Rocaltrol (calcitriolo) rappresenta il gold standard terapeutico per la gestione dell’ipocalcemia in pazienti con insufficienza renale cronica e ipoparatiroidismo. Questo analogo della vitamina D3 ad attività biologica immediata agisce fisiologicamente regolando l’assorbimento intestinale di calcio e il riassorbimento osseo. La sua selettività d’azione e il profilo farmacocinetico prevedibile lo rendono fondamentale nel mantenimento dell’omeostasi calcica, prevenendo le complicanze muscoloscheletriche e neuromuscolari associate ai disturbi del metabolismo minerale.

Features

• Principio attivo: Calcitriolo (1,25-diidrossicolecalciferolo)
• Forma farmaceutica: Capsule molli da 0,25 mcg e 0,50 mcg
• Meccanismo d’azione: Legame selettivo ai recettori della vitamina D
• Biodisponibilità: Assorbimento rapido a livello del tratto gastrointestinale
• Emivita: 3-6 ore (fase iniziale), 15-20 ore (fase terminale)
• Metabolismo: Epatico minimo, escrezione principalmente biliare

Benefits

• Normalizzazione dei livelli sierici di calcio attraverso meccanismi fisiologici
• Prevenzione delle complicanze osteodistrofiche nell’insufficienza renale cronica
• Riduzione dell’incidenza di tetania e parestesie nell’ipoparatiroidismo
• Miglioramento della qualità della vita attraverso un controllo sintomatico ottimale
• Profilo di sicurezza consolidato in terapie a lungo termine
• Monitoraggio semplificato grazie a parametri ematochimici ben definiti

Common use

Rocaltrol trova indicazione primaria nel trattamento dell’ipocalcemia e del conseguente iperparatiroidismo secondario in pazienti con insufficienza renale cronica in stadio avanzato (GFR < 30 mL/min). È inoltre approvato per la gestione dell’ipocalcemia nell’ipoparatiroidismo idiopatico, post-chirurgico e pseudoipoparatiroidismo. In nefrologia, il suo utilizzo è fondamentale per prevenire l’osteodistrofia renale e le calcificazioni ectopiche. Recenti evidenze supportano il suo impiego complementare nella terapia dell’osteoporosi corticosteroide-indotta e in alcune forme di rachitismo vitamina D-resistente.

Dosage and direction

La posologia deve essere individualizzata in base alla gravità dell’ipocalcemia, alla funzionalità renale residua e ai livelli sierici di fosforo. Nell’insufficienza renale cronica, la dose iniziale raccomandata è di 0,25 mcg/die, da assumere per via orale preferibilmente al mattino. Nei pazienti con ipoparatiroidismo, il dosaggio iniziale varia tra 0,25-0,50 mcg/die. Il regime posologico richiede aggiustamenti progressivi (incrementi di 0,25 mcg a intervalli di 2-4 settimane) fino al raggiungimento dei target terapeutici. Il monitoraggio deve includere calcemia, fosforemia, calciuria delle 24 ore e livelli di PTH almeno ogni 2-4 settimane durante la titolazione.

Precautions

Prima dell’inizio del trattamento, valutare la funzionalità renale, i livelli basali di calcio e fosforo, e l’eventuale presenza di calcificazioni ectopiche. Monitorare periodicamente la calciuria per prevenire la nefrolitiasi. Nei pazienti pediatrici, considerare il rapporto superficie corporea/peso per il calcolo posologico. Durante la terapia, evitare la concomitante supplementazione di vitamina D ad alte dosi. In gravidanza, utilizzare solo se strettamente necessario e sotto stretto monitoraggio dei livelli di calcio. L’allattamento al seno richiede valutazione del rischio-beneficio poiché il calcitriolo viene escreto nel latte materno.

