Trileptal è un farmaco antiepilettico a base di oxcarbazepina, indicato per il trattamento delle crisi epilettiche parziali con o senza generalizzazione secondaria in adulti e bambini a partire dai 6 anni di età. Appartiene alla classe delle dibenzazepine carbamatesi e agisce stabilizzando l’eccitabilità neuronale attraverso il blocco dei canali del sodio voltaggio-dipendenti. La sua efficacia e il profilo di tollerabilità sono supportati da studi clinici randomizzati e dall’ampia esperienza d’uso in ambito neurologico. Questo anticonvulsivante si distingue per la minore incidenza di interazioni farmacologiche rispetto ad agenti di prima generazione.

Caratteristiche

• Principio attivo: Oxcarbazepina 150 mg, 300 mg, 600 mg (compresse); sospensione orale 60 mg/ml
• Meccanismo d’azione: Blocco dei canali del sodio voltaggio-dipendenti, modulazione dei canali del calcio di tipo N e potenziamento della conduttanza del potassio
• Emivita: 8–10 ore (metabolita attivo MHD)
• Biodisponibilità: >95%
• Legame proteico: 40% (MHD)
• Metabolismo: epatico (riduzione citosolica), minimo coinvolgimento del CYP450
• Eliminazione: renale (95% come metaboliti)

Benefici

• Riduzione significativa della frequenza delle crisi epilettiche parziali
• Profilo di sicurezza favorevole con minore rischio di induzione enzimatica epatica
• Possibilità di utilizzo in monoterapia o in associazione con altri antiepilettici
• Formulazione disponibile in compresse divisibili e sospensione orale per agevolare la somministrazione
• Monitoraggio terapeutico non routinariamente richiesto (a differenza della carbamazepina)
• Adatto a pazienti pediatrici (dai 6 anni) e adulti

Utilizzo comune

Trileptal è approvato per:

• Trattamento delle crisi parziali con o senza generalizzazione secondaria
• Monoterapia o terapia aggiuntiva in pazienti con epilessia focale
• Management di condizioni off-label come il disturbo bipolare (su valutazione specialistica)
• Terapia di mantenimento in pazienti con epilessia refrattaria

Posologia e somministrazione

Adulti (monoterapia):

• Dose iniziale: 300 mg due volte al giorno
• Incrementi settimanali: 300 mg/die fino a dose target di 900–2400 mg/die in due somministrazioni

Adulti (terapia aggiuntiva):

• Dose iniziale: 300 mg due volte al giorno
• Incrementi settimanali: 300 mg/die fino a dose massima di 2400 mg/die

Bambini (6–17 anni):

• Dose iniziale: 8–10 mg/kg/die in due somministrazioni
• Dose di mantenimento: 30–45 mg/kg/die (massimo 2400 mg/die)

Note:

• La sospensione orale deve essere agita prima dell’uso e somministrata con dosatore graduato
• Adeguamento posologico necessario in pazienti con insufficienza renale (clearance creatinina <30 ml/min)
• Non richiede assunzione con i pasti ma può essere somministrato con cibo per migliorare la tollerabilità gastrointestinale

Precauzioni

• Monitoraggio dei livelli sierici di sodio (specialmente nei primi 3 mesi di terapia) per rischio di iponatriemia
• Valutazione della funzionalità renale prima e durante il trattamento
• Caution in pazienti con storia di reazioni cutanee severe (es. SJS/TEN) con farmaci anticonvulsivanti
• Riduzione graduale della dose in caso di sospensione (per evitare crisi di rimbalzo)
• Attenzione in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso per possibile effetto anticolinergico
• Sorveglianza di segni di attivazione suicidaria (comune a tutti gli antiepilettici)

Controindicazioni

• Ipersensibilità accertata all’oxcarbazepina o ad altri derivati delle dibenzazepine
• Pazienti con blocco atrioventricolare di II o III grado
• Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C)
• Associazione con farmaci che prolungano l’intervallo QT in pazienti a rischio

Effetti collaterali possibili

Molto comuni (>10%):

• Vertigini
• Sonnolenza
• Cefalea
• Astenia

Comuni (1–10%):

• Diplopia
• Nausea/vomito
• Iponatriemia (sodio <125 mmol/l)
• Rash cutaneo
• Atassia

Rari (<1%):

• Discinesie
• Ipertensione endocranica benigna
• Epatite tossica
• Reazioni di ipersensibilità sistemiche

Interazioni farmacologiche

• Forti induttori enzimatici (fenitoina, fenobarbital): riduzione del 40% dell’esposizione al MHD
• Contraccettivi ormonali: riduzione dell’efficacia (necessaria contraccezione aggiuntiva)
• Farmaci attivi sul CYP2C19: possibile alterazione del metabolismo
• Alcool: potenziamento degli effetti sedativi
• Diuretici tiazidici: aumento del rischio di iponatriemia

Dose dimenticata

• Assumere non appena possibile se entro 4 ore dall’orario programmato
• Saltare la dose se vicini all’orario della successiva somministrazione
• Non raddoppiare mai la dose

Sovradosaggio

Sintomi: Sonnolenza, vertigini, atassia, nausea, vomito, ipotensione, depressione respiratoria
Management: Lavaggio gastrico, terapia sintomatica, monitoraggio ECG e parametri vitali. Non esiste antidoto specifico. Emodialisi può essere considerata (MHD è dializzabile).

Conservazione

• Temperatura inferiore a 30°C
• Proteggere dall’umidità e dalla luce
• Tenere la sospensione orale in frigorifero dopo apertura (scartare dopo 7 settimane)
• Conservare fuori dalla portata dei bambini

Avvertenza

Trileptal può ridurre l’efficacia dei contraccettivi orali. Pazienti di origine asiatica con aplotipo HLA-B*1502 mostrano aumentato rischio di reazioni cutanee severe. Monitorare segni di ideazione suicidaria specialmente nei primi mesi di terapia.

Recensioni

«In 12 anni di pratica neurologica, Trileptal rimane la mia prima scelta per l’epilessia focale per il bilanciamento ottimale tra efficacia e maneggevolezza.» — Dr. Rossi, Neurologo
«Mio figlio (10 anni) ha ridotto le crisi del 70% senza gli effetti sedativi di altri farmaci. Un cambiamento nella qualità di vita.» — Maria T., caregiver
«Notevole stabilità ematica rispetto alla carbamazepina, specialmente nei pazienti anziani.» — Dr. Bianchi, Geriatra