Vastarel, il cui principio attivo è la trimetazidina, rappresenta un farmaco metabolico cardine nella gestione della cardiopatia ischemica stabile. Agisce ottimizzando il metabolismo energetico cellulare in condizioni di ipossia, offrendo una protezione miocardica significativa senza effetti emodinamici diretti. Questo profilo lo rende un’opzione terapeutica unica e complementare nelle strategie anti-ischemiche, particolarmente indicato per quei pazienti che non tollerano pienamente o non raggiungono gli obiettivi terapeutici con le terapie convenzionali. La sua azione si esplica a livello cellulare, preservando l’omeostasi energetica durante gli episodi di ischemia.

Caratteristiche

• Principio attivo: Trimetazidina cloridrato
• Meccanismo d’azione: Inibitore dell’enzima 3-chetoacil CoA-tiolasi, ottimizzatore del metabolismo energetico cellulare
• Formulazioni disponibili: Compresse da 35 mg a rilascio modificato; compresse da 20 mg
• Profilo farmacocinetico: Assorbimento completo per via orale, biodisponibilità ~90%, emivita di eliminazione di circa 7 ore
• Metabolismo: Epatico minimo, escrezione prevalentemente renale (circa 60% immodificato)
• Classificazione ATC: C01EB15 - Agenti antianginosi altri

Benefici

• Riduzione della frequenza degli attacchi anginosi attraverso la protezione metabolica delle cellule miocardiche ischemiche
• Miglioramento della tolleranza all’esercizio fisico e della capacità funzionale nei pazienti con angina stabile
• Protezione cellulare dall’ischemia-riperfusione mediante ottimizzazione dell’utilizzo del glucosio e riduzione dell’acidosi
• Assenza di effetti emodinamici significativi (nessun impatto su frequenza cardiaca, pressione arteriosa o contrattilità)
• Profilo di sicurezza favorevole con bassa incidenza di effetti collaterali gravi
• Complementarità con terapie anti-ischemiche standard (beta-bloccanti, calcio-antagonisti, nitrati)

Utilizzo Comune

Vastarel trova indicazione nel trattamento dell’angina pectoris stabile come terapia aggiuntiva o in monoterapia quando le terapie convenzionali sono controindicate o scarsamente tollerate. Viene impiegato in pazienti con cardiopatia ischemica documentata che presentano sintomi anginosi non adeguatamente controllati dalla terapia standard. Il farmaco è particolarmente utile in pazienti anziani o con comorbidità che limitano l’uso di agenti emodinamicamente attivi. Recenti evidenze supportano il suo utilizzo anche in contesti di cardioprotezione peri-procedurale in interventi di rivascolarizzazione miocardica.

Posologia e Somministrazione

La posologia standard per Vastarel 35 mg a rilascio modificato è di una compressa due volte al giorno, durante i pasti. Per la formulazione da 20 mg, la posologia è di una compressa tre volte al giorno con i pasti. La somministrazione durante i pasti migliora la tollerabilità gastrointestinale. Nei pazienti anziani non è generalmente necessario aggiustare la dose, mentre nei pazienti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina 30-60 ml/min) la dose va ridotta a 35 mg una volta al giorno. In caso di insufficienza renale grave (clearance <30 ml/min) il farmaco è controindicato. Il miglioramento sintomatico si osserva generalmente dopo 2-3 settimane di trattamento continuativo.

Precauzioni

Prima di iniziare il trattamento con Vastarel, è necessario valutare la funzionalità renale attraverso la misurazione della clearance della creatinina. Nei pazienti con Parkinsonismi o sindromi parkinsoniane, il farmaco deve essere utilizzato con cautela e solo se strettamente necessario, considerando il potenziale rischio di aggravamento dei sintomi extrapiramidali. Durante la terapia è raccomandato un monitoraggio periodico della funzionalità epatica e renale. I pazienti devono essere avvertiti della possibilità di vertigini e sonnolenza, particolarmente all’inizio del trattamento, che possono influenzare la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Non sono disponibili dati sufficienti sull’uso in gravidanza e allattamento.

Controindicazioni

• Ipersensibilità nota alla trimetazidina o ad eccipienti della formulazione
• Insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min)
• Parkinsonismi, sindrome delle gambe senza riposo, tremori e rigidità di grado severo
• Età pediatrica (mancanza di dati di sicurezza ed efficacia)
• Gravidanza e allattamento (per assenza di dati sufficienti)

Possibili Effetti Collaterali

Gli effetti collaterali più frequentemente riportati (>1/100) includono:

• Disturbi gastrointestinali: nausea, vomito, dispepsia, dolore addominale
• Sintomi neurologici: vertigini, cefalea, sonnolenza
• Disturbi extrapiramidali: parkinsonismo, acatisia, instabilità posturale (generalmente reversibili alla sospensione)

Effetti rari (<1/1000) includono:

• Reazioni cutanee: prurito, eruzioni cutanee, orticaria
• Alterazioni ematiche: trombocitopenia, agranulocitosi
• Disturbi epatici: aumento delle transaminasi, epatite

Interazioni Farmacologiche

Vastarel presenta un basso potenziale di interazioni farmacologiche clinicamente significative grazie al limitato metabolismo epatico. Non sono state osservate interazioni con warfarin, digossina o beta-bloccanti. Tuttavia, l’associazione con farmaci che prolungano l’intervallo QT richiede cautela, sebbene la trimetazidina di per sé non influenzi significativamente l’intervallo QT. L’uso concomitante con altri farmaci che causano parkinsonismi (neurolettici, antiemetici) può potenziare il rischio di effetti extrapiramidali. Non sono note interazioni con cibi o bevande.

Dose Dimenticata

In caso di dimenticanza di una dose, assumere la compressa non appena possibile, a meno che non sia quasi il momento della dose successiva. In questo caso, saltare la dose dimenticata e proseguire con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. La regolarità dell’assunzione è importante per mantenere un’adeguata protezione anti-ischemica continua.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio accidentale, i sintomi più comuni includono aumento degli effetti collaterali gastrointestinali e neurologici. Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico e di supporto, comprendendo la lavanda gastrica se l’ingestione è recente (<4 ore) e il monitoraggio delle funzioni vitali. L’emodialisi può essere considerata in caso di grave insufficienza renale concomitante, data l’eliminazione renale prevalente del farmaco.

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore ai 30°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere conservate nella confezione originale per proteggerle dall’umidità.

Avvertenza

Vastarel è un farmaco soggetto a prescrizione medica. Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. Il trattamento deve essere instaurato e monitorato da personale medico qualificato. Non interrompere bruscamente la terapia senza consultare il medico. In caso di comparsa di sintomi parkinsoniani, disturbi del movimento o grave instabilità, sospendere immediatamente il trattamento e consultare il medico.

Esperienze Cliniche

I dati di real-world evidence confermano l’efficacia di Vastarel nel controllo sintomatico dell’angina stabile, con miglioramento della qualità di vita riferito dal 70-80% dei pazienti in studi osservazionali. I clinici riportano particolare soddisfazione nell’utilizzo del farmaco in pazienti complessi e pluritrattati, dove offre un beneficio aggiuntivo senza interferire con le terapie di base. La tollerabilità generale è considerata buona, sebbene la comparsa di effetti extrapiramidali in soggetti predisposti rappresenti la principale limitazione all’uso prolungato.