Primaquine è un farmaco antimalarico di importanza critica, appartenente alla classe degli 8-ammino chinolini. Utilizzato da decenni, rappresenta il gold standard per la cura radicale (definitiva) della malaria da Plasmodium vivax e Plasmodium ovale, nonché per la profilassi in aree endemiche. La sua azione si distingue per l’efficacia contro le forme dormienti del parassita (ipnozoiti) nel fegato, prevenendo le ricadute a distanza di mesi o addirittura anni dall’infezione primaria. La comprensione del suo profilo farmacologico, delle indicazioni specifiche e della gestione del rischio è fondamentale per un utilizzo sicuro ed efficace in ambito clinico.

Features

• Principio Attivo: Fosfato di Primaquina.
• Classe Farmacoterapeutica: Agente antimalarico (8-ammino chinolino).
• Meccanismo d’Azione: Azione schizonticida tissutale; interferisce con la funzione mitocondriale e il metabolismo degli acidi nucleici del parassita, bersagliando specificamente gli ipnozoiti di P. vivax e P. ovale.
• Formulazioni: Compresse da 7,5 mg e 15 mg di base di primaquina.
• Emivita: Circa 4-7 ore, ma la sua azione sui tessuti è prolungata.
• Metabolismo: Epatico, principalmente tramite monoammino ossidasi (MAO).

Benefits

• Cura Radicale della Malaria: Eradica completamente l’infezione da Plasmodium vivax e ovale eliminando le forme epatiche dormienti (ipnozoiti), prevenendo le recidive a lungo termine.
• Profilassi Causale: Offre protezione contro l’infezione primaria sopprimendo lo sviluppo della malattia a livello epatico, utilizzabile in specifici regimi di chemioprofilassi.
• Riduzione della Trasmissione: Diminuisce la carica parassitaria gametocitica nel sangue, riducendo il potenziale di diffusione della malaria attraverso le zanzare.
• Sinergia Terapeutica: Utilizzato in combinazione con altri antimalarici schizonticidi ematici (come la clorochina o l’artemisinina) per un’attacco completo al parassita in tutte le sue fasi di vita.
• Regime Posologico Gestibile: La terapia tipica si svolge su 14 giorni, facilitando l’aderenza al trattamento sotto supervisione medica.

Common use

L’indicazione primaria della primaquina è la cura radicale (o anti-recidiva) della malaria causata da Plasmodium vivax e Plasmodium ovale. In questi casi, viene sempre somministrata in concomitanza con un farmaco schizonticida ematico (ad esempio clorochina) per eliminare le forme circolanti nel sangue. Viene inoltre impiegata, sebbene meno frequentemente, per la profilassi causale della malaria in viaggiatori diretti in aree con ceppi clorochino-sensibili. Un altro uso importante è nella chemioprofilassi terminale, somministrata dopo aver lasciato un’area endemica per eliminare eventuali infezioni epatiche in fase iniziale. È anche efficace contro i gametociti di Plasmodium falciparum, contribuendo a bloccare la trasmissione della malattia.

Dosage and direction

Il dosaggio è stabilito esclusivamente dal medico in base al peso corporeo, allo scopo (terapia o profilassi) e alla situazione epidemiologica. L’autoprescrizione è assolutamente controindicata.

• Terapia anti-recidiva (per P. vivax/P. ovale): La dose standard per adulti è di 0,25-0,5 mg/kg di base di primaquina (corrispondente a 0,45-0,9 mg/kg di fosfato di primaquina) assunta per via orale una volta al giorno per 14 giorni consecutivi. Deve essere sempre iniziata durante o immediatamente dopo un ciclo di un farmaco schizonticida ematico come la clorochina.
• Profilassi Causale: Il dosaggio per la profilassi è generalmente di 0,5 mg/kg di base (max 30 mg) una volta al giorno, iniziando 1-2 giorni prima dell’ingresso nella zona endemica, continuando per la durata del soggiorno e proseguendo per 7 giorni dopo averla lasciata.
• Assunzione: Le compresse vanno assunte per via orale, preferibilmente durante o dopo un pasto per minimizzare il disagio gastrointestinale. È fondamentale completare l’intero ciclo di 14 giorni per garantire l’eradicazione degli ipnozoiti.

Precautions

Primaquine richiede una rigorosa valutazione pre-terapia a causa del rischio di emolisi acuta in individui con deficit di G6PD.

