Zanaflex (tizanidina cloridrato) è un farmaco miorilassante ad azione centrale, indicato per il trattamento della spasticità muscolare derivante da condizioni neurologiche come sclerosi multipla, lesioni del midollo spinale o ictus. Agisce selettivamente sui recettori alfa-2-adrenergici a livello del sistema nervoso centrale, modulando l’eccitabilità dei motoneuroni e riducendo il tono muscolare patologico senza compromettere la forza muscolare volontaria. La sua efficacia è supportata da studi clinici che dimostrano una significativa riduzione della resistenza muscolare passiva e degli spasmi dolorosi, migliorando la mobilità e la qualità della vita dei pazienti. Disponibile in compresse e capsule, offre flessibilità posologica e un profilo di tollerabilità generalmente favorevole quando utilizzato sotto stretto controllo medico.

Caratteristiche Tecniche

• Principio attivo: tizanidina cloridrato
• Meccanismo d’azione: agonista selettivo dei recettori alfa-2-adrenergici centrali
• Formulazioni: compresse da 2 mg e 4 mg; capsule a rilascio modificato
• Emivita plasmatica: circa 2.5 ore (formulazione immediata)
• Biodisponibilità: ~40% (soggetta a effetto di primo passaggio epatico)
• Metabolismo: epatico principalmente via CYP1A2
• Eliminazione: renale (60%) e fecale (20%)
• Picco plasmatico: 1-2 ore dopo somministrazione orale

Benefici Clinici

• Riduzione clinicamente significativa del tono muscolare spastico e della frequenza degli spasmi
• Miglioramento della mobilità articolare e delle performance funzionali quotidiane
• Azione rapida con effetto sintomatico entro 1-2 ore dalla somministrazione
• Minore impatto sulla forza muscolare volontaria rispetto ad altri miorilassanti
• Flessibilità posologica grazie alle diverse formulazioni disponibili
• Potenziale effetto analgesico indiretto attraverso la riduzione della contrattura muscolare dolorosa

Indicazioni Principali

Zanaflex è approvato per il trattamento della spasticità di origine neurologica in adulti. Le applicazioni cliniche principali includono la gestione della spasticità nella sclerosi multipla (dove riduce l’ipertonia degli arti inferiori e migliora la deambulazione), nelle sequele di ictus cerebrale (con controllo della postura patologica e prevenzione delle contratture) e nelle lesioni midollari traumatiche o degenerative. Viene spesso utilizzato in associazione a fisioterapia e programmi riabilitativi per ottimizzare i risultati funzionali. In ambito off-label, può essere impiegato in casi selezionati di cefalea tensiva o sindromi dolorose miofasciali, sempre sotto valutazione specialistica.

Posologia e Somministrazione

La dose iniziale raccomandata è di 2 mg, somministrati per via orale tre volte al giorno, con un intervallo di 6-8 ore tra le dosi. Il dosaggio può essere gradualmente aumentato in incrementi di 2-4 mg ogni 3-7 giorni, in base alla tollerabilità e alla risposta clinica. La dose massima giornaliera non deve superare i 36 mg, suddivisi in 3-4 somministrazioni. Le compresse devono essere assunte con un bicchiere d’acqua, preferibilmente a stomaco vuoto o dopo un pasto leggero per minimizzare le fluttuazioni di assorbimento. Le capsule a rilascio modificato consentono una somministrazione bis o tris giornaliera con minore variabilità plasmatica. Nei pazienti anziani o con compromissione epatica, è necessario un aggiustamento posologico e un monitoraggio ravvicinato.

Precauzioni d’Uso

Monitorare attentamente la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca, soprattutto all’inizio del trattamento, per il rischio di ipotensione e bradicardia. Evitare l’uso concomitante con altri farmaci ipotensivi o depressori del SNC. Valutare periodicamente la funzionalità epatica (transaminasi) prima e durante il trattamento. Sospendere gradualmente la terapia per prevenire rebound ipertensivo o tachicardia. Attenzione nella guida di veicoli o utilizzo di macchinari per possibile sonnolenza. Non somministrare in gravidanza se non strettamente necessario (categoria C FDA). Durante l’allattamento, valutare rapporto rischio-beneficio per possibile escrezione nel latte materno.

