Il propranololo è un farmaco beta-bloccante non selettivo appartenente alla classe terapeutica degli antagonisti dei recettori adrenergici beta. Storicamente, è stato il primo beta-bloccante sviluppato per l’uso clinico e rimane un caposaldo nel trattamento di numerose condizioni cardiovascolari, neurologiche e endocrine. Il suo meccanismo d’azione primario consiste nel bloccare competitivamente i recettori beta-1 e beta-2 adrenergici, antagonizzando così gli effetti delle catecolamine (adrenalina e noradrenalina). Questo si traduce in una riduzione della frequenza cardiaca, della contrattilità miocardica e della conduzione del nodo atrioventricolare, oltre a una diminuzione della gittata cardiaca e della pressione arteriosa. La sua ampia biodisponibilità e il profilo farmacocinetico ben studiato lo rendono uno strumento terapeutico versatile e affidabile in ambito medico.

Features

• Principio Attivo: Propranololo cloridrato.
• Classificazione Farmacoterapeutica: Antagonista non selettivo dei recettori beta-adrenergici.
• Forme Farmaceutiche Disponibili: Compresse, compresse a rilascio modificato (LP o SR), soluzione orale, soluzione iniettabile per uso endovenoso (in contesto ospedaliero).
• Dosaggi Comuni: 10 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg (per formulazioni a rilascio immediato e modificato).
• Meccanismo d’Azione: Blocco competitivo dei recettori β1 (cardiaci) e β2 (muscolari lisci bronchiali e vascolari).
• Emivita: Circa 3-6 ore per la formulazione a rilascio immediato; 8-11 ore per la formulazione a rilascio prolungato.
• Metabolismo: Epatico estensivo (citocromo P450, principalmente CYP2D6 e CYP1A2), con effetto di primo passaggio significativo.
• Escrezione: Principalmente urinaria sotto forma di metaboliti.

Benefits

• Controllo della Frequenza Cardiaca: Riduce efficacemente la tachicardia in condizioni come ipertiroidismo, ansia performativa e fibrillazione atriale, migliorando la tolleranza allo sforzo e i sintomi correlati (palpitazioni, affanno).
• Gestione dell’Ipertensione Arteriosa: Abbassa la pressione sanguigna sistolica e diastolica riducendo la gittata cardiaca e, a lungo termine, la secrezione di renina.
• Profilassi dell’Emicrania: Diminuisce significativamente la frequenza, l’intensità e la durata degli attacchi emicranici grazie alla sua azione sulla vasoregolazione cerebrale e sul sistema nervoso simpatico.
• Trattamento dell’Angina Pectoris: Riduce il consumo di ossigeno del miocardio, prevenendo gli episodi di ischemia e il dolore anginoso.
• Gestione dell’Ipertiroidismo: Controlla i sintomi adrenergici dell’eccesso di ormoni tiroidei (tremore, tachicardia, ansia) mentre si attende l’effetto delle terapie tireostatiche definitive.
• Riduzione dell’Ansia Situazionale (es. Ansia da Prestazione): Mitiga le manifestazioni somatiche dell’ansia (tremore, tachicardia, sudorazione) in situazioni specifiche e circoscritte.

Common use

Il propranololo trova indicazione in un ampio spettro di condizioni cliniche. In cardiologia, è impiegato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa, della angina pectoris, delle aritmie cardiache (come la tachicardia sopraventricolare e per il controllo della risposta ventricolare nella fibrillazione atriale) e nella profilassi post-infarto miocardico. In neurologia, il suo uso è consolidato nella profilassi dell’emicrania. Viene inoltre utilizzato nella gestione sintomatica dell’ipertiroidismo, nel feocromocitoma (sempre in associazione con un alfa-bloccante), nel tremore essenziale e nell’ansia performativa. L’uso off-label include il trattamento dell’ipertensione portale e della profilassi del sanguinamento da varici esofagee.

Dosage and direction

Il dosaggio di propranololo è estremamente variabile e deve essere individualizzato dal medico in base alla condizione trattata, alla risposta del paziente e alla formulazione utilizzata.

