Ranexa (ranolazina) è un farmaco antianginoso di classe IV, approvato per il trattamento dell’angina cronica stabile in pazienti adulti. Agisce attraverso un meccanismo d’azione unico, modulando il metabolismo del calcio a livello miocardico senza influenzare significativamente la frequenza cardiaca o la pressione arteriosa. Rappresenta un’opzione terapeutica valida sia in monoterapia che in associazione con altri farmaci antianginosi tradizionali, offrendo un miglioramento sintomatico e funzionale nei pazienti con cardiopatia ischemica.

Features

• Principio attivo: ranolazina
• Formulazione: compresse a rilascio prolungato
• Dosaggi disponibili: 500 mg e 1000 mg
• Meccanismo d’azione: inibitore del canale del sodio tardivo
• Profilo farmacocinetico: emivita di circa 7 ore
• Modalità di somministrazione: orale, due volte al giorno
• Non associato a effetti emodinamici significativi

Benefits

• Riduzione della frequenza degli episodi anginosi
• Miglioramento della tolleranza all’esercizio fisico
• Aumento del tempo fino all’insorgenza dell’angina durante test da sforzo
• Profilo di sicurezza favorevole in pazienti con comorbidità
• Compatibilità con altri farmaci cardiovascolari
• Miglioramento della qualità di vita correlata alla sintomatologia anginosa

Common use

Ranexa è indicato per il trattamento dell’angina cronica stabile in pazienti adulti che non hanno ottenuto un adeguato controllo sintomatico con la terapia convenzionale. Viene utilizzato sia come terapia aggiuntiva ai tradizionali antianginosi (beta-bloccanti, calcio-antagonisti, nitrati) che in monoterapia nei casi in cui questi farmaci siano controindicati o non tollerati. La sua efficacia è dimostrata in pazienti con angina da sforzo e angina microvascolare, rappresentando un’opzione terapeutica particolarmente valuable in presenza di bradicardia o ipotensione che limitano l’uso di altri antianginosi.

Dosage and direction

La dose iniziale raccomandata è di 500 mg due volte al giorno, da assumere preferibilmente al mattino e alla sera. Sulla base della risposta clinica e della tollerabilità, la dose può essere aumentata fino a 1000 mg due volte al giorno. Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticare, frantumare o dividere, poiché la formulazione a rilascio prolungato verrebbe alterata. Ranexa può essere assunto con o senza cibo, ma è importante mantenere una consistenza nell’orario di assunzione per garantire concentrazioni plasmatiche stabili.

Precautions

Prima di iniziare il trattamento con Ranexa, è necessario valutare la funzionalità epatica mediante determinazione delle transaminasi. Nei pazienti con insufficienza epatica moderata o grave (Child-Pugh class B o C) il farmaco è controindicato. Nei pazienti anziani (>75 anni) e in quelli con insufficienza renale moderata o grave (clearance della creatinina <30 mL/min) è raccomandata una particolare cautela nel dosage increment. Ranexa può prolungare l’intervallo QT, sebbene in misura clinicamente non significativa nella maggior parte dei pazienti; è comunque opportuno monitorare l’ECG in pazienti con sindrome del QT lungo congenita o in terapia con altri farmaci che prolungano il QT.

Contraindications

• Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
• Insufficienza epatica moderata o grave (Child-Pugh class B e C)
• Uso concomitante con potenti inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, claritromicina, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, indinavir, saquinavir)
• Uso concomitante con induttori del CYP3A4 (rifampicina, fenobarbital, fenitoina, carbamazepina, iperico)
• Pazienti con preesistente allungamento significativo dell’intervallo QTc

Possible side effect

Gli effetti indesiderati più comunemente riportati (>2%) includono: vertigini, cefalea, stipsi, nausea. Meno frequentemente possono verificarsi: secchezza delle fauci, vomito, astenia, palpitazioni. Raramente sono stati segnalati: sincope, ipotensione ortostatica, allungamento del QTc, confusione. La maggior parte degli effetti avversi sono di lieve entità e tendono a ridursi con la continuazione della terapia. È importante segnalare al medico qualsiasi sintomo nuovo o peggioramento di sintomi preesistenti.

Drug interaction

Ranexa è principalmente metabolizzato dal citocromo CYP3A4 e in misura minore dal CYP2D6. È controindicata la somministrazione concomitante con potenti inibitori del CYP3A4. Farmaci che moderatamente inibiscono il CYP3A4 (diltiazem, verapamil, macrolidi) possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di ranolazina, richiedendo un aggiustamento posologico. Ranexa può aumentare le concentrazioni plasmatiche di digossina, simvastatina, lovastatina e alcuni beta-bloccanti metabolizzati dal CYP2D6. È raccomandato un attento monitoraggio quando co-somministrato con glicosidi digitalici e statine.

Missed dose

In caso di dimenticanza di una dose, assumere Ranexa non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere un intervallo di almeno 6 ore tra le dosi. L’aderenza terapeutica è fondamentale per garantire l’efficacia del trattamento nel controllo della sintomatologia anginosa.

Overdose

In caso di sovradosaggio, i sintomi più comuni includono: nausea, vomito, sonnolenza, astenia, vertigini. Sono stati riportati casi di allungamento del QTc e ipotensione in seguito a sovradosaggio massiccio. Non esiste un antidoto specifico; il trattamento è sintomatico e di supporto. In caso di sospetto sovradosaggio, è necessario ricorrere immediatamente a cure mediche. La rimozione del farmaco mediante emodialisi non è efficace data l’elevata lipofilia e l’esteso legame proteico di ranolazina.

Storage

Conservare Ranexa a temperatura ambiente (15-30°C), in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare il farmaco oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere conservate nella confezione originale per proteggerle dall’umidità. Non conservare in bagno o in prossimità di fonti di calore.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere del medico curante o del cardiologo. Ranexa è un farmaco soggetto a prescrizione medica e deve essere utilizzato esclusivamente sotto controllo specialistico. L’appropriatezza prescrittiva deve essere valutata caso per caso in base alle caratteristiche cliniche del paziente e al profilo di rischio-beneficio individuale.

Reviews

Gli studi clinici randomizzati e controllati (CARISA, ERICA, MERLIN-TIMI 36) hanno dimostrato l’efficacia di Ranexa nel ridurre la frequenza degli attacchi anginosi e nel migliorare la tolleranza all’esercizio. L’analisi dei dati di real-world evidence conferma il beneficio sintomatico nella pratica clinica quotidiana, con un profilo di sicurezza generalmente favorevole. I pazienti riferiscono un miglioramento significativo della qualità di vita, con particolare apprezzamento per l’assenza di effetti emodinamici significativi. La letteratura scientifica supporta il ruolo di Ranexa come opzione terapeutica valuable nell’armamentario antianginoso moderno.