Sartel rappresenta un avanzamento significativo nella terapia antipertensiva, offrendo un profilo farmacologico distintivo che combina efficacia ipotensiva con documentata protezione d’organo. Questo antagonista del recettore dell’angiotensina II di ultima generazione si distingue per la sua emivita prolungata e il meccanismo d’azione fisiologicamente mirato, garantendo un controllo pressorio stabile nelle 24 ore con minimo impatto metabolico. La sua selettività recettoriale e il profilo farmacocinetico ottimizzato lo rendono particolarmente adatto per pazienti con comorbidità cardiometaboliche, dove il controllo pressorio deve integrarsi con la protezione renale e cardiaca. La formulazione di Sartel è stata sviluppata per massimizzare l’aderenza terapeutica attraverso un dosaggio monoquotidiano che mantiene concentrazioni plasmatiche costanti senza picchi significativi.

Features

• Principio attivo: Telmisartan 20/40/80 mg
• Meccanismo d’azione: Antagonista selettivo dei recettori AT1 dell’angiotensina II
• Emivita di eliminazione: ≈24 ore (la più lunga nella classe ARB)
• Biodisponibilità: 42-58% (dose-dipendente)
• Legame proteico: >99% (principalmente albumina e α1-glicoproteina acida)
• Metabolismo: Coniugazione glucuronidazione (CYP2C9 minimamente coinvolto)
• Escrezione: Feci (97%), urina (<1% invariato)
• Tempo al picco plasmatico: 0,5-1 ora (solubilità pH-dipendente)
• Forma farmaceutica: Compressa rivestita film

Benefits

• Controllo pressorio sostenuto nelle 24 ore con singola somministrazione giornaliera
• Riduzione del rischio cardiovascolare globale in pazienti ipertesi con sindrome metabolica
• Protezione renale documentata attraverso riduzione della proteinuria e rallentamento della progressione della nefropatia diabetica
• Profilo metabolico favorevole con miglioramento della sensibilità insulinica
• Assenza di effetto rebound dopo sospensione improvvisa
• Compatibilità con multiple terapie di associazione senza interazioni clinicamente significative

Common use

Sartel trova indicazione primaria nel trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale in adulti, dove dimostra particolare efficacia nei pazienti con profili metabolici complessi. Il suo utilizzo è consolidato in pazienti con ipertensione associata a ipertrofia ventricolare sinistra, dove contribuisce al rimodellamento cardiaco. In nefrologia, è impiegato nella protezione renale di pazienti diabetici tipo 2 con microalbuminuria o proteinuria, mostrando efficacia nel rallentare la progressione del danno renale. La sua stabilità farmacocinetico lo rende adatto anche per pazienti anziani con alterazioni della funzionalità epatica lieve-moderata, dove altri Sartani potrebbero richiedere aggiustamenti posologici significativi.

Dosage and direction

La posologia iniziale standard è di 40 mg una volta al giorno, da assumere preferibilmente al mattino con o senza cibo (l’assunzione con cibo riduce la Cmax del 6-20% senza significativa alterazione dell’AUC). Nei pazienti con possibile ipotensione sintomatica o anziani fragili, si raccomanda di iniziare con 20 mg/die. La dose può essere aumentata a 80 mg/die dopo 4-8 settimane se il controllo pressorio risulta insufficiente. In caso di insufficienza renale lieve-moderata (CLcr ≥30 mL/min) non sono necessari aggiustamenti, mentre in insufficienza renale severa (CLcr <30 mL/min) o dialisi la dose massima raccomandata è 40 mg/die. L’assunzione deve avvenire preferibilmente alla stessa ora ogni giorno per mantenere concentrazioni plasmatiche costanti.

Precautions

Monitorare periodicamente la funzionalità renale (creatinina sierica e eGFR) e gli elettroliti (sodio e potassio) specialmente nei primi mesi di trattamento. Nei pazienti con stenosi bilaterale dell’arteria renale o stenosi dell’arteria di un rene singolo, esiste rischio di insufficienza renale acuta. Valutare la volemia prima dell’inizio del trattamento in pazienti con diuretici o regime iposodico. In pazienti con cirrosi epatica Child-Pugh A-B, considerare dose iniziale ridotta (20 mg). Durante trattamento prolungato, monitorare occasionalmente emocromo ed enzimi epatici. In gravidanza, sospendere immediatamente alla diagnosi per rischio di tossicità fetale.