• Test G6PD Obbligatorio: Lo screening per il deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD) deve essere eseguito prima di iniziare il trattamento. L’uso in pazienti con deficit è controindicato o richiede regimi posologici modificati e strettissimo monitoraggio sotto supervisione ospedaliera.
• Monitoraggio: Osservare il paziente per segni di emolisi (urine scure, affaticamento, dispnea, pallore, ittero) durante l’intera terapia.
• Gravidanza: Generalmente controindicata a causa del rischio di emolisi fetale in caso di deficit di G6PD non diagnosticato. Il rapporto rischio/beneficio deve essere valutato attentamente dal medico.
• Allattamento: Non raccomandato a meno che il neonato non sia stato testato per l’assenza di deficit di G6PD.
• Anamnesi: Informare il medico riguardo a qualsiasi storia di anemia, allergie o problemi cardiaci.

Contraindications

L’uso di primaquina è assolutamente controindicato nelle seguenti condizioni:

• Deficit di G6PD confermato o sospetto (se non testabile, il farmaco non deve essere somministrato).
• Gravidanza (a meno che il beneficio non superi chiaramente il rischio e il feto sia stato testato per il deficit di G6PD).
• Malattie autoimmuni come l’artrite reumatoide o il lupus eritematoso sistemico.
• Ipersensibilità nota alla primaquina o ad altri chinolini.
• Pazienti in terapia con farmaci mielotossici o che sopprimono il midollo osseo.

Possible side effect

Gli effetti indesiderati sono spesso dose-correlati. Il più grave è l’emolisi acuta in pazienti con deficit di G6PD.

• Comuni: Nausea, vomito, dolori addominali, pirosi gastrica, cefalea.
• Menocomuni: Prurito, leucopenia (riduzione dei globuli bianchi), metaemoglobinemia (che può causare cianosi).
• Rari ma Gravi: Emolisi acuta con anemia, emoglobinuria, iperbilirubinemia e ittero; depressione midollare (agranulocitosi); aritmie cardiache (a dosi molto elevate); reazioni cutanee severe.

Drug interaction

La primaquina può interagire con diverse classi di farmaci:

• Farmaci Mielotossici: Aumentano il rischio di tossicità sul midollo osseo (es. chemioterapici, alcuni antibiotici).
• Altri Agenti Emolitici: Potenziano il rischio di emolisi.
• Farmaci metabolizzati dalle MAO: La primaquina è un inibitore debole delle MAO, pertanto può potenziare gli effetti di simpaticomimetici (es. fenilefrina) e aumentare il rischio di ipertensione. È sconsigliato l’uso concomitante.
• Chinoloni: Teoricamente potrebbe aumentare il rischio di effetti tossici.

Missed dose

Se si dimentica una dose, assumerla non appena se ne ricorda, a meno che non sia quasi ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per recuperare quella dimenticata. Mantenere l’intervallo di 24 ore tra una dose e l’altra. Informare il medico di eventuali dimenticanze, specialmente se multiple.

Overdose

Un sovradosaggio di primaquina è estremamente pericoloso e può essere fatale. I sintomi includono grave emolisi acuta con anemia emolitica, distress respiratorio, cianosi da metaemoglobinemia, aritmie cardiache, convulsioni e depressione cardiovascolare profonda.

• Azioni Immediate: Sospendere immediatamente il farmaco. Ricovero ospedaliero urgente è obbligatorio. Il trattamento è sintomatico e di supporto e può includere trasfusioni di sangue, somministrazione di blu di metilene per la metaemoglobinemia e monitoraggio intensivo delle funzioni vitali. Non esiste un antidoto specifico.

Storage

Conservare le compresse nella confezione originale, ben chiusa.

• Temperatura: A temperatura ambiente (inferiore ai 25°C o 30°C, a seconda della formulazione).
• Umidità: In luogo asciutto, lontano da fonti di umidità e luce diretta.
• Sicurezza: Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
• Scadenza: Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Disclaimer

Le informazioni contenute in questa scheda sono a scopo puramente informativo e non sostituiscono in alcun modo il parere, la diagnosi o la prescrizione del medico o di un operatore sanitario qualificato. Primaquina è un farmaco soggetto a prescrizione medica obbligatoria. Il suo utilizzo deve avvenire esclusivamente sotto stretto controllo medico dopo un’attenta valutazione del rapporto beneficio/rischio, inclusa l’esecuzione obbligatoria del test per il deficit di G6PD. L’autodiagnosi e l’autosomministrazione sono pericolose e potenzialmente letali.

Reviews

“La primaquina rimane un pilastro insostituibile nella lotta alla malaria da vivax. La sua capacità di prevenire le recidive è fondamentale in aree endemiche. La gestione del rischio di emolisi attraverso lo screening obbligatorio della G6PD ne ha reso l’uso molto più sicuro.” - Infettivologo, Centro di Medicina Tropicale. “L’aderenza al ciclo di 14 giorni è la sfida maggiore, ma i risultati in termini di guarigione definitiva giustificano pienamente lo sforzo. Un farmaco che salva vite.” - Medico di Medicina Generale con esperienza in zone a rischio.