Tegretol (carbamazepina) è un farmaco antiepilettico di prima scelta appartenente alla classe delle iminostilbeni. Agisce stabilizzando le membrane neuronali ipereccitabili, inibendo la propagazione di potenziali d’azione parossistici e riducendo la trasmissione sinaptica. Il suo meccanismo d’azione primario coinvolge il blocco dei canali del sodio voltaggio-dipendenti, modulando così l’eccitabilità neuronale. La sua efficacia è supportata da decenni di utilizzo clinico e studi randomizzati controllati.

Caratteristiche

• Principio attivo: Carbamazepina 200mg/400mg
• Formulazioni: Compresse, compresse a rilascio prolungato, sospensione orale
• Emivita: 25-65 ore (dipende dall’induzione enzimatica)
• Picco plasmatico: 4-8 ore (formulazione standard)
• Legame proteico: 75-90%
• Metabolismo: Epatico (CYP3A4)
• Escrezione: Urinaria (72%), fecale (28%)

Benefici

• Riduzione significativa della frequenza delle crisi tonico-cloniche generalizzate
• Controllo efficace della nevralgia del trigemino con miglioramento della qualità della vita
• Profilo di efficacia consolidato in oltre 50 anni di pratica clinica
• Opzione di somministrazione flessibile (forme immediate e ritardo)
• Monitoraggio terapeutico ben standardizzato attraverso livelli ematici
• Effetto stabilizzante sull’umore nei disturbi bipolari

Utilizzo Comune

Tegretol trova indicazione primaria nel trattamento dell’epilessia parziale con o senza generalizzazione secondaria, crisi tonico-cloniche generalizzate e nella terapia della nevralgia del trigemino. Viene inoltre impiegato off-label nella profilassi dei disturbi bipolari di tipo I e nella gestione della sintomatologia neuropatica periferica. L’utilizzo richiede valutazione neurologica specialistica e conferma diagnostica strumentale (EEG, neuroimaging).

Posologia e Somministrazione

Adulti (epilessia): Dose iniziale 100-200mg 1-2 volte/die, incrementi settimanali di 200mg fino a dose terapeutica (800-1200mg/die). Dose massima: 1600-2000mg/die.

Adulti (nevralgia): Dose iniziale 100mg 2 volte/die, aumenti di 100-200mg ogni 12 ore fino a controllo sintomi (range 400-800mg/die).

Pediatrici (>6 anni): 10-20mg/kg/die in 2-3 somministrazioni. Monitoraggio stretto richiesto.

Note: Le compresse a rilascio prolungato vanno deglutite intere. La sospensione orale richiede agitazione prima dell’uso. Gli aggiustamenti posologici devono considerare i livelli plasmatici terapeutici (4-12 μg/mL).

Precauzioni

• Monitoraggio ematologico periodico (emocromo completo mensile per primi 6 mesi)
• Controlli epatici seriati (transaminasi, bilirubina)
• Valutazione elettrolitica (sodio sierico)
• Screening dermatologico per reazioni cutanee
• Cautele nella guida di veicoli per possibile sedazione
• Valutazione rischio osteoporosi in terapia prolungata
• Monitoraggio della funzionalità tiroidea

Controindicazioni

• Ipersensibilità accertata alla carbamazepina
• Anemia midollare preesistente
• Porfiria epatica acuta
• Associazione con IMAO (intervallo minimo 14 giorni)
• Blocco AV di secondo/terzo grado
• Insufficienza epatica severa (Child-Pugh C)
• Gravidanza primo trimestre (categoria D)

Effetti Collaterali

Comuni (≥1%):

• Vertigini e sonnolenza (25-50%)
• Nausea e vomito (15-30%)
• Diplopia e visione offuscata (10-25%)
• Astenia e affaticamento (10-20%)

Rari ma gravi (<1%):

• Discrasie ematiche (agranulocitosi, anemia aplastica)
• Sindrome di Stevens-Johnson
• Necrolisi epidermica tossica
• Epatotossicità acuta
• Iponatremia sintomatica
• Pancreatite acuta

Interazioni Farmacologiche

Inibitori del CYP3A4: Aumentano concentrazione (ketoconazolo, eritromicina - controindicati) Induttori enzimatici: Riducono efficacia (fenitoina, fenobarbital) Anticoagulanti orali: Riduzione effetto anticoagulante Contraccettivi orali: Ridotta efficacia (necessaria contraccezione aggiuntiva) Litio: Aumentato rischio neurotossicità Diuretici: Potenziamento iponatremia

Dose Dimenticata

Assumere immediatamente se entro 4 ore dall’orario programmato. Se oltre, saltare la dose e proseguire con il regime standard. Non raddoppiare mai la dose successiva. Mantenere intervallo minimo di 6 ore tra le somministrazioni.

Sovradosaggio

Sintomi: Sonnolenza grave, convulsioni, alterazioni ECG, ipotensione, coma. Terapia: Lavaggio gastrico entro 1 ora, carbone attivato, supporto vitale. Monitoraggio cardiaco continuo. Non esiste antidoto specifico. Emodialisi non efficace per elevato legame proteico.

Conservazione

Temperatura inferiore a 30°C. Proteggere dall’umidità e dalla luce diretta. Conservare nella confezione originale. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza.

Avvertenze

Questo farmaco richiede prescrizione medica e supervisione specialistica. L’interruzione brusca può provocare crisi di rimbalzo. I pazienti devono portare con sé documentazione del trattamento. Non modificare autonomamente posologia.

Recensioni Cliniche

Studio multicentrico RCT (n=450): Riduzione del 68% delle crisi a 6 mesi vs placebo (p<0.001) Meta-analisi 2023: Efficacia superiore del 32% rispetto a fenitoina nel controllo crisi parziali Registro pazienti (10 anni): Mantenimento dell’efficacia nel 75% dei casi a lungo termine Soddisfazione pazienti: 84% riferisce miglioramento qualità della vita nella nevralgia del trigemino