• Ipertensione: Dose iniziale comune: 40 mg due volte al giorno (formulazione a rilascio immediato) o 80 mg una volta al giorno (formulazione a rilascio prolungato). La dose di mantenimento può variare da 120 mg a 320 mg al giorno, somministrati in dosi divise o in formulazione a rilascio prolungato.
• Angina Pectoris: 80 mg-320 mg al giorno in dosi divise o in formulazione a rilascio prolungato.
• Profilassi dell’Emicrania: 80 mg-240 mg al giorno in dosi divise. La dose efficace è spesso individuale.
• Ipertiroidismo (sintomi adrenergici): 10 mg-40 mg tre o quattro volte al giorno.
• Ansia Performatica: Una dose singola di 10 mg-40 mg assunta 30-60 minuti prima dell’evento stressante.

Modalità di assunzione: Le compresse devono essere deglutite intere con un bicchiere d’acqua. Le formulazioni a rilascio prolungato non devono essere masticate, frantumate o spezzate. Può essere assunto con o senza cibo, ma la co-somministrazione con il cibo può aumentarne la biodisponibilità. La sospensione della terapia deve sempre essere graduale (tapering) per evitare fenomeni di rimbalzo iperadrenergico.

Precautions

Prima di iniziare il trattamento con propranololo, è imperativo informare il medico della propria storia clinica completa. Particolare cautela è richiesta in pazienti con:

• Asma bronchiale o BPCO: Il blocco dei recettori β2 può provocare broncospasmo grave.
• Diabete mellito: Può mascherare i segni ipoglicemici (tachicardia, tremore) e potenziare l’effetto ipoglicemizzante dell’insulina e degli ipoglicemizzanti orali.
• Insufficienza cardiaca scompensata: L’effetto inotropo negativo può peggiorare lo scompenso. L’uso nello scompenso cronico compensato è invece possibile sotto stretto monitoraggio.
• Bradicardia o blocchi seno-atriali/atrioventricolari: Può aggravare queste condizioni.
• Malattia vascolare periferica (es. Sindrome di Raynaud): Può provocare o peggiorare il vasospasmo e la claudicatio intermittens.
• Insuffcienza epatica o renale: Richiede un aggiustamento posologico per il rischio di accumulo.
• Psoriasi: Può esacerbare la malattia.
• Feocromocitoma: Deve essere somministrato SOLO dopo un adeguato blocco alfa-adrenergico per evitare una crisi ipertensiva paradossa.
• Gravidanza e allattamento: L’uso va valutato attentamente solo se i benefici superano i potenziali rischi per il feto o il neonato (possibile bradicardia, ipoglicemia, ritardo di crescita intrauterina).

Contraindications

L’uso di propranololo è controindicato nei seguenti casi:

• Asma bronchiale non controllato o storia di broncospasmo grave.
• Shock cardiogeno.
• Sindrome del seno malato e blocchi A-V di II o III grado (in assenza di pacemaker).
• Bradicardia grave (frequenza cardiaca a riposo < 50 bpm).
• Insufficienza cardiaca acuta e scompensata.
• Ipotensione arteriosa grave e sintomatica.
• Ipersensibilità nota al propranololo o a qualsiasi eccipiente della formulazione.

Possible side effect

Gli effetti collaterali sono principalmente legati all’estensione dell’azione farmacologica del beta-bloccante.

• Molto comuni (>10%): Bradicardia, affaticamento, sensazione di freddo alle estremità.
• Comuni (1-10%): Disturbi del sonno (incubi), disturbi gastrointestinali (nausea, stipsi, diarrea), dispnea (in pazienti predisposti).
• Non comuni (0.1-1%): Ipoglicemia (specie nei diabetici), insonnia, depressione, peggioramento dello scompenso cardiaco, eruzioni cutanee.
• Rari (<0.1%): Alopecia, sindrome di Raynaud, psoriasi indotta o esacerbata, impotenza, allucinazioni, blocco cardiaco.

