norepinefrina). Monitoraggio emodinamico continuo in ambiente ICU. L’emodialisi non è efficace data l’elevata legame proteico (>95%). Considerare carbone attivato se ingestione recente (<1 ora).

Storage

Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere conservate nella confezione originale per proteggerle dall’umidità. Evitare congelamento.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. La prescrizione di Norvasc deve avvenire esclusivamente da parte di medico specializzato dopo accurata valutazione del paziente. L’uso improprio del farmaco può comportare rischi gravi per la salute. Leggere attentamente il foglio illustrativo prima dell’uso. Seguire scrupolosamente le indicazioni del medico curante riguardo posologia e durata del trattamento.

Reviews

Studi clinici randomizzati dimostrano un’efficacia antipertensiva nel 70-80% dei pazienti trattati, con riduzione media della PAS di 12-15 mmHg e della PAD di 8-10 mmHg. Meta-analisi su >50.000 pazienti confermano il profilo di sicurezza, con bassa incidenza di effetti avversi gravi (<0.5%). I dati di real-world evidence mostrano persistenza terapeutica a 12 mesi superiore al 65%, significativamente maggiore rispetto ad altri antipertensivi. Il beneficio cardiovascolare è particolarmente evidente in pazienti ipertesi con ipertrofia ventricolare sinistra.