Controindicazioni Assolute

• Ipersensibilità accertata alla tizanidina o eccipienti
• Grave insufficienza epatica (Child-Pugh C)
• Uso concomitante con potenti inibitori del CYP1A2 (come fluvoxamina o ciprofloxacina)
• Pazienti in trattamento con farmaci che prolungano l’intervallo QT
• Insufficienza renale severa (clearance creatinina <25 mL/min)

Effetti Collaterali Possibili

Gli effetti avversi più frequenti (≥10%) includono sonnolenza, secchezza delle fauci, astenia e capogiri. Reazioni meno comuni (1-10%): ipotensione ortostatica, bradicardia, nausea, vomito, aumento delle transaminasi. Rari (<1%): allucinazioni, epatite acuta, sincope, reazioni cutanee. Gli effetti sono generalmente dose-dipendenti e reversibili con riduzione del dosaggio o sospensione. Monitorare particolarmente i segni di tossicità epatica (ittero, urine scure, astenia marcata).

Interazioni Farmacologiche Critiche

Potenzia l’effetto di: alcol, benzodiazepine, oppioidi, antidepressivi triciclici. L’associazione con antipertensivi può causare ipotensione profonda. Farmaci che inibiscono il CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacina, verapamil) aumentano significativamente l’esposizione alla tizanidina. Contraccettivi orali possono ridurne il metabolismo. L’uso con FANS può aumentare il rischio di epatotossicità. Evitare associazione con altri miorilassanti per rischio di depressione respiratoria.

Gestione della Dimenticanza

Se la dose dimenticata viene ricordata entro 2 ore dall’orario programmato, assumere immediatamente. Se il tempo trascorso è superiore, saltare la dose e riprendere il regime regolare alla successiva somministrazione. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. In caso di dubbi, consultare il medico prima di assumere il farmaco. Tenere un diario posologico può aiutare a prevenire errori.

Sovradosaggio: Sintomi e Trattamento

I sintomi da overdose includono sonnolenza profonda, ipotensione severa, bradicardia, depressione respiratoria e coma. Il trattamento è sintomatico e di supporto: monitoraggio emodinamico e respiratorio, somministrazione di liquidi EV per ipotensione, atropina per bradicardia sintomatica. Non esiste antidoto specifico. L’emodialisi non è efficace per l’elevato legame proteico. In caso di ingestione accidentale, contattare immediatamente un centro antiveleni.

Conservazione e Stabilità

Conservare a temperatura ambiente (15-30°C) in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse non devono essere frantumate o masticate. Le capsule a rilascio modificato devono essere ingerite intere. Non conservare in bagno o vicino a fonti di calore.

Avvertenza Legale e Medica

Zanaflex è un farmaco soggetto a prescrizione medica. Le informazioni qui riportate hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. Il trattamento deve essere instaurato e monitorato da personale medico specialistico. Non modificare autonomamente dosaggio o frequenza di somministrazione. Seguire scrupolosamente le indicazioni del proprio neurologo o fisiatra.

Esperienze Cliniche Documentate

Studi randomizzati controllati dimostrano una riduzione del punteggio Ashworth (misura della spasticità) di 1-1.5 punti rispetto al placebo. In trial su pazienti con sclerosi multipla, il 60-70% riporta miglioramento clinicamente significativo della mobilità. Le segnalazioni di real-world evidence confermano l’efficacia nel controllo degli spasmi notturni e il miglioramento della qualità del sonno. Alcuni pazienti riferiscono minore sedazione rispetto al baclofen. Le formulazioni a rilascio prolungato mostrano miglior profilo di tollerabilità gastrointestinale.