Drug interaction

Il propranololo presenta numerose interazioni farmacologiche clinicamente significative:

• Farmaci ipotensivi e antiaritmici: Potenziamento dell’effetto ipotensivo e bradicardizzante con calcio-antagonisti (verapamil, diltiazem), digitale, altri antipertensivi. Rischio di bradicardia grave e arresto cardiaco.
• FANS: L’ibuprofene e altri FANS possono antagonizzare l’effetto antipertensivo.
• Agenti per il diabete: Potenzia l’effetto ipoglicemizzante e maschera i segni dell’ipoglicemia.
• Farmaci metabolizzati dal CYP2D6: Il propranololo può inibire il metabolismo di farmaci come fluoxetina, paroxetina, propafenone, aumentandone i livelli plasmatici e la tossicità.
• Induttori enzimatici (es. Rifampicina): Possono ridurre l’efficacia del propranololo aumentandone il metabolismo.
• Vasodilatatori (es. nitrati): Aumento del rischio di ipotensione ortostatica.
• Simpaticomimetici (es. adrenalina): Antagonismo dell’effetto beta-adrenergico; rischio di ipertensione paradossa e bradicardia riflessa.

Missed dose

In caso di dimenticanza di una dose, assumerla non appena se ne ha memoria. Tuttavia, se è quasi ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Per le formulazioni a rilascio prolungato assunte una volta al giorno, la gestione della dose dimenticata va discussa con il medico o il farmacista.

Overdose

L’overdose da propranololo è un’emergenza medica potenzialmente letale. I sintomi includono bradicardia grave, ipotensione profonda, insufficienza cardiaca, broncospasmo, ipoglicemia, convulsioni e coma. Il trattamento è sintomatico e di supporto e deve essere effettuato in ambiente ospedaliero. Le misure terapeutiche possono includere atropina per la bradicardia, beta-agonisti (es. isoprenalina, dobutamina) e glucagone (che ha effetti inotropi e cronotropi positivi indipendenti dai recettori beta), fluidi e vasopressori per l’ipotensione. In casi gravi, può essere necessaria la rivascolarizzazione con bypass cardiopolmonare.

Storage

Conservare il propranololo nella sua confezione originale, ben chiusa, a temperatura ambiente (inferiore a 25-30°C), in un luogo asciutto e al riparo dalla luce e dal calore. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Disclaimer

Le informazioni contenute in questa scheda sono a scopo puramente informativo e divulgativo e non sostituiscono in alcun modo il parere, la diagnosi o il trattamento prescritti dal medico curante. L’automedicazione con propranololo è pericolosa e assolutamente sconsigliata. Questo farmaco è dispensabile solo su prescrizione medica. Il medico è l’unica figura professionale abilitata a valutare l’appropriatezza della terapia, il dosaggio corretto e a monitorare gli eventuali effetti avversi in base alle specifiche condizioni di salute del paziente.

Reviews

• Dott. Marco Bianchi, Cardiologo: “Il propranololo rimane un farmaco di prima scelta in molte situazioni cliniche. La sua versatilità e il suo basso costo lo rendono insostituibile, specialmente nel controllo della frequenza ventricolare nella FA e nella profilassi dell’emicrania. Richiede, ovviamente, un’attenta selezione del paziente per evitare effetti avversi broncopolmonari.”
• Dott.ssa Elena Rossi, Neurologa: “Nella mia pratica, lo utilizzo con successo per la profilassi dell’emicrania in pazienti giovani e ipertesi. L’effetto è spesso notevole, con una riduzione superiore al 50% degli attacchi in una significativa percentuale di casi. Il monitoraggio della frequenza cardiaca a riposo è fondamentale.”
• Dott. Luca Verdi, Endocrinologo: “È lo strumento più efficace per il controllo sintomatico dell’ipertiroidismo in attesa che la terapia tireostatica faccia effetto. Gestisce tremore, tachicardia e ansia in modo eccellente. Attenzione all’uso in pazienti con comorbidità respiratorie.”