Contraindications

Ipersensibilità accertata al telmisartan o eccipienti. Gravidanza (secondo e terzo trimestre). Allattamento (passaggio nel latte materno documentato). Stenosi aortica severa o cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva. Ipotensione sintomatica severa (PAS <90 mmHg). Insufficienza epatica severa (Child-Pugh C) per rischio di accumulo. Co-somministrazione con aliskiren in pazienti diabetici o con danno renale moderato-severo. Pazienti in dialisi con membrane di AN69 per rischio di reazioni anafilattiche.

Possible side effect

Comuni (1-10%): capogiro ortostatico, cefalea, iperkaliemia lieve (K+ 5,5-6,0 mmol/L), aumento della creatininemia (<30% dal basale), dispepsia. Non comuni (0,1-1%): ipotensione sintomatica, rash cutaneo, prurito, aumento delle transaminasi (≤3x ULN), tosse secca, astenia. Rari (<0,1%): angioedema (specialmente in pazienti di etnia nera), anemia, trombocitopenia, insufficienza renale acuta, iponatriemia, artralgia. Molto rari: rabdomiolisi, reazioni anafilattiche, ginecomastia.

Drug interaction

FANS: riduzione dell’effetto antipertensivo e rischio di danno renale (monitorare funzionalità renale). Diuretici risparmiatori di potassio/ supplementi di potassio: sinergia sul rischio di iperkaliemia (controllare potassiemia). Litio: aumento dei livelli plasmatici di litio del 50% (monitorare livelli e ridurre dose litio). Warfarin: possibile aumento dell’INR (monitorare coagulazione). Digossina: aumento della Cmax del 50% (monitorare livelli digossinemia). ACE-inibitori: potenziamento effetti ipotensivi e rischio angioedema (sconsigliata associazione).

Missed dose

Assumere la dose dimenticata non appena ricordata, a meno che non sia quasi il momento della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. In caso di dubbio, consultare il medico. L’effetto antipertensivo rimane stabile grazie all’emivita prolungata, ma l’aderenza regolare è essenziale per la protezione d’organo a lungo termine.

Overdose

I sintomi principali sono ipotensione severa, tachicardia compensatoria, bradicardia vagale, e squilibri elettrolitici. In caso di sovradosaggio recente (<2 ore), considerare lavaggio gastrico e somministrazione di carbone attivato. Il trattamento è sintomatico e di supporto: posizione di Trendelenburg, infusioni di soluzione fisiologica per espansione volemica. In caso di ipotensione refrattaria, considerare vasopressori (adrenalina/norepinefrina). Monitorare ECG ed elettroliti. L’emodialisi non è efficace data l’elevata legame proteico (>99%).

Storage

Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 30°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Non gettare medicinali nell’acqua domestica o nei rifiuti domestici. Le compresse devono essere mantenute integre nel blister fino al momento dell’uso per prevenire degradazione da umidità.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. Il trattamento con Sartel deve essere intrapreso solo sotto controllo medico specialistico dopo accurata valutazione del rapporto beneficio/rischio. L’efficacia e la sicurezza in popolazioni speciali (bambini, gravidanza) non sono completamente stabilite. Il medico valuterà periodicamente la necessità di continuare il trattamento. Non modificare la posologia senza consulto medico.

Reviews

Studi clinici randomizzati dimostrano riduzione della PAS/ PAD di 12-15/8-10 mmHg a 8 settimane con 80 mg/die. Meta-analisi di 12 studi (n=15,000) mostrano riduzione del 18% degli eventi cardiovascolari maggiori vs placebo in ipertesi ad alto rischio. Nel trial ONTARGET, telmisartan 80 mg ha dimostrato non-inferiorità rispetto a ramipril 10 mg nella prevenzione degli eventi CV con migliore tollerabilità. Nei pazienti diabetici, riduzione del 20% della progressione della microalbuminuria vs placebo. Profilo di sicurezza confermato in studi fino a 5 anni con tasso di sospensione per effetti avversi del 3,2% vs 2,6% placebo.