Contraindications

Ipersensibilità accertata al calcitriolo o ad eccipienti delle formulazioni. Ipercalcemia o ipervitaminosi D preesistenti. Calcificazioni metastatiche documentate. Insufficienza renale acuta non stabilizzata. Iperfosforemia severa (> 5,5 mg/dL) non controllata. Malattie granulomatatose attive (sarcoidosi, tubercolosi) per rischio di ipercalcemia paradossa. Contemporanea assunzione di preparati contenenti vitamina D ad alte dosi.

Possible side effect

Gli effetti avversi sono generalmente dose-dipendenti e correlati all’ipercalcemia iatrogena. Comuni (>1%): nausea, cefalea, ipercalciuria asintomatica. Meno comuni (0,1-1%): vomito, stipsi, secchezza delle fauci, ipercalcemia lieve-moderata. Rari (<0,1%): pancreatite acuta, nefrocalcinosi, calcificazioni dei tessuti molli, prurito. Molto rari: reazioni di ipersensibilità, aumento degli enzimi epatici. L’incidenza degli eventi avversi diminuisce con un appropriato monitoraggio biochimico e l’aggiustamento posologico tempestivo.

Drug interaction

Diuretici tiazidici: aumentano il rischio di ipercalcemia. Anticonvulsivanti (fenitoina, fenobarbital): riducono l’effetto del calcitriolo accelerandone il metabolismo. Corticosteroidi: possono antagonizzare l’effetto ipercalcemizzante. Glicosidi cardiaci: l’ipercalcemia potenzia la tossicità digitalea. Chelanti del fosfato contenenti alluminio: rischio di tossicità da alluminio in pazienti uremici. Farmaci contenenti magnesio: possibile ipermagnesiemia in pazienti in dialisi. Chinoloni: ridotto assorbimento per chelazione con cationi.

Missed dose

In caso di dimenticanza, assumere la dose dimenticata non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. In regime posologico giornaliero, se la dimenticanza viene notata entro 12 ore, assumere immediatamente la capsula; dopo 12 ore, saltare la dose e riprendere il regime normale il giorno seguente. Segnalare al medico eventuali dimenticanze ripetute per valutare l’aderenza terapeutica.

Overdose

L’overdose da Rocaltrol si manifesta con ipercalcemia severa (calcio sierico > 12 mg/dL) e ipercalciuria. Sintomi precoci: nausea, vomito, stipsi, anoressia, astenia. Sintomi tardivi: poliuria, polidipsia, disidratazione, confusione, sonnolenza. In casi gravi: coma, calcificazioni metastatiche, insufficienza renale acuta. Trattamento: sospensione immediata del farmaco, idratazione aggressiva con soluzione fisiologica, diuresi forzata con furosemide. Nei casi refrattari: calcitonina, bisfosfonati EV, dialisi con basso calcio nel dialisato.

Storage

Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 25°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Non refrigerare. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. La stabilità chimica è garantita per 36 mesi dalla data di produzione se conservato correttamente. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Le capsule non devono essere esposte a fonti di calore diretto o umidità eccessiva.

Disclaimer

Le informazioni qui fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. Il trattamento con Rocaltrol deve essere prescritto e monitorato da medico specialista esperto in disturbi del metabolismo minerale. La posologia e la durata della terapia devono essere individualizzate in base alle condizioni cliniche del paziente e ai parametri di laboratorio. Non modificare autonomamente il dosaggio senza consultare il medico. In caso di effetti indesiderati, sospendere il trattamento e consultare immediatamente il medico.

Reviews

I dati di real-world evidence confermano l’efficacia di Rocaltrol nel mantenimento dell’omeostasi calcica a lungo termine. Studi clinici dimostrano normalizzazione dei livelli di PTH nel 78% dei pazienti dializzati dopo 6 mesi di terapia. La soddisfazione dei pazienti risulta elevata (>85%) per il miglioramento dei sintomi neuromuscolari. I nefrologi riportano un profilo di sicurezza favorevole con appropriato monitoraggio. Le linee guida KDIGO 2017 raccomandano il calcitriolo come opzione di prima linea nell’iperparatiroidismo secondario dell’IRC stadio 3-5.